罗沙替丁

罗沙替丁为选择性H2-受体阻断剂，其抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的3～6倍，雷尼替丁的2倍，抑制胃蛋白酶的作用是西咪替丁的1.6～6.2倍。

基本信息

中文名称：罗沙替丁

中文别名：哌芳替丁、哌芳酯丁、匹法替丁

英文名称：Roxatidine

英文别名：Pifatidine

CAS号：78273-80-0

分子式：C17H26N2O3

分子量：306.40000

精确质量：306.19400

PSA：61.80000

LogP：1.87870

物化性质

密度：1.13 g/cm3

沸点：524.3ºC at 760 mmHg

闪点：270.9ºC

罗沙替丁相关药品说明书信息

药理作用

本品为选择性H2-受体阻断剂，其抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的3～6倍，雷尼替丁的2倍，抑制胃蛋白酶的作用是西咪替丁的1.6～6.2倍。1.本品呈强有力的，剂量依赖性抑制各种原因引起的胃酸分泌。2.对胃蛋白酶的分泌有明显抑制作用。3.能阻止半胱氨酸的致溃疡作用。4.能抑制失血性休克所引起的胃黏膜血流量减少和黏膜内的血红蛋白氧饱和度下降。

药物相互作用

与其他药物相互作用不明显。

药代动力学

本品口服后吸收完全，3h可达血药峰值，t1/2为4～8h，肾功能不全者半衰期延长。服药后24h内有65%～70%的代谢物随尿排出。

剂型与规格

胶囊：75mg。

适应症

1.用于胃溃疡及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，胃泌素瘤(卓-艾综合征)及反流性食管炎。2.麻醉前给药以预防酸吸入综合征。

禁忌症

1.哺乳期妇女禁用。2.孕妇、儿童、诊断未明确者禁用。

注意事项

1.有药物过敏史者慎用。2.肝肾功能不全者慎用。

不良反应

1.不良反应发生率约为1.7%，主要有皮疹、瘙痒感(均应停药)、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、便秘或腹泻、恶心、腹胀、ALT及AST升高。2.罕见头痛、失眠、倦怠感及血压升高等。

用法用量

每次口服：75mg，每天2次，早餐后及睡前服。2.麻醉前给药：于手术前一天睡前及手术诱导麻醉前2h各服75mg。

药物评价

本品为一种选择性组胺H2-受体拮抗剂。能有效的治疗胃及十二指肠溃疡、溃疡愈合率与法莫替丁相似。与西咪替丁、雷尼替丁相比，本品缓解溃疡疼痛的作用快。且本品安全，很少出现不良反应。长期维持治疗可预防胃溃疡的复发。

本药对组胺诱导的胃酸分泌作用的抑制能力和雷尼替丁相当，不抑制细胞色素P450酶，故未见重要的药物相互作用。随机双盲对照的多中心临床研究表明，非复杂性胃溃疡患者经一日150mg治疗6周，溃疡愈合率达77%，与雷尼替丁一日300mg相当；十二指肠溃疡患者经4～6周治疗，溃疡愈合率为93. 8%，与雷尼替丁相当，副作用未见明显差异。胃溃疡患者8周治疗的愈合率为85. 5%，睡前一次服用75mg，长期维持治疗可以预防65%的胃溃疡患者复发，预防62. 5%的十二指肠溃疡患者复发。一项研究评估了常规应用H2RA超过2周的手术前病人，应用罗沙替丁以减少胃液量，提高胃内pH值的效果明显较差，提示本药长期应用可产生耐药性。

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