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美他环素

美他环素

美他环素又称为“甲烯土霉素”，化学名称为6-亚甲基-4-(二甲氨基）-3，5，10，12．12α-五羟基-1，11-二氧代-1，4，4α，5，5α，6，11，12α-八氢-并四苯甲酰胺，密度为1.66g/cm3，沸点为695.1ºC at 760mmHg，其药品是一种四环素类抗生素。美他环素能与tRNA结合，从而达到抑菌的效果，但长期应用可引起二重感染及肝脏损害。

化合物简介
基本信息
中文名称：美他环素
中文别名： 甲烯土霉素
英文名称：methacycline
英文别名：METHACYCLINE;12aalpha))-ph;6-methylene-oxytetracyclin;Cyclobiotic;metacycline;methacyclineamphoteric;Germicilclin;rondomycin;Methacycline;Adriamicina;bialatan;gs-2876;6-methyleneoxytetracycline;Globociclina;
CAS号：914-00-1
分子式：C22H22N2O8
结构式：
分子量：442.41900
精确质量：442.13800
PSA：181.62000
LogP：0.26240
物化性质
密度：1.66g/cm3
沸点：695.1ºC at 760mmHg
闪点：374.2ºC
折射率：1.753
药理作用
美他环素为半合成四环素，具广谱抗菌活性。抗菌机制与四环素相同，抗菌作用强于四环素。具有高效和长效性质。对革兰阳性或阴性菌有较强的抗菌活性；对立克次体、衣原体、支原体、非典型的分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用。
药代动力学
口服后吸收快，血浆药物浓度高，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值为2～3μg/ml。在体内分布广，可进入肝、肾、肺、脑等组织，胆汁浓度为最，为血浆药物浓度的5～10倍。血浆半衰期为16h，血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢，50%以原形药物由尿液中排出，5%由粪便中排出。单剂量0.5g口服或静脉注射，2h后血浆药物浓度约为2μg/ml。肾功正常者美他环素的血浆半衰期约为16～18h。
适应证
主要用于立克次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏菌病（与链霉素联合应用）等。对大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也有效。此外对淋球菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染，当患者不耐青霉素时，可考虑使用美他环素（或其他四环素类）。对于链球菌的敏感菌株所致感染也可考虑用美他环素。至于金色葡萄球菌则大部分菌株对本类药物耐药。此外，美他环素尚可用于阿米巴病的辅助治疗。
用法用量
成人口服每12小时300mg，8岁以上小儿口服每12小时按体重5mg/kg。
1、消化系统：胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻，偶有胰腺炎等。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即上床的患者。
2、肝毒性:通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发性肝病。
3、变态反应：多为斑丘疹和红斑，此外可见荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒时可能有光敏现象。所以，建议患者不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。
4、血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。
5、中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。
6、肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症、高磷酸血症和酸中毒。
7、二重感染:长期应用本品可诱发耐药金葡菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的二重感染，严重者可致败血症。
8、本品的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏，真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎等。
禁忌证
1.对四环素类药物过敏的患者禁用。
2.在牙齿生长期（怀孕的后半期、婴儿期和8岁以下儿童）使用四环素类药物可以引起牙齿永久的变色（黄-灰-棕），短期重复使用也可出现牙釉质生长不良，因此四环素类药物对8岁以下小儿禁用。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用。
4.肾功能不全者或全身免疫功能减退者慎用。
注意事项
1.肾功能不全者或全身免疫功能减退者慎用。
2.同四环素，但Ca及其他重金属离子对美他环素吸收的影响较其他四环素类抗生素大。
3.当怀疑梅毒和淋病同时存在时，开始治疗前应做暗场镜检并每月反复做血液血清学检查，至少持续4个月。
4.长时间给药，会导致眩晕、耳鸣、恶心、呕吐等前庭紊乱，在给药初始时易发生，停药48h后会恢复。因四环素类抑制血浆凝血凝血酶原活性作用已经得到证明，因此对正在进行抗凝血治疗的患者，并用此药时应酌减抗凝药物的剂量。
5.由A组乙型溶血性链球菌引起的一切感染至少应持续治疗10天。
6.因为抑菌药可以干扰青霉素的杀菌作用，因此，应避免四环素类药物与青霉素合用。
不良反应
1.与其他四环素相似，常见眩晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、舌炎、胃肠道菌群失调、斑丘疹，餐后服药可减轻。
2.曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着。
3.偶见过敏反应或严重的二重感染。
4.儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。
5.少见皮疹、斑丘疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎和全身红斑狼疮。
过量处理
本品无特异性拮抗药，药物过量时应予以催吐、洗胃及大量饮水、补液等对症治疗和支持治疗。
相互作用
1、与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。
2、含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。
3、与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。
4、与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。
5、与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。
6、降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。
7、本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。
8、本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。
制剂0.1g(按C22H22N2O8计)
专家点评
美他环素为半合成四环素，具广谱抗菌活性。临床应用与四环素相似，抗菌作用强于四环素。对革兰阳性或兼性菌有较强的抗菌活性。对立克次体、衣原体、支原体、非结核性分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用。美他环素用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎疗效较好。如患者不适宜使用青霉素可考虑使用美他环素。
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