美司钠

药品

美司钠，是一种有机化合物，化学式为C2H5NaO3S2，主要用作抗肿瘤辅助药，适用于：①任何应用IFO的化疗方案；②高剂量CTX；③既往应用CTX有出血性膀胱炎的患者；④既往曾做过盆腔照射的患者。

化合物简介

基本信息

化学式：C2H5NaO3S2

分子量：164.179

CAS号：19767-45-4

EINECS号：243-285-9

理化性质

外观：白色结晶性粉末

溶解性：溶于水和甘油，微溶于乙醇

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：4

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：66.6

重原子数量：8

表面电荷：0

复杂度：123

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：2

药品简介

药理学

由于具有巯基（SH）可与丙烯醛结合形成无毒的化合物。也可与4-OH-环磷酰胺和4-OH-异环磷酰胺结合，因而避免了膀胱炎的发生。口服吸收良好，但与静脉注射相比排比略慢，所以应每4小时给药1次。其剂量的计算应为异环磷酰胺（IFO）总剂量的60%，但在应用高剂量IFO时，本品的剂量应适当提高到IFO剂量的120%～160%。

适应症

1、任何应用IFO的化疗方案。

2、高剂量CTX。

3、既往应用CTX有出血性膀胱炎的患者。

4、既往曾做过盆腔照射的患者。

用法用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

禁忌症

对含巯基化合物过敏者禁用。

注意事项

本品的保护作用只限于泌尿系统的损害。使用本品治疗时可引起尿酮试验假阳性反应，但反应颜色为红色，且不稳定，加冰醋酸后即褪色。使用本品一次剂量不宜超过60mg/kg，否则可出现胃肠道反应。

药典信息

来源

本品为2-巯乙磺酸钠，按干燥品计算，含C2H5NaO3S2应为96.0%~102.0%。

性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉未，有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

鉴别

1、取本品约10mg，加水2mL溶解后，加亚硝酸钠少许和稀硫酸10滴，振摇，溶液显红色。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1174）一致。

3、本品显钠盐的鉴别反应（通则0301）。

检查

酸度

取本品1.0g，加水10mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~6.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色。

氯化物

取本品0.2g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.025%）。

硫酸盐

取本品1.0g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液3.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含4mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含0.012mg的溶液。

对照品溶液：取杂质Ⅰ（双硫化合物）对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.12mg的溶液。

系统适用性溶液：取供试品溶液与对照品溶液各适量，加流动相稀释制成每1mL中含美司钠和杂质Ⅰ分别约为0.18mg和0.005mg的混合溶液。

灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含0.8µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（Gemim C18 色谱柱，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以甲醇-磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.94g、磷酸氢二钾2.94g、四丁基硫酸氢铵2.6g溶于660mL水中，用磷酸调pH值为2.3）（34:66）为流动相，检测波长为235nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，美司钠峰与杂质Ⅰ峰的分离度应大于5 0，灵敏度溶液色谱图中，美司钠峰高的信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液、对照品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以蜂面积计算，含杂质Ⅰ不得过3.0%，与美司钠峰（保留时间约为4.8分钟）比较，相对保留时间约为0.6（可能包含杂质Ⅱ、杂质Ⅲ或杂质Ⅳ，按总和计）及0.8 （杂质Ⅴ）的杂质峰，按校正后的峰面积计算（均乘以校正因子0.01），均不得大于对照溶液主峰面积（0.3%），其他单个未知杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/3（0.1%），其他单个未知杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.3%），供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计（0.02%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861）测定，应符合规定。

干燥失重

取本品，在60°C减压干燥2小时，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

重金属

取本品1.0g，依法检查（通则0821第三法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.12g，精密称定，加水10mL，振摇使溶解，加稀硫酸10mL，精密加入碳滴定液（0.05mol/L）10mL，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液1mL，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于16.42mg的C2H5NaO3S2。

类别

抗肿瘤辅助药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

美司钠注射液。

安全信息

安全术语

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。