美沙拉嗪

药品

美沙拉嗪，又名5-氨基水杨酸，是一种有机化合物，化学式为C7H7NO3，是SASP治疗溃疡性结肠炎的活性成分。对肠壁的炎症有显著的抑制作用。美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用。美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成，减少PGE2在人结肠黏膜的释放。

基本信息

化学式：C7H7NO3

分子量：153.135

CAS号：89-57-6

EINECS号：201-919-1

理化性质

密度：1.492g/cm3

熔点：275-280℃

沸点：380.8℃

闪点：184.1℃

折射率：1.691

外观：白色至灰白色粉末

溶解性：易溶于热水，溶于盐酸，微溶于冷水和乙醇

分子结构数据

摩尔折射率：39.30

摩尔体积（cm3/mol）：102.6

等张比容（90.2K）：310.2

表面张力（dyne/cm）：83.3

极化率（10-24cm3）：15.57

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：3

氢键受体数量：4

可旋转化学键数量：1

互变异构体数量：9

拓扑分子极性表面积：83.6

重原子数量：11

表面电荷：0

复杂度：160

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

作用用途

活动性UC患者的结肠黏膜中前列腺素E2 （PGE2）和白三烯B4 （LTB4）的含量很高。美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成，减少PGE2在人结肠黏膜的释放。此外，美沙拉秦还可以抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培养人结肠黏膜细胞可对两种重要的炎症介质——趋化性LTB4和白三烯产生剂量效应抑制。高剂量时美沙拉秦能够抑制人中性粒细胞的某些功能，如迁移，脱粒，吞噬及氧自由基的合成。此外，美沙拉秦还可以抑制在炎症发生中起重要作用的血小板活动因子（PAF）的合成。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克罗恩病。

对肠壁的炎症有显著的抑制作用，美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用。

用法用量

片剂：饭前一小时服用。

成人：① 溃疡性结肠炎：1-2片/次，每日3次；维持治疗剂量为1片/次，3次/日。

②克隆氏病：1-3片/次，3次/日。

儿童：每日20～30mg/kg。

栓剂：成人：1个/次，1～2个/日。灌肠液：每天1次，每次1支。

儿童：两岁可以考虑使用，具体剂量遵医嘱。

不良反应

可能出现轻度的胃部不适。

美沙拉嗪很有可能诱发慢性肝炎。文献报道了该医院一位65岁的老人（男性）在服用了美沙拉嗪后谷丙转氨酶（ALT）指标增高。在服用了1年又4个月后ALT指标甚至超出了正常值得16倍。如图所示，为该病人ALT指标随时间变化图，96、97、98为年份，F、M、A等为二月，三月，4月缩写。Simvastatin为一种心血管药物。Perindopril等5种药物为病人服用的其他药物（病人使用了心脏起搏器）。在病人停用了Simvastatin后他的ALT指标并没有下降，反而始终超过正常值12倍左右。在1997年6月左右病人因为ALT指标太高被送到该医院肝病科。随后医生做了肝脏活检，发现肝脏出现了部分纤维化病变。随后医生建议停止使用美沙拉嗪，在2个月内ALT指标恢复正常。

文献中还谈到了一个案例，在一次双盲实验中比较美沙拉嗪与柳氮磺胺吡啶在治疗溃疡性结肠炎上的效果。（柳氮磺胺吡啶为治疗结肠炎的旧药，它在肠道中被微生物分解为5-氨基水杨酸和磺胺吡啶）旧的观点认为5-氨基水杨酸是治疗溃疡的活性成分，而磺胺吡啶是引起副反应的罪魁祸首。但这次双盲实验的结果显示却不然。结果显示在服用美沙拉嗪的115个病人中有14%的人有副反应，服用柳氮磺胺吡啶的105个病人中有24%的人有副反应。说明旧药柳氮磺胺吡啶确实副反应大于美沙拉嗪。但是服用美沙拉嗪的病人中有3个患有肝炎，而服用柳氮磺胺吡啶的有4人患有肝炎。患病概率相似，整体肝病患有率为3%。表明：美沙拉嗪很有可能是引起肝炎的罪魁祸首。

建议：长期服用美沙拉嗪的病友需要经常检查肝脏指标 - 谷丙转氨酶（ALT）等。如果该指标远远超过正常水平那么需要停止服用美沙拉嗪。否则容易引起肝炎，肝纤维化甚至肝坏死。

注意事项

1、对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。

2、肝肾功能不全者慎用；妊娠及哺乳期妇女慎用；两岁以下儿童不宜用。

3、与氰钴胺片（VitB12片）同用，将影响氰钴胺片的吸收。

4、服药时要整粒吞服，绝不可嚼碎或压碎。

5、出血体质慎用。

6、胃和十二指肠溃疡患者禁用。

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