美洛昔康

药品

美洛昔康（Meloxicam），是一种有机化合物，化学式为C14H13N3O4S2，是一种烯醇类非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛和解热作用。选择性抑制环氧化酶-2（COX-2），对环氧化酶-1的抑制作用弱，因此消化系统等不良反应少。

化合物简介

基本信息

化学式：C14H13N3O4S2

分子量：351.401

CAS号：71125-38-7

理化性质

密度：1.613g/cm3

熔点：255ºC

沸点：581.3ºC

闪点：305.4ºC

折射率：1.735

外观：淡黄色粉末

分子结构数据

摩尔折射率：85.95

摩尔体积（cm3/mol）：217.7

等张比容（90.2K）：661.7

表面张力（dyne/cm）：85.3

极化率（10-24cm3）：34.07

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：2

氢键受体数量：7

可旋转化学键数量：2

互变异构体数量：8

拓扑分子极性表面积：136

重原子数量：23

表面电荷：0

复杂度：628

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药品简介

适应症

适用于类风湿性关节炎和骨关节炎等的疼痛、肿胀及软组织炎症、创伤性疼痛、手术后疼痛的对症治疗。

临床应用

1、口服

（1）骨关节炎：一日7.5mg，一次性服用，一日最大剂量为15mg；

（2）强直性脊柱炎和类风湿性关节炎：一日15mg，分2次服用，也可减量至一日7.5mg。成人一日最大剂量为15mg，老年人为7.5mg。

2、直肠给药

（1）骨关节炎：7.5～15mg，睡前肛内塞入；

（2）强直性脊柱炎和类风湿性关节炎：15mg或7.5mg，睡前塞入肛门。老年人7.5mg，睡前塞入肛门。

3、其他

15岁以下儿童不推荐使用。

不良反应

包括胃肠道反应（常见消化不良、恶心、腹痛或腹泻；罕见溃疡、出血或穿孔）；贫血、白细胞减少或血小板减少、瘙痒、皮疹；口炎；轻微头晕、头痛；水肿、血压升高等。常见肝酶升高（10%），偶见肾损害（0.4%）。停药后大多消失。

注意事项

肾衰竭透析患者，剂量不超过7.5mg/日。慎用于有胃肠道疾病史和正在应用抗凝剂治疗的患者。

用药禁忌

以下情况禁用：使用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的患者；活动性消化性溃疡、严重肝功能不全者，非透析患者之严重肾功能不全者；胃肠道出血，脑出血或其他出血症的患者；严重的未控制的心衰患者；儿童和年龄小于15岁的青少年，孕妇或哺乳者。

药物相互作用

1、与甲氨蝶呤合用，增加甲氨蝶呤的血液毒性。

2、合用口服抗凝剂、溶栓剂，有增加出血的可能。

3、可降低β-肾上腺素受体阻断药、血管紧张素转换酶抑制药、袢利尿药（呋塞米除外）、噻嗪类药物的降压和利尿作用。

4、与保钾利尿药合用，降低利尿作用，可能导致高钾血症或中毒性肾损害。

5、与环孢素合用，环孢素中毒的危险性增加。

6、与左氧氟沙星、氧氟沙星合用，癫痫发作的危险性增加。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

来源

本品为2-甲基-4-羟基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物，按干燥品计算，含C14H13N3O4S2不得少于98.5%。

性状

本品为微黄色至淡黄色或微黄绿色至淡黄绿色的结晶性粉末，无臭。

本品在二甲基甲酰胺中溶解，在丙酮中微溶，在甲醇或乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约30mg，置试管中，炽灼，产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。

2、取本品约10mg，加三氯甲烷5mL溶解后，加三氯化铁试液1滴，振摇，放置后，三氯甲烷层显淡紫红色。

3、取本品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并制成每1mL中约含7µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定在270nm与362nm的波长处有最大吸收，在312mm的波长处有最小吸收。

4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集998图）一致。

检查

溶液的澄清度

取本品2.5g，加二甲基甲酰胺50mL使溶解，溶液应澄清。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

溶剂：取40%甲醇溶液100mL，加0.4mol/L氢氧化钠溶液6mL，混匀。

供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-0.1mol/L醋酸铵溶液（1:1）为流动相，检测波长为270nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按美洛昔康峰计算不低于2000。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的6倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1g的溶液，精密量取10mL，置顶空瓶中，密封。

对照品溶液：取乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯各适量，精密称定，用0.1mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每1mL中约含乙醇0.5mg、N,N-二甲基甲酰胺88µg、四氢呋喃72µg、二氯甲烷60µg、甲苯89µg与二甲苯0.217mg的混合溶液，精密量取10mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持8分钟，以每分钟30℃的速率升温至150℃，维持10分钟，进样口温度为230℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，乙醇、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯与二甲苯的残留量均应符合规定。

氯化物

取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部及四周，取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，用小火灼烧使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，用水洗净坩埚及滤器，合并滤液和洗液，加水使成20mL，摇匀，取滤液 1.0mL，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，摇匀，置75~85℃水浴中加热，除尽硫化氢，放冷，滴加1%碳酸钠溶液使呈中性，加水使成25mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

砷盐

取本品1.0g，加氢氧化钙1g，混匀，滴加水2mL，混匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500~600℃炽灼使灰化，放冷，加盐酸5mL与水23mL，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

含量测定

取本品约0.4g，精密称定，精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）25mL，微温溶解，放冷，加中性乙醇（对溴麝香草酚蓝指示液显中性）100mL，加溴麝香草酚蓝指示液10滴，用盐酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于35.14mg的C14H13N3O4S2。

类别

解热镇痛、非甾体抗炎药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、美洛昔康片。

2、美洛昔康分散片。

3、美洛昔康胶囊。

安全信息

安全术语

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。