搜索

羟考酮

有机化合物

羟考酮，分子式为C18H21NO4，是一种半合成的蒂巴因衍生物，已被中国列入麻醉药品管制范围。

简介
羟考酮（oxycodone）是从生物碱蒂巴因（thebaine）中提取的半合成阿片类药物，作为强效镇痛药在临床上应用已有80多年的历史。由于羟考酮生物利用度高，给药途径多，因而在临床上应用广泛。但在临床发现在高剂量连续使用羟考酮后，突然中断或减量，部分病人有戒断综合征的发生。这提示羟考酮同样具有其他阿片类药物常见的不良反应。美国食品与药品监督管理局（FDA）与1997年批准，盐酸羟考酮控释片用于治疗需要服用数天阿片类镇痛药物的中、重度疼痛患者。
基本信息
中文名称：羟考酮
中文别名：羟可待酮
英文名称：Oxycodone、
化学式：C18H21NO4
分子量：315.364
CAS号：76-42-6
EIINECS号：200-960-2
PSA：59.00000
物化性质
密度：1.399g/cm3
熔点：218-220℃
沸点：501.6ºC
闪点：257.1ºC
折射率：1.659
安全信息
包装等级：II
危险类别：6.1(a)
危险品运输编码：UN 1544
羟考酮相关药物说明书
药理作用
羟考酮为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。
药代动力学
本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h（控释制剂作用可持续12h）。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。
用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积（AUC）成比例变化。老年人AUC较年轻人增加15%。在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。
本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P450 2D6（CYP 2D6）代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。
本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积（AUC）增加90%，消除半衰期可延长2h。
药物相作用
1、本药与中枢神经抑制药 [如镇静药（如地西泮）、催眠药、全身麻醉药、吩噻嗪类药、中枢性止吐药] 合用时，可加强中枢抑制作用，本药起始用量应为常规用量的1/3～1/2。
2、本药与中枢性肌肉松弛药合用时，呼吸抑制作用增强，对脑干呼吸中枢的直接影响是其部分原因。
3、本药与抗抑郁药、降压药合用具有叠加作用。
4、单胺氧化酶抑制药可使本药作用增强，导致意识紊乱、焦虑、呼吸抑制和昏迷出现的可能性增加。不推荐两者合用，停用单胺氧化酶抑制药至少14日后，才能开始使用本药。
5、利福平为细胞色素P450诱导药，可使本药经肝脏的代谢增加、血药浓度降低、疗效下降。利福布汀与利福平的结构相似，故理论上认为，利福布汀与本药之间也存在上述相互作用。
6、本药部分经细胞色素P450-2D6酶代谢为羟氢吗啡酮。某些药物（如胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途径。但本药与具有抑制细胞色素P450-2D6酶作用的奎尼丁合用并未影响药效。此外，甲氰咪胍、酮康唑、红霉素等细胞色素P450-3A酶抑制药也可能抑制本药代谢。
7、纳曲酮与本药合用时，可竞争与阿片受体的结合，促发急性戒断综合征。应禁止两者合用。
8、阿片受体拮抗药（除纳曲酮外）与本药合用时，可减弱本药的镇痛效力和促发戒断症状，两者合用时应谨慎。
9、与舍曲林合用时有引起5-羟色胺综合征的个案报道。
10、与左氧氟沙星合用时，不会引起AUC、血药峰浓度（cmax）和达峰时间的显著下降。
11、本药与乙醇合用时，可引起相加或协同的中枢抑制作用。用药期间应避免饮酒。
12、摄入高脂食物不影响本药控释片吸收。但有报道高脂饮食患者口服本药控释片160mg时，其cmax比空腹口服者高25%。据推测，高脂饮食患者口服速释片时，本药AUC可能增加，但吸收率不会受到影响。
适应证
适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等。
禁忌证
1、对本药过敏者。
2、可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。
3、慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。
4、高碳酸血症患者。
5、明显呼吸抑制者（包括缺氧性呼吸抑制）。
6、颅脑损伤者。
7、急腹症患者。
8、胃排空延迟者。
9、肺源性心脏病患者。
10、中重度肝功能障碍者。
11、重度肾功能障碍者。
12、慢性便秘者。
13、孕妇。
14、哺乳期妇女。
不良反应
1、心血管系统：偶见血管扩张，可出现低血压（包括直立性低血压）。罕见面红、心悸、室上性心动过速。
2、精神神经系统：常见头晕、头痛、嗜睡、乏力。偶见紧张、失眠、意识模糊、感觉异常、焦虑、欣快、抑郁、恶梦、思维异常。罕见眩晕、抽搐、定向障碍、情绪改变、幻觉、激动、遗忘、感觉过敏、不适、言语障碍、震颤、晕厥。
3、代谢/内分泌系统：常见口干、多汗。偶见发热、寒战。罕见脱水、水肿（如外周性水肿）。
4、呼吸系统：偶见呼吸困难。罕见支气管痉挛。
5、肌肉骨骼系统：罕见张力异常（过高或过低）、肌肉不自主收缩。
6、泌尿生殖系统：可见排尿困难、输尿管痉挛。罕见闭经、性欲减退、阳痿。
7、消化系统：常见便秘（缓泻药可预防）、恶心（可用止吐药治疗）、呕吐（可用止吐药治疗）。可见胆道痉挛、血清淀粉酶一过性升高。偶见畏食、腹泻、腹痛、消化不良、呃逆。罕见胃炎、吞咽困难、嗳气、肠梗阻、味觉异常、口渴。
8、皮肤：偶见皮疹。罕见皮肤干燥、荨麻疹。
9、眼：罕见视觉异常、瞳孔缩小和绞痛。
10、其他：罕见过敏反应、戒断综合征。此外，本药可产生耐受性和依赖性。
11、国外不良反应参考：
① 心血管系统：有研究表明，少于3%的患者用药期间可出现深部血栓性静脉炎、心力衰竭、出血、低血压、心悸及心动过速。此外，阿片类镇痛药可引起循环抑制、心脏停搏和休克，使用本药时上述不良反应也有可能发生。
② 中枢神经系统：有研究表明，超过3%的患者用药期间可出现头痛（包括偏头痛）、失眠、眩晕及嗜睡；少于3%的患者可出现兴奋、焦虑、意识紊乱、神经质、神经痛、人格障碍及震颤。
③ 消化系统：可出现便秘、恶心、呕吐、口干、奥迪括约肌痉挛以及胃液、胆汁和胰腺分泌减少等，其中治疗初期出现的恶心、呕吐和便秘呈剂量依赖性。
④ 呼吸系统：本药可引起严重的不良反应，如呼吸抑制、呼吸暂停和呼吸停止。未使用过阿片类药物的患者口服本药控释片80mg或160mg，可能会引起致命性呼吸抑制。
⑤ 泌尿生殖系统：可导致性功能障碍。
⑥ 眼：可引起瞳孔缩小。出现针尖样瞳孔，提示用药过量。
⑦ 皮肤：可出现瘙痒和出汗，其中瘙痒通常发生在用药初期。
⑧ 其他：
a. 可出现衰弱无力。
b. 长期用药可引起身体依赖性和耐受性。
c. 阿片类药物所致的戒断综合征包括：不安、流泪、流涕、打呵欠、出汗、寒战、肌痛和瞳孔散大。其他可能出现的症状还包括：易激惹、焦虑、背痛、关节痛、衰弱、腹部痉挛性痛、失眠、恶心、食欲缺乏、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸频率或心率增加。
全国各地天气预报查询

上海市

  • 市辖区

    • 云南省

  • 临沧市

    • 云南省

  • 丽江市

    • 云南省

  • 保山市

    • 云南省

  • 大理白族自治州

    • 云南省

  • 德宏傣族景颇族自治州

    • 云南省

  • 怒江傈僳族自治州

    • 云南省

  • 文山壮族苗族自治州

    • 云南省

  • 昆明市

    • 云南省

  • 昭通市

    • 云南省

  • 普洱市

    • 云南省

  • 曲靖市

    • 云南省

  • 楚雄彝族自治州

    • 云南省

  • 玉溪市

    • 云南省

  • 红河哈尼族彝族自治州

    • 云南省

  • 西双版纳傣族自治州

    • 云南省

  • 迪庆藏族自治州

    • 内蒙古自治区

  • 乌兰察布市

    • 内蒙古自治区

  • 乌海市

    • 内蒙古自治区

  • 兴安盟

    • 内蒙古自治区

  • 包头市

    • 内蒙古自治区

  • 呼伦贝尔市

    • 内蒙古自治区

  • 呼和浩特市

    • 内蒙古自治区

  • 巴彦淖尔市

    • 内蒙古自治区

  • 赤峰市

    • 内蒙古自治区

  • 通辽市

    • 内蒙古自治区

  • 鄂尔多斯市

    • 内蒙古自治区

  • 锡林郭勒盟

    • 内蒙古自治区

  • 阿拉善盟

    • 北京市

  • 市辖区

    • 吉林省

  • 吉林市

    • 吉林省

  • 四平市

    • 吉林省

  • 延边朝鲜族自治州

    • 吉林省

  • 松原市

    • 吉林省

  • 白城市

    • 吉林省

  • 白山市

    • 吉林省

  • 辽源市

    • 吉林省

  • 通化市

    • 吉林省

  • 长春市

    • 四川省

  • 乐山市

    • 四川省

  • 内江市

    • 四川省

  • 凉山彝族自治州

    • 四川省

  • 南充市

    • 四川省

  • 宜宾市

    • 四川省

  • 巴中市

    • 四川省

  • 广元市

    • 四川省

  • 广安市

    • 四川省

  • 德阳市

    • 四川省

  • 成都市

    • 四川省

  • 攀枝花市

    • 四川省

  • 泸州市

    • 四川省

  • 甘孜藏族自治州

    • 四川省

  • 眉山市

    • 四川省

  • 绵阳市

    • 四川省

  • 自贡市

    • 四川省

  • 资阳市

    • 四川省

  • 达州市

    • 四川省

  • 遂宁市

    • 四川省

  • 阿坝藏族羌族自治州

    • 四川省

  • 雅安市

    • 天津市

  • 市辖区

    • 宁夏回族自治区

  • 中卫市

    • 宁夏回族自治区

  • 吴忠市

    • 宁夏回族自治区

  • 固原市

    • 宁夏回族自治区

  • 石嘴山市

    • 宁夏回族自治区

  • 银川市

    • 安徽省

  • 亳州市

    • 安徽省

  • 六安市

    • 安徽省

  • 合肥市

    • 安徽省

  • 安庆市

    • 安徽省

  • 宣城市

    • 安徽省

  • 宿州市

    • 安徽省

  • 池州市

    • 安徽省

  • 淮北市

    • 安徽省

  • 淮南市

    • 安徽省

  • 滁州市

    • 安徽省

  • 芜湖市

    • 安徽省

  • 蚌埠市

    • 安徽省

  • 铜陵市

    • 安徽省

  • 阜阳市

    • 安徽省

  • 马鞍山市

    • 安徽省

  • 黄山市

    • 山东省

  • 东营市

    • 山东省

  • 临沂市

    • 山东省

  • 威海市

    • 山东省

  • 德州市

    • 山东省

  • 日照市

    • 山东省

  • 枣庄市

    • 山东省

  • 泰安市

    • 山东省

  • 济南市

    • 山东省

  • 济宁市

    • 山东省

  • 淄博市

    • 山东省

  • 滨州市

    • 山东省

  • 潍坊市

    • 山东省

  • 烟台市

    • 山东省

  • 聊城市

    • 山东省

  • 菏泽市

    • 山东省

  • 青岛市

    • 山西省

  • 临汾市

    • 山西省

  • 吕梁市

    • 山西省

  • 大同市

    • 山西省

  • 太原市

    • 山西省

  • 忻州市

    • 山西省

  • 晋中市

    • 山西省

  • 晋城市

    • 山西省

  • 朔州市

    • 山西省

  • 运城市

    • 山西省

  • 长治市

    • 山西省

  • 阳泉市

    • 广东省

  • 东莞市

    • 广东省

  • 中山市

    • 广东省

  • 云浮市

    • 广东省

  • 佛山市

    • 广东省

  • 广州市

    • 广东省

  • 惠州市

    • 广东省

  • 揭阳市

    • 广东省

  • 梅州市

    • 广东省

  • 汕头市

    • 广东省

  • 汕尾市

    • 广东省

  • 江门市

    • 广东省

  • 河源市

    • 广东省

  • 深圳市

    • 广东省

  • 清远市

    • 广东省

  • 湛江市

    • 广东省

  • 潮州市

    • 广东省

  • 珠海市

    • 广东省

  • 肇庆市

    • 广东省

  • 茂名市

    • 广东省

  • 阳江市

    • 广东省

  • 韶关市

    • 广西壮族自治区

  • 北海市

    • 广西壮族自治区

  • 南宁市

    • 广西壮族自治区

  • 崇左市

    • 广西壮族自治区

  • 来宾市

    • 广西壮族自治区

  • 柳州市

    • 广西壮族自治区

  • 桂林市

    • 广西壮族自治区

  • 梧州市

    • 广西壮族自治区

  • 河池市

    • 广西壮族自治区

  • 玉林市

    • 广西壮族自治区

  • 百色市

    • 广西壮族自治区

  • 贵港市

    • 广西壮族自治区

  • 贺州市

    • 广西壮族自治区

  • 钦州市

    • 广西壮族自治区

  • 防城港市

    • 新疆维吾尔自治区

  • 乌鲁木齐市

    • 新疆维吾尔自治区

  • 伊犁哈萨克自治州

    • 新疆维吾尔自治区

  • 克孜勒苏柯尔克孜自治州

    • 新疆维吾尔自治区

  • 克拉玛依市

    • 新疆维吾尔自治区

  • 博尔塔拉蒙古自治州

    • 新疆维吾尔自治区

  • 吐鲁番市

    • 新疆维吾尔自治区

  • 和田地区

    • 新疆维吾尔自治区

  • 哈密市

    • 新疆维吾尔自治区

  • 喀什地区

    • 新疆维吾尔自治区

  • 塔城地区

    • 新疆维吾尔自治区

  • 巴音郭楞蒙古自治州

    • 新疆维吾尔自治区

  • 昌吉回族自治州

    • 新疆维吾尔自治区

  • 自治区直辖县级行政区划

    • 新疆维吾尔自治区

  • 阿克苏地区

    • 新疆维吾尔自治区

  • 阿勒泰地区

    • 江苏省

  • 南京市

    • 江苏省

  • 南通市

    • 江苏省

  • 宿迁市

    • 江苏省

  • 常州市

    • 江苏省

  • 徐州市

    • 江苏省

  • 扬州市

    • 江苏省

  • 无锡市

    • 江苏省

  • 泰州市

    • 江苏省

  • 淮安市

    • 江苏省

  • 盐城市

    • 江苏省

  • 苏州市

    • 江苏省

  • 连云港市

    • 江苏省

  • 镇江市

    • 江西省

  • 上饶市

    • 江西省

  • 九江市

    • 江西省

  • 南昌市

    • 江西省

  • 吉安市

    • 江西省

  • 宜春市

    • 江西省

  • 抚州市

    • 江西省

  • 新余市

    • 江西省

  • 景德镇市

    • 江西省

  • 萍乡市

    • 江西省

  • 赣州市

    • 江西省

  • 鹰潭市

    • 河北省

  • 保定市

    • 河北省

  • 唐山市

    • 河北省

  • 廊坊市

    • 河北省

  • 张家口市

    • 河北省

  • 承德市

    • 河北省

  • 沧州市

    • 河北省

  • 石家庄市

    • 河北省

  • 秦皇岛市

    • 河北省

  • 衡水市

    • 河北省

  • 邢台市

    • 河北省

  • 邯郸市

    • 河南省

  • 三门峡市

    • 河南省

  • 信阳市

    • 河南省

  • 南阳市

    • 河南省

  • 周口市

    • 河南省

  • 商丘市

    • 河南省

  • 安阳市

    • 河南省

  • 平顶山市

    • 河南省

  • 开封市

    • 河南省

  • 新乡市

    • 河南省

  • 洛阳市

    • 河南省

  • 漯河市

    • 河南省

  • 濮阳市

    • 河南省

  • 焦作市

    • 河南省

  • 省直辖县级行政区划

    • 河南省

  • 许昌市

    • 河南省

  • 郑州市

    • 河南省

  • 驻马店市

    • 河南省

  • 鹤壁市

    • 浙江省

  • 丽水市

    • 浙江省

  • 台州市

    • 浙江省

  • 嘉兴市

    • 浙江省

  • 宁波市

    • 浙江省

  • 杭州市

    • 浙江省

  • 温州市

    • 浙江省

  • 湖州市

    • 浙江省

  • 绍兴市

    • 浙江省

  • 舟山市

    • 浙江省

  • 衢州市

    • 浙江省

  • 金华市

    • 海南省

  • 三亚市

    • 海南省

  • 三沙市

    • 海南省

  • 儋州市

    • 海南省

  • 海口市

    • 海南省

  • 省直辖县级行政区划

    • 湖北省

  • 十堰市

    • 湖北省

  • 咸宁市

    • 湖北省

  • 孝感市

    • 湖北省

  • 宜昌市

    • 湖北省

  • 恩施土家族苗族自治州

    • 湖北省

  • 武汉市

    • 湖北省

  • 省直辖县级行政区划

    • 湖北省

  • 荆州市

    • 湖北省

  • 荆门市

    • 湖北省

  • 襄阳市

    • 湖北省

  • 鄂州市

    • 湖北省

  • 随州市

    • 湖北省

  • 黄冈市

    • 湖北省

  • 黄石市

    • 湖南省

  • 娄底市

    • 湖南省

  • 岳阳市

    • 湖南省

  • 常德市

    • 湖南省

  • 张家界市

    • 湖南省

  • 怀化市

    • 湖南省

  • 株洲市

    • 湖南省

  • 永州市

    • 湖南省

  • 湘潭市

    • 湖南省

  • 湘西土家族苗族自治州

    • 湖南省

  • 益阳市

    • 湖南省

  • 衡阳市

    • 湖南省

  • 邵阳市

    • 湖南省

  • 郴州市

    • 湖南省

  • 长沙市

    • 甘肃省

  • 临夏回族自治州

    • 甘肃省

  • 兰州市

    • 甘肃省

  • 嘉峪关市

    • 甘肃省

  • 天水市

    • 甘肃省

  • 定西市

    • 甘肃省

  • 平凉市

    • 甘肃省

  • 庆阳市

    • 甘肃省

  • 张掖市

    • 甘肃省

  • 武威市

    • 甘肃省

  • 甘南藏族自治州

    • 甘肃省

  • 白银市

    • 甘肃省

  • 酒泉市

    • 甘肃省

  • 金昌市

    • 甘肃省

  • 陇南市

    • 福建省

  • 三明市

    • 福建省

  • 南平市

    • 福建省

  • 厦门市

    • 福建省

  • 宁德市

    • 福建省

  • 泉州市

    • 福建省

  • 漳州市

    • 福建省

  • 福州市

    • 福建省

  • 莆田市

    • 福建省

  • 龙岩市

    • 西藏自治区

  • 山南市

    • 西藏自治区

  • 拉萨市

    • 西藏自治区

  • 日喀则市

    • 西藏自治区

  • 昌都市

    • 西藏自治区

  • 林芝市

    • 西藏自治区

  • 那曲市

    • 西藏自治区

  • 阿里地区

    • 贵州省

  • 六盘水市

    • 贵州省

  • 安顺市

    • 贵州省

  • 毕节市

    • 贵州省

  • 贵阳市

    • 贵州省

  • 遵义市

    • 贵州省

  • 铜仁市

    • 贵州省

  • 黔东南苗族侗族自治州

    • 贵州省

  • 黔南布依族苗族自治州

    • 贵州省

  • 黔西南布依族苗族自治州

    • 辽宁省

  • 丹东市

    • 辽宁省

  • 大连市

    • 辽宁省

  • 抚顺市

    • 辽宁省

  • 朝阳市

    • 辽宁省

  • 本溪市

    • 辽宁省

  • 沈阳市

    • 辽宁省

  • 盘锦市

    • 辽宁省

  • 营口市

    • 辽宁省

  • 葫芦岛市

    • 辽宁省

  • 辽阳市

    • 辽宁省

  • 铁岭市

    • 辽宁省

  • 锦州市

    • 辽宁省

  • 阜新市

    • 辽宁省

  • 鞍山市

    • 重庆市

  • 县

    • 重庆市

  • 市辖区

    • 陕西省

  • 咸阳市

    • 陕西省

  • 商洛市

    • 陕西省

  • 安康市

    • 陕西省

  • 宝鸡市

    • 陕西省

  • 延安市

    • 陕西省

  • 榆林市

    • 陕西省

  • 汉中市

    • 陕西省

  • 渭南市

    • 陕西省

  • 西安市

    • 陕西省

  • 铜川市

    • 青海省

  • 果洛藏族自治州

    • 青海省

  • 海东市

    • 青海省

  • 海北藏族自治州

    • 青海省

  • 海南藏族自治州

    • 青海省

  • 海西蒙古族藏族自治州

    • 青海省

  • 玉树藏族自治州

    • 青海省

  • 西宁市

    • 青海省

  • 黄南藏族自治州

    • 黑龙江省

  • 七台河市

    • 黑龙江省

  • 伊春市

    • 黑龙江省

  • 佳木斯市

    • 黑龙江省

  • 双鸭山市

    • 黑龙江省

  • 哈尔滨市

    • 黑龙江省

  • 大兴安岭地区

    • 黑龙江省

  • 大庆市

    • 黑龙江省

  • 牡丹江市

    • 黑龙江省

  • 绥化市

    • 黑龙江省

  • 鸡西市

    • 黑龙江省

  • 鹤岗市

    • 黑龙江省

  • 黑河市

    • 黑龙江省

  • 齐齐哈尔市