考来烯胺散

考来烯胺散，适应症为本品可用于Ⅱα型高脂血症，高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

成份

考来烯胺。

性状

本品为白色或类白色粉末。

适应症

本品可用于Ⅱα型高脂血症，高胆固醇血症。本品降低血浆总胆固醇和低密度脂蛋白浓度，对血清甘油三酯浓度无影响或使之轻度升高，因此，对单纯甘油三酯升高者无效。本品还可用于胆管不完全阻塞所致的瘙痒。

用法用量

口服给药：

成人剂量：维持量，每日2～24g(无水考来烯胺)，用于止痒为16g(无水考来烯胺)，分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。

小儿剂量：用于降血脂，初始剂量，每日4g(无水考来烯胺)，分2次服用，维持剂量为每日2～24g(无水考来烯胺)，分2次或多次服用。

不良反应

多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道，长期服用本品偶尔可致骨质疏松。

1．较常见的有：

(1)便秘，通常程度较轻，短暂性，但可能很严重，可引起肠梗阻；

(2)烧心感；

(3)消化不良；

(4)恶心、呕吐；

(5)胃痛。

2．较少见的有：

(1)胆石症；

(2)胰腺炎；

(3)胃肠出血或胃溃疡；

(4)脂肪泻或吸收不良综合征；

(5)嗳气；

(6)肿胀；

(7)眩晕；

(8)头痛。

禁忌

1．对考来烯胺过敏的患者禁用。

2．胆道完全闭塞的患者禁用。

注意事项

1．便秘患者慎用。

2．合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者，服用本品同时应对上述疾病进行治疗。

3．长期服用应注意出血倾向；年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。

4．长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。

5．本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。

6．对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收，对胎儿产生不良作用。

7．对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收，对乳儿产生不利影响。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究，本品口服后几乎完全不被吸收，但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收，对胎儿和乳儿产生不利影响。

儿童用药

由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式，因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒，特别是对儿童。有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降，建议在治疗期间补充叶酸。

老年用药

老年患者用药的特殊性目前无研究报道。

药物相互作用

考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收，特别是酸性药物，减少了肝肠循环。这些药物包括：噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素，为避免药物相互作用的发生，可在本品服用前1小时或服用后4～6小时再服用其它药物。

药理毒理

本品在小肠内与胆酸结合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加，由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物，使得肝内胆固醇减少，从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成，从而增加血浆中甘油三酯的浓度，特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸，可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。

药代动力学

本品不从胃肠道吸收。用药后1～2周，血浆胆固醇浓度开始降低，可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中，血清胆固醇浓度开始降低，后又恢复至或超过基础水平。用药后1～3周，因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2～4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1～2周后，再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。

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