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肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 对于整体动物，它们的作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。

分类
按对α和β肾上腺素受体选择性的不同可分为
α肾上腺素受体阻断药
（简称α受体阻断药）
β肾上腺素受体阻断药
（简称β受体阻断药）
α、β肾上腺素受体阻断药
（简称α、β受体阻断药）
α肾上腺素受体阻断药
受体阻断药能选择性地与受体结合，拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用。
受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为受体阻断药阻断与血管收缩有关的受体，但不影响与血管舒张有关的2受体。因此肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现。
非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine）、
非选择性α受体阻断药
妥拉唑啉（tolazoline）
本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性α受体阻断药。它们可使激动药的量效曲线平行右移，增加激动药的剂量仍可达到最大效应。
【药理作用】
1、血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降。其机制主要是对血管α1受体的阻断作用和直接舒张血管作用。
2、心脏：对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强，心率加快，输出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张，血压下降，反射地引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进NA释放的结果。偶可致心律失常。
3、其他：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红，妥拉唑啉可增加唾液腺、汗腺分泌。
临床应用
①外周血管痉挛性疾病；
②静脉滴注NA发生外漏时作皮下浸润注射，缓解血管收缩作用；
③肾上腺嗜铬细胞癌诊断与辅助治疗；
④抗休克；
⑤其他药物治疗无效的心肌梗死及充血性心力衰竭等。
酚苄明
【体内过程】
酚苄明进入体内后，其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，后者才能与α受体牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。
【药理作用】
与α受体形成牢固的共价键。在离体实验时，即使加入高浓度的儿茶酚胺，也难与之竞争，达不到最大效应，故可压低激动剂的量效曲线，属于非竞争性α受体阻断药。
【临床应用】
用于外周血管痉挛性疾病
抗休克
治疗嗜铬细胞瘤
用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难，可明显改善症状。
选择性α1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin）选择性地阻断α1受体而对α2受体的阻断极少，因此不促进去NA的释放，加快心率的副作用较轻，口服有效。
选择性α1受体阻断药
近年合成了不少哌唑嗪的衍生物，主要用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。
选择性α2受体阻断药 育亨宾（yohimbine），主要用作科研的工具药。
选择性α2受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药
β肾上腺素受体阻断药
受体阻断药选择性地和受体结合，竞争地阻断神经递质或受体激动药与受体结合，从而拮抗受体激动后所产生的一系列药理效应。
人们合成了许多具有受体阻断作用的化合物。目前临床常用的β受体阻断药已有十余种。
受体阻断药的分类 根据药物对β1和β2受体的选择性，可分为：
受体阻断药的分类
非选择性β受体阻断药
选择性β1受体阻断药
根据药物是否具有内在拟交感活性，可分为：
具有内在拟交感活性
无有内在拟交感活性
【体内过程】
口服可吸收，但生物利用度差异大
肝肾消除
应用普萘洛尔应注意剂量个体化
[药理作用]
1、β受体阻断作用
（1）心血管系统
阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期（房室传导时间）。
非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少，冠状血管血流量降低。
（2）支气管平滑肌β受体阻断药
阻断支气管的β2受体，使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。
但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
选择性β1受体阻断药此作用较弱。
（3）代谢
普萘洛尔并不影响正常人的血糖水平也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。这可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致糖原分解。尚需注意，β受体阻断药往往会掩盖了低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时察觉。
既能对抗机体对儿茶酚胺的敏感性增高，又能抑制T4转变为T3 ，可有效控制甲亢症状。
（4）肾素
β受体阻断药通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放，这可能是其降血压作用原因之一。
2、内在拟交感活性
有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，也称内在拟交感活性。
由于这种作用较弱，一般被其β受体阻断作用所掩盖。若对实验动物预先给予利舍平以耗竭体内儿茶酚胺，使药物的β阻断作用无从发挥，这时再用β受体阻断药，如该药具有ISA，其激动β受体的作用便可表现出来，可致心率加速，心输出量增加等。
ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心收缩力，减慢心率和收缩支气管作用，一般较不具内在ISA的药物为弱。
3、膜稳定
作用实验证明，有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的通透性所致，故称为膜稳定作用。
对人离体心肌细胞的膜稳定作用仅在高于临床有效血浓度几十倍时才能发挥。此外，无膜稳定作用的β受体阻断药仍然对心律失常有效。因此认为这一作用在常用量时与其治疗作用的关系不大。
4、其他
普萘洛尔有抗血小板聚集作用。
β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能由减少房水的形成所致。
【临床应用】
心律失常 对多种原因引起的过速型心律失常均有效，如窦性心动过速，全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等 。
心绞痛和心肌梗死 对心绞痛有良好的疗效。对心肌梗死，两年以上的长期应用可降低复发和猝死率，用量比抗心律失常的剂量要大。
高血压病 用于早期轻症治疗。
充血性心力衰竭 在心肌状况严重恶化之前早期应用，对某些充血性心力衰竭可改善预后。
甲亢的辅助治疗 可控制症状。
[不良反应]
一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等，停药后迅速消失。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。严重不良反应为：
⑴心血管反应
⑵诱发和加剧支气管哮喘 由于β2受体的阻断，可增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。
⑶反跳现象 普萘洛尔等无内在拟交感活性（ISA）的β受体阻断药长期用后突然停药，可使原来病症加剧。
禁忌症
禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者，慎用于心肌梗死患者。
即使是β1受体选择性阻断药，仍应慎用于支气管哮喘患者。
主要由肝脏消除的β受体阻断药，当肝功能不良时应慎用。
3， α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetolol，柳胺苄心定）的特点是兼具β和α受体阻断作用。
主要通过阻断β受体抑制心脏和阻断α受体舒张血管，此外尚有增加肾血流量的作用。
多用于中度和重度高血压病、心绞痛，静注可用于高血压危象。
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