胃膜素

胃膜素又称胃黏膜素。自猪胃黏膜提取而得的一种抗胃酸糖蛋白。白色至黄白色粉末，或黄褐色颗粒。有蛋白胨样臭味，微咸，着水涨为黏浆，呈微溶状态。水溶液呈灰色或乳白色，遇弱酸即沉淀。等电点pI3.3～5。胃膜素是治疗胃和十二指肠溃疡的天然药物，能在胃内壁形成黏附状态的膜，覆盖在溃疡面，保护溃疡创口。

化合物简介

基本信息

中文名称：胃膜素

中文别名：胃粘膜素;粘液素 II;粘液素III;胃膜素;粘蛋白,来源于猪粘膜消化;胃膜素(猪);粘蛋白(胃粘膜素、粘液素）

英文名称：Gastric Mucin

英文别名：pyroGlu-Gly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2; EINECS 233-157-0;

CAS号：10047-33-3

MDL号：MFCD00076500

EINECS号：233-157-0

分子式：C97H124N20O31S

结构式：

分子量：2098.20000

精确质量：2096.85000

PSA：829.91000

LogP：3.36340

物化性质

外观与性状：白色粉末

储存条件：-20ºC

安全信息

安全说明：S22-S24/25

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.2

2.氢键供体数量:26

3.氢键受体数量:32

4.可旋转化学键数量:62

5.互变异构体数量:998

6.拓扑分子极性表面积830

7.重原子数量:149

8.表面电荷:0

9.复杂度:4730

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:15

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

用途

胃膜素对胃、十二指肠溃疡灶面能起生理保护作用,可用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸过多等疾病

生产方法

1.胃黏膜激活,提取↓水,盐酸脱脂,分层上清液减压浓缩分步沉淀↓丙酮沉淀洗涤胃膜素母液脱脂干燥胃蛋白酶将胃黏膜200kg绞碎,加入100kg水和约4L盐酸,调整pH=3～3.5,在40～45℃搅拌3～4h。过滤,除去杂质。提取液冷至30℃以下,加入氯仿16kg,充分搅拌均匀,室温下静置48h以上。将上层清液吸入到浓缩罐内,减压下在35℃浓缩至原体积的1/3。然后将浓缩液预冷至5℃以下,搅拌下缓慢加入5℃以下的冷丙酮,即得到长丝状的胃膜素沉淀。静置数小时后,滤出胃膜素。母液经过处理可得胃蛋白酶。将得到的胃膜素用适量的冷丙酮清洗2次,再用70%的丙酮浸洗过夜,在70℃以下真空干燥,即得成品。收率1.2%～1.4%。

药典标准

主要活性成分

本品系猪胃粘膜消化提取制得的粘蛋白。按干燥品计算，含总氮（N）应不得大于10.0%，含还原性物质应不得少于20.0%。

鉴别

(1)取1%供试品溶液2ml，加碱性酒石酸铜试液0.2ml，摇匀，即显蓝紫色。

(2)取本品约0.1g，加1mol/L硫酸溶液25ml，置水浴中加热20分钟，取1ml，用2mol/L氢氧化钠溶液调至中性，加碱性酒石酸铜试液0.2ml,加热，即生成红色沉淀。

检查

粘度　

取本品0.5g，置研钵内充分研磨后，分次加水少量，研匀，使成每1ml中含10mg的溶液，经四号筛滤过，制成供试品溶液，置毛细管内径为0.8±0.05mm的平氏粘度计内,在25±0.1℃的水浴中，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅵ　G第一法），供试品溶液流出时间T与水流出的时间T<[0]>的比值应为3.0以上。

酸度

取本品0.5g，加水50ml，研匀,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥH),pH值应为3.0～6.0。

干燥失重　

取本品，在105℃干燥4小时，减失重量不得过6.0%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ　L)。

炽灼残渣

不得过5.0%（中国药典1995年版二部附录Ⅷ　N）。

含量测定

1总氮

取本品约20mg，精密称定，照氮测定法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅶ　D第二法）。

2还原性物质　对照品溶液的制备　

取105℃干燥至恒重的无水葡萄糖，精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含0.2mg的溶液(临用时配制)。

3供试品溶液的制备　

取本品约200mg，精密称定，置150ml锥形瓶中，加1mol/L硫酸溶液50ml，置水浴中回流3小时，放冷，移至100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置20ml量瓶中，加酚红指示液(取酚红0.1g，加乙醇100ml，使溶解)1滴，用30%氢氧化钠溶液调至溶液显红色，加水至刻度，摇匀。

4测定法　

精密量取对照品溶液及供试品溶液各5ml，分别置具塞硬质试管（25×200mm）中，精密加入碱性硫酸铜溶液(取无水碳酸钠与酒石酸钾钠各25g,加水溶解使成500ml，在不断搅拌下，通过长颈漏斗加入10%硫酸铜溶液75ml至容器底部，再加碳酸氢钠20g和碘化钾5g，搅拌使溶解，移至1000ml量瓶中，加3.6%碘酸钾溶液25ml，加水稀释至刻度，摇匀，放置过夜，备用)5ml，摇匀，用小烧杯覆盖试管口，悬置于水浴中，准确计时15分钟，移出试管，迅速置流动的冷水中冷却，沿管壁加碘化钾-草酸钾溶液(取碘化钾和草酸钾各2.5g,加水溶解使成100ml。临用时配制)2ml，勿摇，加1mol/L硫酸溶液3ml，密塞，置冷水浴中充分振摇至氧化亚铜全部溶解。用硫代硫酸钠滴定液（0.005mol/L）滴定，至近终点时加淀粉指示液5滴,继续滴定至蓝色消失。另取水5ml，同法操作，作为空白。计算还原性物质含量。

药理作用

具有抗胃蛋白酶分解作用和微弱的抗酸作用，能在胃内形成膜一样的保护层，覆盖溃疡面上，减少胃酸对它的刺激和侵蚀，有利于溃疡面愈合。

适应症

用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症及胃痛等。与氢氧化铝合并应用疗效较佳。

用法用量

口服，每次1-3g，一日4次。近来有人提出胃膜素的新用法，能大大提高疗效：

1.空腹服用(饭前1小时和睡前半小时)。

2.大剂量服用，第1日早、中、晚和睡前分别服20g、10g、5g、3g，以后维持量每日3-4次，每次服3g。疗程为60天。

药物相互作用

1.本品不宜与酸性药物同服。

2.本品与等量碳酸氢钠同服，可增加疗效。

3.如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。