胰脂肪酶

胰脂肪酶是水解膳食脂肪的最重要的酶, 等电点为5.0的酸性蛋白分子。胰脂肪酶（Pancrelipases），特别是它的缓释剂型(例如： Creon, Pancreaze, Pertzye, Ultresa, Zenpep) 是猪源性胰淀粉酶的商用混合物(作用于淀粉水解酶)，胰脂肪酶和胰凝乳蛋白酶（一种蛋白酶），其治疗目的是为了给那些没有足够胰腺酶的婴儿、小孩、成人在食物消化上的改善，因为它们会影响胰腺，如囊性纤维化、慢性胰腺炎或在胰腺和肠之间的通道堵塞等作用。

基本性质

中文名称：胰脂肪酶

英文名称：Pancrelipase

简介

胰腺脂肪酶包括甘油三酯脂酶与其相关蛋白1 和2、胆盐刺激性脂酶及磷脂酶 A2。这些脂肪酶协调作用，是膳食脂肪消化的主要酶。胰腺脂肪酶的发育不仅与年龄相关，还受到膳食结构、内分泌激素等的调节，其表达的改变与肥胖等代谢性疾病有着密切的关系。胰腺脂肪酶的调节可能是治疗肥胖等代谢性疾病的靶点。

来源与分布

胰脂肪酶主要由胰腺腺泡细胞分泌，并在十二指肠中起到消化脂肪的作用，包括经典的甘油三酯脂酶（pancreatic triglyceride lipase,PTL）与其相关蛋白1（pancreatic lipase-related protein 1, PLRP1）和2（PLRP2）、胆盐刺激性脂酶（bile salt-stimulated lipase, BSSL）及磷脂酶A2（pancreatic phospholipase A2,PLA2）等，其中相关蛋白1、相关蛋白2 和甘油三酯脂酶分别有68%和65%的氨基酸序列同源性。胰脂肪酶的来源相当广泛，随着研究的进展，有报道相关蛋白2也

表达在淋巴细胞及结肠上皮细胞中，分别起到参与炎症反应和调节肠道菌群的作用。包括人在内的部分哺乳动物哺乳期乳腺可分泌胆盐刺激性脂酶，此酶可以通过乳汁供给婴儿，参与婴儿早期的脂肪消化和吸收。并有人发现胆盐刺激性脂酶也在包括肝脏、炎症细胞、内皮细胞和血小板等其他组织中表达，由此提示胆盐刺激性脂酶可能参与了炎症反应，动脉硬化等过程。但胰腺脂肪酶的主要分泌器官仍是胰腺，在成人胰液中甘油三酯脂酶占总蛋白的7.7%，相关蛋白2胰液中的水平比甘油三酯脂酶低，约为总蛋白的1 ．7%。胆盐刺激性脂酶在胃肠道比较丰富，构成了胰液中约5%的蛋白质。磷脂酶A2 也主要存在胰液中，由于其在胰腺的含量丰富，容易分离，对其的结构和机制有着广泛的研究。这些重要的胰脂酶在消化甘油三酯、胆固醇、磷脂等脂类中各担其职并相互作用，使得膳食脂肪得以充分的利用。

脂代谢作用

参与脂质的分解代谢胰脂酶的主要作用是不同的胰脂酶在消化甘油三酯、胆固醇、磷脂等脂类中各司其职并相互作用，使得膳食脂肪被充分的消化和吸收。

1. 胰腺甘油三酯脂酶　PTL有高效水解脂肪的作用，在辅酶和胆盐的存在下将甘油三酯水解成甘油二酯，进一步水解成甘油单酯和脂肪酸，从而被小肠上皮细胞吸收，其对不同长度的甘油三酯（C14 ～C22）的水解速率在6倍以内，结合其高分泌水平，使其可以高效水解几乎所有的长链脂肪酸。PTL 也可能参与视黄醇酯的水解，促进视黄醇的利用和吸收。但PTL 对胆固醇酯的亲和性则较弱，对磷脂和半乳糖脂也仅有极低的活性。

2. 胰脂酶相关蛋白1、2 PLRP1 虽然和PTL有68%的氨基酸序列同源性，但PLRP1 并没有表现出辅酶依赖的脂解活性，对甘油三酯、磷脂、胆固醇和半乳糖脂几乎没有活性。有研究表明PLRP1可能通过与PTL 和PLRP2 竞争结合辅酶而间接影响脂肪的消化吸收。

3. 胆盐刺激性脂酶　BSSL具有广泛的底物特异性，可水解甘油三脂、胆固醇酯、磷脂、溶血磷脂、神经酰胺、维生素酯。

4. 磷脂酶2　PLA2 主要是水解磷脂sn-2位的酰酯键，在磷脂代谢和胆固醇代谢中起到了重要作用。磷脂质由膳食和胆汁进入肠道，构成了肠道中含量仅次于甘油三酯的脂类。胰腺分泌的PLA2 可以水解磷脂酰胆碱成溶血磷脂酰胆碱和游离脂肪酸，同时PLA2 1B 在包含有胆汁酸、胆固醇和甘油三脂的混合微粒中水解磷脂酰胆碱，是胆固醇在肠道摄取的第一步，BSSL 和PLA 2使得胆固醇得到最优吸收。

功能主治

治疗因患有囊性纤维化症或其他疾病而导致的胰腺酶分泌不足而引起的消化不良。

不良反应

本药品过量服用的不良反应是速发型过敏反应、哮喘、荨麻疹和皮肤瘙痒。

用法用量

因年龄和体重而异

注意事项

Ultresa(成分为胰脂肪酶pancrelipase)，为缓释胶囊，适用于成人和儿童

生产企业

美国FDA于2012年3月1日批准了2种胰腺酶新药用于帮助食物消化。

一种是Ultresa(成分为胰脂肪酶pancrelipase)，为缓释胶囊，适用于成人和儿童，主要用于治疗因患有囊性纤维化症或其他疾病而导致的胰腺酶分泌不足而引起的消化不良。

另一种是Viokace(成分也是胰脂肪酶)，本次获准与质子泵抑制剂类药物联用治疗消化不良，主要适用于胰腺炎患者、胰腺切除术患者，但只限用于成人。

Ultresa和Viokace均由位于美国新泽西州的AptalisPharmaU．S．Inc．公司生产销售。美国FDA迄今为止共批准了5种胰腺酶(胰脂肪酶)产品，除本次新批准的Ultresa和Viokace外，其他3种分别是Creon(2009年批准)、Zenpep(2009年批准)和Pancreaze(2010年批准)。

全国各地天气预报查询

上海市

云南省

云南省

云南省

云南省

云南省