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艾司唑仑片

艾司唑仑片

艾司唑仑片，适应症为主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。

成份
本品主要成份为：艾司唑仑
化学名称：6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-a](1，4)苯并二氮杂䓬
化学结构式：
分子式：C16H11CIN4
分子量：294.74
性状
本品为白色片。
适应症
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。
规格
1mg
用法用量
成人常用量 镇静，一次1～2mg（1～2片），一日3次。催眠，1～2mg（1～2片），睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2～4mg（2～4片），一日3次。
不良反应
常见的不良反应：
1.首次服用本品初期可能出现过敏性休克（严重过敏反应）和血管性水肿（严重面部浮肿）。服用本品可能引起睡眠综合征行为，包括驾车梦游、梦游做饭和吃东西等潜在危险行为。
2.口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。
3.罕见的有皮疹、白细胞减少。
4.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。
5.有依赖性，但较轻，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
禁忌
慎用者：
1．中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2．肝肾功能损害。
3．重症肌无力 。
4．急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5．严重慢性阻塞性肺部病变。
注意事项
1．用药期间不宜饮酒。
2．对其它苯二氮䓬药物过敏者，可能对本药过敏。
3．肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4．癫痫患者突然停药可导致发作。
5．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。
6．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不易骤停。
7．出现呼吸抑制或低血压常提示超量。
8．对本类药耐受量小的患者初用量易小，逐渐增加剂量。
9．严禁用于食品、饲料加工、养殖。
孕妇及哺乳期妇女用药
在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应慎用。哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
18岁以下儿童，用量尚未确定。
老年用药
老年人对本药较敏感，抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
药物相互作用
1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。
3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。
4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。
5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。
6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。
7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。
9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。
10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常，不能用巴比妥类药。苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
药理毒理
本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
1．具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经内GABA受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。
2．抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
3．骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。
4．遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。
5．可通过胎盘，可分泌入乳汁。
6．有成瘾性，少数患者可引起过敏。
药代动力学
口服吸收较快，口服后3小时血药浓度达峰值，2～3天血药浓度达稳态。t1/2为10～24小时，血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
铝塑包装，20片/板；高密度聚乙烯药用塑料瓶包装，100片/瓶。
有效期
48个月
执行标准
《中国药典》2010年版二部
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