舒马普坦片

舒马普坦片，用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。.

成份

舒马普坦。

适应症

用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作。

用法用量

单次口服的推荐剂量为50mg（2片），用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。如果在首次服药后有效，但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次。若服用后症状消失，但之后又复发者，应待前次给药24小时后方可再次用药。单次口服的最大推荐剂量为100mg（4片）。24小时内的总剂量不得超过200mg（8片）。

不良反应

1.对照性临床研究中心发生率达2%以上的不良反应有：（1）非典型感觉：感觉异常（各种类型）；发热或发冷（2）疼痛和压迫感（3）神经系统：眩晕（4）其它：倦怠、疲劳。其它发生率超过1%或者至少与安慰剂发生率相当的不良反应包括恶心和/或呕吐偏头痛，头痛，唾液分泌减少，头昏，嗜睡。舒马普坦片耐受性通常比较低，在各种剂量下，绝大多数不良反应均较轻微而持续时间短，不至于造成长时间的影响。

注意事项

1.本品不得用于存在缺血性心脏病、缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史、症状和体征的患者。另外，其它症状明显的心血管疾病亦不应接受本品治疗。2.正在使用或两周内使用过单胺氧化酶的患者禁用本品。3.舒马普坦不得用于偏瘫所致偏头痛和椎基底动脉病变所致的头痛。4.24小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺类的药物（如双氢麦角胺或二氢麦角胺新碱）的患者禁用舒马普坦。本品亦不得与其它5-HT激动剂并用。5.本品禁用于严重肝功能损害的患者。6.对舒马普坦过敏者禁用。7.禁用于未经控制的高血压患者。

药物相互作用

不可与含麦角胺制剂合用，以防产生血管痉挛反应。用本品间隔6小时才能服用含麦角厂制剂，而使含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品。

药理毒理

舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，也有助于改善偏头痛。

药代动力学

根据国外文献报道，本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期T1/2为2.5h，间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg，其吸收程度（AUC）呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比期望值（以25mg剂量为基础）约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低（14-21%）。表观分布容积为2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得，大部分（约60%）是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。本品主要同单胺氧化酶-A（MAO-A）代谢，因此，该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。

贮藏

密封，阴凉处保存。

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