色甘酸钠

有机化合物

色甘酸钠，是一种有机化合物，化学式为C23H14Na2O11，主要用作抗过敏药，对速发型过敏反应有着良好的预防与治疗作用。其作用机制是能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放，进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用，可能是通过抑制细胞内环磷酰苷磷酸二酯酶，致使细胞内环磷酰苷（cAMP）的浓度增加，阻止钙离子转运入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应介质的释放。

化合物简介

基本信息

化学式：C23H14Na2O11

分子量：512.330

CAS号：15826-37-6

EINECS号：239-926-7

理化性质

熔点：241-242℃

沸点：752.3℃

闪点：263.9℃

外观：白色结晶性粉末

溶解性：易溶于水，不溶于乙醇、氯仿

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：1

氢键受体数量：11

可旋转化学键数量：6

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：172

重原子数量：36

表面电荷：0

复杂度：824

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：3

药品简介

适应症

用于预防过敏哮喘的发作，改善主观症状，增加患者对运动的耐受能力，对于依赖皮质激素的患者，服用本品后可使之减量或完全停用。慢性难治性哮喘的儿童应用本品者大都部分或完全缓解。与异丙肾上腺素合用，较单用时有效率明显增高。但本品起效较慢，须连用数天后才能见效。如已发病，用药多无效。临床研究尚发现，色甘酸钠不仅对变态反应因素起主要作用的过敏性哮喘有效，对变态反应作用不明显的慢性哮喘也有效。用于过敏性鼻炎和季节性花粉症，能迅速控制症状。软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症也见显著疗效。2%～4%滴眼液适用于花粉症、结膜炎和春季角膜结膜炎。

用法用量

口腔吸入，一日3～4次，每次2揿，症状减轻后，2～3次/日。

不良反应

不良反应较少见，偶有恶心、呕吐、头痛、头晕及关节痛和肿胀的报道。

注意事项

喷雾吸入可致刺激性咳嗽。对哮喘只起预防作用，提前并保持规律用药非常重要。本品对急性哮喘发作和哮喘持续状态无作用。停药时应逐渐减量，以预防因突然停药致哮喘复发。

用药禁忌

肾功能不全者及孕期、哺乳期妇女慎用。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

基本信息

本品为5,5'-[(2-羟基-1,3-亚丙基)二氧]双(4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐，按干燥品计算，含C23H14Na2O11不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光易变色。

本品在水中溶解，在乙醇或三氯甲烷中不溶。

鉴别

1、取本品0.1g，加水与氢氧化钠试液各2mL，煮沸1分钟，溶液显黄色，加重氮苯磺酸试液数滴，显血红色。

2、取本品，加磷酸盐缓冲液（pH7.4）溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm与326nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集155图）一致。

4、本品的水溶液显钠盐的鉴别反应（通则0301）。

检查

酸碱度

取本品0.10g，加水10mL溶解后，加溴麝香草酚蓝指示液1滴，如显黄色，加氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）0.15mL，应变为蓝色，如显蓝色，加盐酸滴定液（0.01mol/L）0.15mL，应变为黄色。

草酸盐

取本品0.10g与草酸对照品溶液[取草酸（以无水物计）25mg，置100mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀]1.0mL，分别置50mL量瓶中，各加水20mL与水杨酸铁试液5.0mL，用水稀释至刻度，摇匀，在480nm的波长处分别测定吸光度，供试品溶液的吸光度不得低于草酸对照品溶液的吸光度（0.25%）。

干燥失重

取本品，在120℃干燥至恒重，减失重量不得过10.0%（通则0831）。

重金属

取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.18g，精密称定，加丙二醇20mL与异丙醇5mL，加热使溶解，放冷，加二氧六环20mL与甲基橙-二甲苯蓝FF混合指示液数滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）（用二氧六环配制）滴定至溶液显蓝灰色，每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.62mg的C23H14Na2O11。

类别

抗过敏药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

色甘酸钠滴眼液。