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芬戈莫德

芬戈莫德

芬戈莫德（Fingolimod），别名芬戈利德，是一种化学品。化学名称2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，分子式为C19H33NO2 ，分子量为307.47100。芬戈莫德为受体调节剂，临床上主要用于治疗复发缓解型多发性硬化症。

化合物简介
基本信息
中文名称：2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇
英文名称：fingolimod
英文别名：2-amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol; Fingolimod; UNII-3QN8BYN5QF;
CAS号：162359-55-9
分子式：C19H33NO2
化学结构：
分子量：307.47100
精确质量：307.25100
PSA：66.48000
LogP：3.90460
物化性质
密度：1.016g/cm3
沸点：479.5ºC at 760 mmHg
闪点：243.8ºC
药物相关信息概况
芬戈莫德为首个防止淋巴细胞从淋巴结中离开的鞘氨醇1-磷酸盐受体调节剂类药，降低多发性硬化症患者疾病复发的频率，延缓多发性硬化症患者的病情恶化程度。它还可以保持淋巴结内特定的免疫细胞，防止它们作用于中枢神经系统并造成损害，并且对淋巴细胞的保持力是可逆的，从而使患者在治疗停止后体内循环的淋巴细胞恢复到正常水平。
药品名称
中文名称：芬戈莫德
中文别名：芬戈利德
英文别名：fingolimod
剂型和规格
0.5 mg硬胶囊.
药理作用
主要有两种作用机制：
一是促使淋巴细胞回迁至淋巴结（远离中枢神经系统），
二是调节神经细胞的S1P受体。
适应证和用途
芬戈莫德是一种神经鞘氨醇1-磷酸受体调节剂适用于复发性多发性硬化症患者的治疗减少临床加重的频数和延缓身体残疾的积蓄。
剂量和给药方法
（1）芬戈莫德的推荐剂量是0.5 mg口服每天1次。较高于0.5 mg芬戈莫德剂量伴有较高不良反应发生率不增加效益。芬戈莫德可与食物或无食物服用。
（2）首次剂量监视：
1）首次剂量后观察所有患者心动过缓的体征和症状至少6小时，每小时脉搏和血压测量。在给药前和观察期结束时获得ECG。
2）发生心率<45 bpm，或新开始二度或更高房室传导阻滞患者应监视直至发现解决。给药后在观察期结束时心率最低患者应监视直至心率增加。
3）在经受症状性心动过缓患者中，开始连续ECG监视直至症状已解决；如治疗心动过缓需要药理学干预，应在一种医疗设备连续ECG监视连续过夜，和对第二次给药应重复首次剂量监视方法。
4）处在症状性心动过缓或心脏阻滞较高风险患者因为一种共存医学情况或某些同时用药应用连续ECG监视观察过夜
5）在基线或观察期时延长QTc间期患者，或服用尖端扭转型室性心动过速已知风险药物应用连续ECG监视过夜观察。
禁忌证
（1）最近(在过去6个月内)发生：心肌梗死，不稳定性心绞痛，卒中，短暂性缺血发作，失代偿心衰需要住院，或类III/IV心衰
（2）存在Mobitz氏II型二度或三度AV阻滞或病态窦房结综合征或史，除非患者有心脏起搏器。
（3）基线QTc间期500 ms
（4）用类Ia或类III抗心律失常药治疗。
注意事项
（1）芬戈莫德首次剂量后心率和/或房室传导减慢：监视患者
（2）感染：芬戈莫德可能增加感染的风险。开始用芬戈莫德治疗前应得到最近完全血细胞计数CBC。治疗期间监视感染的体征和症状和在终止后共2个月。在有活动性急性或慢性感染患者中不要开始芬戈莫德治疗。
（3）黄斑水肿：可能发生有或无视力症状。在开始芬戈莫德前应进行一项眼科学评价和在治疗开始后3-4个月后。在基线和患者的常规评价时监视视力。有糖尿病患者或葡萄膜炎史时增加风险和应有常规眼科评价。
（4）用芬戈莫德减低肺功能测试：当临床指示时得到肺活量和肺扩散一氧化碳。
（5）肝效应：芬戈莫德可能增加肝转氨酶。开始芬戈莫德前应得到最近肝酶结果。如怀疑肝损伤评估肝酶。如果发生显著肝损伤终止芬戈莫德。
（6）胎儿风险：用芬戈莫德时和停止后2个月有生育能力妇女应使用有效避孕药。
不良反应
最常见不良反应(发生率10%和> 安慰剂)：头痛，流感，腹泻，背痛，肝转氨酶升高和咳嗽。
药物相互作用
（1）酮康唑：因为同时全身使用酮康唑时芬戈莫德暴露增加70%和不良反应风险较大，严密监视患者。
（2）疫苗：芬戈莫德治疗时，和停止后2个月时，由于感染风险，避免或减毒疫苗。
特殊人群
（1）妊娠：根据动物数据，可能致胎儿危害。可得到妊娠注册。
（2）儿童患者：未确定安全性和有效性。
（3）肝受损：严密监视严重肝受损患者，因芬戈莫德暴露加倍，和不良反应风险较大。
不良反应
对芬戈莫德0.5 mg最频发不良反应(发生率≥10%和> 安慰剂)是头痛、流感、腹泻, 背痛、肝酶升高、和咳嗽。唯一不良事件导致治疗中断报道发生率 >1%对芬戈莫德0.5 mg是血清转氨酶升高(3.8%)。
药物过量
无药物过量病例报道。然而，单次剂量高达推荐剂量(0.5 mg)80-倍导致无临床上显著不良反应。在40 mg，5/6例受试者报道轻度胸部紧迫感或不适它与临床上有小气道反应一致。
透析或血浆交换都不能导致从机体去除芬戈莫德。
药代动力学
芬戈莫德的达峰时间Tmax为12-16小时。表观绝对口服生物利用度是93%，摄取食物不改变芬戈莫德或芬戈莫德-磷酸的Cmax或暴露(AUC)。所以可服用芬戈莫德不考虑进餐。
每天1次给药后1至2个月内达到稳态血浓度和稳态水平大于初始剂量约10-倍。
芬戈莫德高度(86%)分布在红细胞内。芬戈莫德-磷酸在血细胞内摄取较小<17%。芬戈莫德和芬戈莫德-磷酸是 >99.7%蛋白结合。肾或肝损伤不改变芬戈莫德和芬戈莫德-磷酸的蛋白结合。
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