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芳基化

化学术语

芳基化是指用芳基取代原有分子中的基团，其结果是在原有分子结构中引入芳香基团，从而形成各种芳香化合物，如芳胺、芳香烃等。其概念与烷基化、甲基化、卤代反应类似，都需要一定催化剂条件下反应才能进行。从反应结构上分，可以分为N-芳基化、O-芳基化、C-芳基化。

定义
芳基化是指用芳基取代原有分子中的基团，其结果是在原有分子结构中引入芳香基团，从而形成各种芳香化合物。在化工以及药物合成领域中，在分子中引入芳香基团是一种很重要的手段，可以改变分子原有的物理化学性质。如甲状腺素的合成。
分类
芳基化反应从反应结构上分，可以分为N-芳基化、O-芳基化、C-芳基化。
C-芳基化
光化学反应技术也被广泛用于芳基化反应，以实现多种芳基化合物的清洁合成。B.Guizzardi等报道了4-氯-N,N-二甲基-苯胺作芳基化剂，乙腈介质中杂环化台物呋喃、吡咯、噻吩的光化学芳基化反应。成功合成了系列双芳基化台物。进一步发现，杂环化合物芳基化的活性顺序：吡咯喀吩>呋喃。杂环上甲基取代后，光化学芳基化反应的活性得以提高，从而提高了芳基化产物的产率。F.S.Bavetta等研究了苯与2-氨基-5-碘-(N-甲基-N-对甲苯磺酰胺基)-吡啶的光化学芳基化反应，也成功合成了2-氨基-5-苯基-3-(N-甲基)-吡啶，产率为4l%。
N-芳基化
N-芳胺是一类生物活性很高的药物或药物中间体，在库化合物合成中占有重要的比例。利用乙酸铜促进芳基硼酸与胺的C/N交叉偶联反应，将苯基硼酸、乙酸铜、0.4 nm粉末分子筛和三乙基胺在THF中与连在树脂上的胺进行加成。交叉偶联反应进行至树脂变干后洗涤。该过程循环反复三次，可得到最大量化的产物。用对位取代的硼酸。N-芳基化转化率可达70%-90%。HPLC纯化后产物总收率良好（20%-75%）。该交叉偶联反应若以无α-取代的伯胺为反应物，可以高收率地转化为N,N-二芳基产物，若α-取代仅为甲基，则只有单N-芳基产物生成，没有相应的二芳基胺生成。磺酰胺和许多含自由N-H健的杂环可生成高收率、高纯度的N-芳基化产物。相反的酰胺、氨基甲酸酯和脲则不能反应。
O-芳基化
Chan和Evans的工作具有里程碑式的意义，因此他们首先揭开了以芳基硼酸为芳基授体的芳基化反应研究的序幕。在1998同时发表的两篇文章里，他们详细地叙述了酚芳基化反应的新反应条件：1当量的酚，2-3当量的芳基硼酸，1-2当量无水乙酸铜和2-3当量的三乙胺溶于二氯甲烷，并于室温下搅拌1-2天，产品经色谱柱分离提纯，收率较高。
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