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舒芬太尼

药品

舒芬太尼，主要作用于μ阿片受体，用作镇痛药。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。

化合物简介
基本信息
中文名称：舒芬太尼
英文名称：sufentanil
CAS号：56030-54-7
分子式：C22H30N2O2S
分子量：386.551
精确质量：386.20300
PSA：61.02000
LogP：4.15270
物化性质
密度：1.132g/cm3
熔点：96.6ºC
沸点：493.1ºC at 760mmHg
闪点：252ºC
折射率：1.576
相关药品说明书信息
基本信息
本品主要作用于μ阿片受体。其亲脂性约为芬太尼的两倍，更易通过血脑屏障，与血浆蛋白结合率较芬太尼高，而分布容积则较芬太尼小，虽然其消除半衰期较芬太尼短，但由于与阿片受体的亲和力较芬太尼强，因而不仅镇痛强度更大，而且作用持续时间也更长（约为芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝内经受广泛的生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，经肾脏排出。其中去甲舒芬太尼有药理活性，效价约为舒芬太尼的1/10，亦即与芬太尼相当，这也是舒芬太尼作用持续时间长的原因之一。
分类名称
一级分类：神经系统药物；二级分类：镇痛药物；三级分类：强镇痛药
药理作用
本品为苯哌啶衍生物，结构与作用类似芬太尼。临床用其枸橼酸盐，商品名Sufenta。本品为强效麻醉性镇痛药。其镇痛作用强度约为芬太尼的5～10倍。当剂量达到8μg/kg，可产生深度麻醉。主要作用于μ受体。与芬太尼相比，本品起效较快，麻醉和换气抑制恢复亦较快。
药代动力学
本品注射后起效快，但持效时间短。能从脑等组织迅速再分布于脂肪组织，终末消除t1/2约为2.5h。血浆蛋白结合率为92.5%，主要在肝内和小肠内代谢。用量的80%于24h内排出体外。
适应证
1、用作全身麻醉时辅助镇痛。
2、在需要辅助通气时，本品用作主要的麻醉药。
禁忌证
对本品过敏者禁用。
注意事项
有呼吸系统疾病和肝、肾功能不全的病人慎用，不宜用于分娩过程。
不良反应
1、与芬太尼相似，可引起呼吸抑制、奥狄括约肌痉挛、骨骼肌强直。
2、偶有恶心、呕吐、支气管痉挛、心动过速、心律失常、瘙痒、红斑。
3、长期应用可成瘾。
药物评价
临床上一般不作常见剧痛的镇痛药。用作静脉复合麻醉的主药，或辅助麻醉的镇痛药。
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