苯海拉明

抗组胺药

苯海拉明，抗组胺药。具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热，过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。

化合物简介

基本信息

中文名称：苯海拉明

英文名称：diphenhydramine

CAS号：58-73-1

分子式：C17H21NO

分子量：255.355

精确质量：255.162308

PSA：12.47000

LogP：3.66

安全信息

海关编码：2922199090

药物说明

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

剂型

1.片剂：25mg，50mg；

2.注射剂：20mg（1mL）；

3.乳膏剂：20g。

药理作用

为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。

（1）组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏发作；

（2）镇静催眠作用：抑制中枢神经活动的机制尚不明确；

（3）镇咳作用：可直接作用于延髓的咳嗽中枢，抑制咳嗽反射。

药代动力学

口服吸收完全，tmax为2h，维持4～6h，消除半衰期约为4h，蛋白结合率78%～99%。98%与血浆蛋白结合。在肝内进行首过代谢。口服后达体循环前约被代谢50%。分布广泛，可透过血-脑脊液屏障，分布于脑组织；大部分肝内转化，以代谢物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳妇女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有药酶诱导作用，加速自身代谢。24h内几乎全部排出。

适应症

1、皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒，对虫咬症和接触性皮炎也有效；

2、急性过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应；常常在输血前应用抗组织胺药物如苯海拉明等，通常给予苯海拉明40毫克肌注，同时注意献血员的筛选，尽量不采用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液，以免发生抗原-抗体反应，如受血者体内存在有抗IgA抗体时，可以输注经过洗涤后的红细胞，这种洗涤方法可以清除供者血中的IgA，以防止过敏反应的发生。

3、晕车晕船的防治，有较强的镇吐作用，也可用于防治放射病、手术后呕吐，药物引起的恶心呕吐；

4、用于帕金森病和锥体外系症状；

5、镇静，用于催眠和术前给药；

6、牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；

7、镇咳，作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽，但其止咳效应尚未肯定。

禁忌症

1.新生儿、早产儿、早期妊娠妇女、哺乳妇女等忌用。

2.闭角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生、膀胱颈梗阻、肠梗阻患者禁用。

4.幽门、十二指肠梗阻患者禁用。

5.重症肌无力者禁用。

6.各种皮试前禁用。

用法用量

1.成人口服每次25～50mg，每天3～4次。1～5岁儿童12.5～25mg，每天3～4次；6～12岁儿童每次25～50mg，每天3次，饭后服。肌内注射、静脉注射，每次20mg，每天1～2次，极量1次100mg，每天300mg。也可制成乳膏，外用治疗虫咬、神经性皮炎、外阴瘙痒及多种皮炎类皮肤病等。外用每天2次。

2.肾小球滤过率（GFR）为每分钟10～50mL时，二次给药的间隔时间应延长到6～9h；每分钟<10mL时，间隔时间应延长到9～12h。

注意事项

1．支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。

2．低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。

3．早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿忌用。

4．长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍，尤其不宜长期注射用药。

5．抗组胺药虽属抗变态反应药物，但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。

6．苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制作用，应予避免。

7．抗组胺药物常有快速减效反应（tachyphylaxis），或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时，初期疗效往往非常显著，但随着用药时间的延长，效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时，宜及早改用其他种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影响疗效。

8．超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。

9．老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。

10．肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长，本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和有些药源性中毒等。

11．本品可影响神经肌肉接头的传导，重症肌无力患者禁用。

不良反应

1．最常见的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。

2．少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。

药物过量

本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋，最后产生衰竭性抑制，严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时，应立即送医院急救处理。

表现为厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻，口渴、尿频或排尿困难、血尿，听觉障碍、视力模糊，运动失调，呼吸浅表，心动过速，发热及胸骨下疼痛；严重时可出现惊厥、昏迷、心脏抑制、呼吸麻痹。

解救时应立即送往医院，进行催吐、洗胃、导泻，静脉补液，吸氧和对症治疗。对兴奋期病人，除伴有惊厥外一般不用镇静剂，以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10～15毫升保留灌肠，或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时，忌用中枢兴奋剂，对深度抑制者，特别是影响呼吸时，应酌情给予呼吸兴奋剂，但应密切观察，以防发生惊厥。

药物相互作用

1.与H2组胺受体阻断药（西咪替丁等）联用可增强抗过敏疗效，达到全面阻滞组胺受体的效果。

2.苯海拉明有显著的抗胆碱作用，可拮抗胆碱酯酶抑制剂的缩瞳作用，正常剂量下扩瞳作用不明显，二者无重要的相互作用，但有时应用苯海拉明可影响青光眼的治疗效果。与单胺氧化化酶抑制药同用能增强苯海拉明的抗胆碱作用，使苯海拉明代谢减低，不良反应增加（抑酶作用）。

3.苯海拉明可增强中枢神经抑制药（催眠，镇静，安定类药物）的作用，应避免同时使用。

4.苯海拉明可治疗三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺（灭吐灵）这两种药所致的锥体外系症状。

5.与对氨基水杨酸钠同用可降低后者肠道的吸收而降低其血药浓度。

6.苯海拉明有可能掩盖链霉素及其他氨基糖苷类抗生素（庆大霉霉素、卡那霉素、阿米卡星等）或其他具有耳毒性的药物（如依他尼酸）的耳毒性。

7.苯海拉明大剂量可降低肝素的抗凝作用。

8.苯海拉明可拮抗肾上腺素能神经阻滞药的作用。

9.苯海拉明可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋醋酰醋酰钠的吸收。

10.苯海拉明与酒精同用时，对智力和运动能力的损害大于两者单用。联用后相互影响的程度有很大的个体差异。驾驶人员和危险机器操作者，服用苯海拉明期间应避免饮酒。

11.绿茶可拮抗苯海拉明导致的嗜睡、头痛、头晕等不良反应。

12.苯海拉明与碘化物和苯巴比妥钠有配伍禁忌。

中毒

苯海拉明为乙醇类抗组胺药，能对抗组胺或减轻组胺对血管、胃肠和支气管等平滑肌的作用，镇静作用明显，但不及异丙嗪。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的疗效较差。口服吸收迅速而完全，半衰期4～24h。可通过血脑屏障，对中枢神经系统有较强的抑制作用。成人常用量25mg，3～4/d。一般摄入常用量的3～5倍后发生中毒；口服致死量为20～40mg/kg。

临床表现

1.偶尔有气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有喉痉挛报道。大量服用引起心电图QRS增宽、Q-T间期延长、心肌抑制的报告。

2.用常规剂量36～40倍的患者，常出现精神异常、精神性木僵、焦虑等症状；尚有幻觉、瞳孔散大、心动过速。少见复视、呼吸功能不全和癫痫发作。有死于体温过低的报道。

3.出现定向力丧失、激动不安、瞳孔放大、反应迟钝、共济失调。

治疗

苯海拉明中毒的治疗要点为：

1.大量口服者及时洗胃和灌服活性炭。

2.无特效解药，以对症治疗为主。

3.对QRS和Q-T间期改变者，予5%碳酸氢钠静脉滴注可能有效。

专家点评

苯海拉明为乙二胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用。适用于皮肤黏膜的过敏性疾病，乳膏外用治虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等。对荨麻疹效果较好，但中枢抑制和抗胆碱作用较强，引起镇静作用较强，肌内注射或静脉注射后不要立即运动，驾驶车辆，以防晕倒，可以灵活给药，晚上或临睡前用药。主要用于治疗帕金森病可缓解症状。由于苯海拉明抑制中枢系统，目前已较少口服，常制成皮肤用制剂，用于局部抗过敏。外用苯海拉明有引起过敏性皮炎的报道。

盐酸苯海拉明片

通用名：盐酸苯海拉明片

英文名： Diphenhydramine Hydrochloride Tablets

本品主要成分及其化学名称为： N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐

其结构式为：

C17H21NO·HCl 291.82

【性状】

本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

【药理毒理】

为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致，有局麻、镇吐和抗M胆碱样作用。（1）抗组胺作用，可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏反应；（2）对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用；（3）加强镇咳药的作用；（4）也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。

【药代动力学】

口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率为98%，1～4小时血药浓度达峰值，T1/2为4～7小时，本药可透过血脑屏障进入中枢。口服后15～60分钟起效，一次给药后可维持3～6小时。

【适应症】

主要用于：皮肤粘膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，皮肤瘙痒症、药疹，对虫咬症和接触性皮炎也有效；晕动病的防治，有较强的镇吐作用；帕金森氏病和锥体外系症状；镇静，催眠；加强镇咳药的作用，适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽。

【用法用量】

成人常用量饭后服药口服，一次25～50mg, 一日2～3次。

【给药说明】

用于防治晕动病时，宜在旅行前1～2小时，最少30分钟前服用。

【不良反应】

(1) 常见的有：中枢神经抑制作用、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振等。（2）少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛。（3）偶可引起皮疹、粒细胞减少，贫血及心率紊乱。

【禁忌症】

重症肌无力、闭角型青光眼、前列腺肥大者禁用。

对本品及赋形剂过敏者禁用。新生儿、早产儿禁用。

【注意事项】

（1）幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄、甲状腺功能亢进、心血管病、高血压以及下呼吸道感染（包括哮喘）者不宜用本品。（2）对其他乙醇胺类高度过敏者，对本品也可能过敏。（3）应用本药后避免驾驶车辆、高空作业或操作机器。（4）肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长。（5）本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

（1）妊娠期服用本品，有使婴儿腭裂、腹股沟疝和泌尿生殖器官畸形发生率增多的可能，孕妇应慎用；（2）本品有少量可从乳汁排出，哺乳期妇女不宜使用。

【儿童用药】

【老年患者用药】

可发生反应迟钝、头晕等。

【药物相互作用】

（1）本品可短暂影响巴比妥类药和磺胺醋酰钠等的吸收。（2）和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血药浓度。（3）可增强中枢神经抑制药的作用。

【药物过量】

过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。婴儿与儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐，甚至死亡。如服用中毒量，可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗，其他包括给氧和静脉输液及支持治疗。

【规格】

25mg

【贮藏】