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苯甲酸利扎曲普坦

药品

苯甲酸利扎曲普坦，是一种有机化合物，化学式为C22H25N5O2，主要用作抗偏头痛药。

化合物简介
基本信息
化学式：C22H25N5O2
分子量：391.466
CAS号：145202-66-0
理化性质
密度：1.21g/cm3
熔点：178-180℃
沸点；504.8℃
闪点：259.1℃
折射率：1.645
外观：白色至灰白色结晶性粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：5
可旋转化学键数量：6
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：87
重原子数量：29
表面电荷：0
复杂度：412
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
药品简介
适应症
用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
药理作用
利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度亲和力，对其他5-HT1和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。　
用法用量
口服给药，一次5~10mg（1~2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒），或遵医嘱。
不良反应
本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5—HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
禁忌
1、禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。
2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或 其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。
3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。
4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者
5、禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。
6、对本品或任一活性成分过敏者禁用。
7、在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
药代动力学
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%，达到平均最高血浆浓度（cmax）大约1～1.5小时（tmax）。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度（F）没有明显的影响，但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2-3hr，其曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积（Vd）在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。本品主要通过单胺氧化酶-A（MAO-A）氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，其血浆浓度大约为母体复合物的14%），它们的消除率相似。其他较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P450 2D6的竞争性抑制剂，其抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后，120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后，大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出，约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出，说明本品存在首过代谢。　本品在健康非偏头痛老年人志愿者（年龄在65～77岁之间）的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者（年龄在18～45岁之间）体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度，轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似，而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。肾功能不全的病人（肌酐清除率为10～60mL/min/1.73m2）本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。而血液透析的病人（肌酐清除率＜2ml/min/1.73m2），本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。
药典信息
来源
本品为3-[2-(二甲氨基)乙基]5-(1H-1,2,4三氮唑-1-基甲基)吲哚苯甲酸盐，按干燥品计算，含C15H19N5•C7H6O2不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭。
本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在乙酸乙酯中极微溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612）为179~183℃。
鉴别
1、取本品，加水溶解并稀释成每1mL中约含30µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在280nm的波长处有最大吸收，在252nm的波长处有最小吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
3、本品显苯甲酸盐的鉴别反应（通则0301）。
检查
酸碱度
取本品，加水制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~7.5。
氯化物
取本品0.25g，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。
硫酸盐
取本品0.50g，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.5mL制成的对照液比较，不得更浓（0.05%）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1.2mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含12µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以庚烷磺酸钠溶液（取庚烷磺酸钠1.04g，加水1000mL使溶解，加磷酸3mL，冰醋酸3mL，用三乙胺调节pH值至3.0）-乙腈（80:20）为流动相，检测波长为280nm，进样体积20μL。
系统适用性要求：出峰顺序依次为利扎曲普坦与苯甲酸，理论板数按利扎曲普坦峰计算不低于2500。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。
残留溶剂
照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。
供试品溶液：取本品，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照品溶液：取甲醇、二氯甲烷、吡啶与甲苯适量，精密称定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀释制成每1mL中约含30µg、6µg、2µg与8.9µg的混合溶液。
色谱条件：以5%二苯基-95%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，程序升温，起始温度为40℃，维持2分钟，以每分钟10°C的速率升温至220℃，维持2分钟，进样口温度为180℃，检测器温度为300℃，进样体积1μL。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各成分峰之间的分离度均应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，甲醇、二氯甲烷、吡啶与甲苯的残留量均应符合规定。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣 ， 依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸40mL与醋酐5mL溶解后，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定 ，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.57mg的C15H19N5•C7H5O2。
类别
抗偏头痛药。
贮藏
遮光，密封保存。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R34：Causes burns.
引起灼伤。
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