磺吡酮

与阿司匹林作用相似，可抑制血小板的释放反应和聚集作用。但比较弱。此外，还能抑制血小板的粘附作用。用于缺血性心脏病、脑血管疾病。还可以防止瓣膜性心脏病的动脉栓塞并发症；用于血液透析的病人，可预防血栓的发生。

基本信息

中文名称：磺吡酮

中文别名：(±)-磺吡酮

英文名称：Sulfinpyrazone

英文别名：sulphinpyrazone; Anturan; Diphenylpyrazone; Sulfinpyrazone; Sulfinpyrazon;

4-[2-(benzenesulfinyl)ethyl]-1,2-diphenylpyrazolidine-3,5-dione; Anturane; Sulfoxyphenylpyrazolidine; Anturidin; Anturanil; Enturen

CAS号：57-96-5

分子式：C23H20N2O3S

分子量：404.48200

精确质量：404.11900

PSA：76.90000

LogP：4.79120

物化性质

密度：1.39 g/cm3

熔点：>300 °C(lit.)

沸点：590.8ºC at 760 mmHg

闪点：311.1ºC

折射率：1.716

安全信息

海关编码：2933990090

磺吡酮相关药品说明书信息

药理作用

本品为保泰松的衍生物。在体内具有抑制血小板聚集和释放的作用，能可逆性地抑制血小板前列腺合成酶。本品可竞争性抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄，降低血中尿酸的浓度，减缓或预防痛风结节形成和关节的痛风病变。本品还可抑制血小板聚集，增加血小板存活时间。还具有微弱的抗炎和镇痛作用。

药动学

本品口服吸收良好，健康人每次口服200mg，服后1h达峰值，t1/23.3h，AUC每分钟3.0mg/ml，每分钟CL70ml，Vd18L。大部分以原形从肾脏排泄。

药物相互作用

1.与阿司匹林等水杨酸类药物：(1)阿司匹林等可抑制尿酸排泄，故合用可降低磺吡酮的排尿酸作用。用于治疗痛风时，两药不宜合用；(2)两药合用抗血小板聚集作用可增强。磺吡酮可通过抑制环氧化酶，激发阿司匹林诱发哮喘患者的支气管痉挛。2.与吲哚美辛合用可增强吲哚美辛作用。与噻嗪类利尿药氢氯噻嗪、苄氟噻嗪等噻嗪类利尿药能提高尿酸的血浆浓度，因而对抗磺吡酮的抗痛风效果。4.与糖皮质激素合用使磺吡酮的作用增强。5.与丙磺舒合用增加对治疗慢性痛风的疗效。6.与青霉素类及头孢菌素类抗生素合用可增加青霉素G、邻氯西林、萘夫西林等青霉素类抗生素以及头孢氨苄、头孢拉定等头孢菌素类抗生素的作用。7.可增强香豆素类抗凝药的作用，合用时需减少后者的剂量。8.可降低青霉素、甲苯磺丁脲的清除率，后者的血药浓度被增高并延长其作用持续时间。

剂型与规格

片剂：100mg， 0.2g。

适应症

主要用于冠状动脉粥样硬化性心脏病(缺血性心脏病)和脑血管疾病的防治，如冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)、心肌梗死、短暂性大脑缺血性发作和脑梗死等；也用于防止瓣膜性心脏病动脉栓塞并发症及手术后静脉血栓形成的预防。用于慢性痛风的治疗。也可用于高尿酸血症。

禁忌症

有严重肝肾功能不全者禁用。

注意事项

1.血液病、溃疡病和肾结石者慎用。2.服药初期宜加用苏打片，服药期间应忌酒和多饮水。3.定期随访血象、血尿酸和肾功能。个别患者用药期间可引起肾功能衰竭。4.孕妇、肾功能不全者慎用。

不良反应

主要为胃肠反应，如恶心、呕吐、腹泻等，发生率10%～15%。偶见溃疡发生，也有报道发生血小板和粒细胞减少。

用法用量

口服，每天2次，每次100～200mg，逐渐增加剂量至每次200～400mg，持续1周。维持量每天2次，每次100～400mg。进餐时或与牛奶同时服用。

药效点评

本品是保泰松衍生物。具有类似阿司匹林的作用，抑制血小板的环氧化酶，能延长血小板存活期，减慢血小板更新、抑制血小板黏附和聚集，因此具有较强的抗栓性能。主要用于急性心肌梗死的二级预防，可降低猝死的危险，降低再梗死率。也用于脑血管患者。临床用于慢性痛风，能减慢或强防痛风结节的形成和关节的痛风病变。现本品也用于缺血性心脏病，临床研究表明，它能显著减少新近发生心肌梗死患者在第一年内病死率，减少心绞痛及心肌梗死的发病率。也用于脑血管疾病，防止血栓形成。

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