药效作用

药物与机体细胞间的初始作用

药效作用(drug action),指的是药物与机体细胞间的初始作用。

基本表现
1.药物作用的基本表现药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性。药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性。
(1)、兴奋性改变:
(1)兴奋性:指机体感受刺激产生反应的能力。兴奋(亢进):使机体器官原有功能的提高。抑制(麻痹)使机体器官原有功能降低。过度兴奋转入衰竭,是另外一种性质的抑制。
(2)兴奋药:使兴奋性增高,功能增强,如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。
(3)抑制药:使兴奋性降低,功能减弱,如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱。
2、新陈代谢改变:通过影响新陈代谢而发挥效应,如肾上腺素使血糖升高;胰岛素使血糖降低。
3、适应性改变:通过增强或抑制机体对环境变化的适应性而达到防治疾病的目的,如免疫增强药/抑制药。
4、注意点:
(1).能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意,例如引起癌变;
(2).基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。
(3).药物作用特异性强不一定引起选择性高的药理效应,二者不一定平行。如阿托品特异性阻断M-胆碱受体,药理效应选择性并不高,对心脏、血管平滑肌腺体中枢神经功能都有影响,且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。
(4).效应广泛的药物副反应较多。但广谱药在多种病因或诊断未明时有其优点,如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
(5).药理效应与治疗效果并非同义词,如扩张冠脉的药物不一定都是抗冠心病药,抗冠心病药也不一定都可缓解心绞痛,有时还产生不良反应,这就是药物效应的两重性:药物既能治病也能致病。
选择性
1、选择性:指药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其它组织作用很小或无作用。
2、选择性形成的有关因素:
(1)药物分布的差异;
(2)组织生化功能差异:通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应;
(3)细胞结构的差异,如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌,而人和动物的细胞无任何影响。
临床效果
1.治疗作用:指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因和对症治疗。
(1)对因治疗(治本):用药目的在于消除原发致病因子,彻底治愈疾病。如抗生素消除体内致病菌。
(2)对症治疗(治标):用药目的在于改善症状。对症治疗未能根除病因,但在诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。在某些重危急症如休克、高热、剧痛时,对症治疗比对因治疗更为迫切。
2.不良反应:凡与用药目的无关带来不适的作用统称为药物不良反应。特点:药物固有的效应,可预知的,难避免。药原性疾病:少数较严重的不良反应是较难恢复的,如庆大霉素耳聋,肼屈嗪红斑性狼疮等。
(1)副反应:在常用剂量下与治疗目的无关的效应(副作用)。发生的常用剂量下,不严重,难避免的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时,引起口干、心悸、便秘等副反应。
(2)毒性反应:量大或蓄积或机体敏感性高发生有害的反应,一般比较严重,可以预知和可避免的。分为:
①急性毒性:剂量过大,多损害循环、呼吸及神经系统功能
②慢性毒性:蓄积过多,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎、致突变三致反应也属于慢性毒性范畴。
③致畸作用:影响胚胎的正常发育而引起畸胎的作用,常发生于妊娠头20天至3个月内。
④致突变与致癌作用:致突变作用指药物使DNA分子中的碱基对排列顺序发生改变(基因突变).企图增加剂量或延长疗程以达到治疗目的是有限度的,过量用药是十分危险的。
(3)后遗效应:指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如久用肾上腺皮质激素停药后肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复。
(4)停药反应:突然停药后原有疾病的加剧,又称回跃反应。如久服可乐定停药次日血压将激烈回升。
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