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莫达非尼

药品

莫达非尼，是一种觉醒促进剂，被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用，作为一种认知增强剂。

化合物简介
基本信息
中文名称：莫达非尼
化学名称：2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺
英文名称：Modafinil
分子式：C15H15NO2S
分子量：273.35
精确质量：273.08200
CAS号：68693-11-8
EINECS号：200-835-2
物化性质
熔点：164-166°C
沸点：559℃
闪点：292℃
密度：1.284g/cm3
PSA：79.37000
LogP：3.57600
药品简介
基本信息
莫达非尼是一种觉醒促进剂，被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用，作为一种认知增强剂。虽然目前莫达非尼的作用机制尚不明确，但此物质似乎是一种选择性的、相对较弱、非典型的多巴胺再摄取抑制剂。然而这可能并不是其唯一的作用机制。
因为莫达非尼可能具有的成瘾性，其于中国、美国等地被严格管制，在绝大多数的国家属于处方药。另有药物阿莫达非尼，为从莫达非尼中提取的活性手性异构物。
药理作用
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降，服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼，志愿者的心理运动能力明显高于服用安慰剂组;在长达60小时的睡眠剥夺期间，每隔8小时服用莫达非尼200毫克，仍能较好地维持睡眠剥夺者的中枢处于一定的兴奋状态，使他们保持相当的警觉能力和作业能力。莫达非尼还具有一定的神经保护作用，用脑损伤动物模型研究发现，莫达非尼能有效地拮抗1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶产生的神经毒作用，使症状得到明显缓解。莫达非尼的神经保护作用还分别在纹状体机械损伤模型和缺血损伤模型中得到证实。莫达非尼中枢兴奋作用与脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的减少有关，并受5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素的调控。研究中发现，莫达非尼的中枢兴奋作用可能是通过增加谷氨酰胺合成酶，从而减少GABA的生成，并促进神经细胞的解毒功能和能量代谢活动而起作用的。
药动学
本品口服后迅速完全吸收，大约2～4h血浆浓度达到峰值，食物不影响本品生物利用度，但可延缓药物的吸收，使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布，表观分布容积约为0.9L/kg，高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%，主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg，血浆药物浓度达稳态后，不影响华法林、地西泮、普萘洛尔的血浆蛋白结合。莫达非尼在肝脏由细胞色素P450系统的CYP3A4代谢，因此联合应用CYP3A4的诱导剂或抑制剂，会影响本品的血药浓度及作用周期。本品经肝脏代谢，生成无治疗作用的两个主要代谢产物莫达非尼酸和莫达非尼砜。代谢产物占90%，未代谢母体药物不足10%。药物经肾脏排出，药物的消除半衰期为10～15h，年轻女性的药物清除率高于年轻男性，老年人的清除率明显低于年轻人。
适应证
用于白天睡眠过多的发作性睡病、抑郁症患者、特发性嗜睡或发作性睡眠症。
临床应用
1、治疗发作性睡病：发作性睡病是一种原因未明的中枢神经系统疾病，其主要症状是白天不能保持清醒或警醒状态，出现无法遏制的睡眠发作和猝倒，患者常因不能自制的睡眠而无法正常生活。莫达非尼作为一种新型催醒药物，能使患者日间摆脱睡意的纠缠，维持正常工作，却不会出现异常兴奋等不良反应，故有“不夜神”之称，是迄今治疗这种睡眠障碍最为理想的药物。研究表明，莫达非尼能有效改善症状，明显减少白天的睡眠时间和次数，而不影响对夜间睡眠的时间和质量。对18名自发性嗜睡症病人和24名发作性嗜睡症病人口服莫达非尼，每日剂量200～500毫克/天，结果显示，自发性嗜睡症和发作性嗜睡症病人的睡眠发作和倦睡明显减少，总有效率分别为83%和71%。莫达非尼还能对抗睡眠剥夺所致的精神运动障碍，改善认知功能，而对夜间睡眠的开始、维持、觉醒及睡眠构成等均无影响，也不影响凌晨的行为和白天的小憩。
2、治疗酒精性器质性脑病综合征：莫达非尼还可用于治疗酒精性器质性脑病综合征。有人用莫达非尼治疗酒精性器质性脑病综合征，进行临床心理测验及神经生理学研究，结果表明莫达非尼每日服药后兴奋性增加，临床治疗有效率为85%。本品的有效剂量为每日200～400毫克，于早、中分两次服用。
3、增强抗抑郁症药物的治疗效果：由于莫达非尼的低成瘾性使它很有希望成为其它兴奋剂的替代品，是一个有希望的抗抑郁药物的增强剂。
4、抗震颤麻痹及神经保护作用：对脑损伤动物模型的研究证实了莫达非尼具有一定的神经保护作用。
5、用于治疗注意力缺乏/活动过度症：临床证据显示莫达非尼可改善患有注意力缺乏/活动过度症（ADHD）的儿童。
禁忌证
1、对本品过敏者禁用。
2、左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者及近期发生心肌梗死、不稳定性心绞痛患者禁用。
注意事项
本品具有较大的安全性，对血压和心率无影响，无活动增多、耐受性或反弹性思睡等不良反应，也无潜在的成瘾性。主要不良反应有恶心、神经过敏和焦虑，加量过快服药可出现轻至中度头痛。重肝损害的患者剂量减半，肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减，左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱垂的患者及近期发生心肌梗塞、不稳定型心绞痛或有精神病史者禁用或慎用。
莫达非尼在一般情况下具有较好的耐受性，最常见的不良反应主要包括失眠和食欲减退。
根据研究人员在第15界美国精神病与精神健康研讨会上公布的初步研究结果，莫达非尼虽然只被批准用于治疗与发作性睡病有关的白天过度嗜睡，但是根据最新的研究结果，使用莫达非尼还能够显著改善儿童注意缺陷伴多动症（ADHD）。
不良反应
1、全身：头痛、背痛、流感样症状、胸痛、寒战、颈强直。
2、心血管系统：高血压、心动过速、心悸、血管扩张。
3、消化系统：恶心、腹泻、消化不良、口干、口渴、食欲减退、便秘、肝功异常、肠胃胀气、口腔溃疡形成。
4、血液淋巴系统：嗜酸性粒细胞增多。
5、代谢水肿。
6、神经系统：神经过敏、失眠、焦虑、头晕、抑郁、感觉异常、嗜睡、张力过高、运动障碍、运动亢进、激动、意识错乱、震颤、情绪不稳、眩晕。
7、呼吸系统：鼻炎、咽炎、肺病、鼻衄、哮喘。
8、皮肤：出汗、单纯疱疹。
9、特异感觉：弱视、视觉异常、味觉颠倒、眼痛。
10、泌尿生殖系统：排尿异常、血尿、脓尿。
药物相互作用
1、卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与莫达非尼同时应用，可能改变本品的血药浓度。
2、本品是CYP3A4诱导剂，它使环孢素的血药浓度降低50%，也可以降低茶碱的血药浓度。
3、本品是可逆性CYP2C19抑制剂，它使华法林、地西泮、苯妥英钠的血药浓度升高，本品也可增加三环类抗抑郁药、氯丙嗪、奥美拉唑、兰索拉唑、普萘洛尔等药物的血药浓度。与上述药物同时应用时，需相应调整剂量，并监测血药浓度。
4、本品能降低甾体类避孕药的疗效，使用本品期间及停药后一个月内应采取其他避孕措施。
药品管制
2023年9月11日，国家药监局网站发布公告，将莫达非尼由第一类精神药品调整为第二类精神药品，自2023年10月1日起施行。
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