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萘哌地尔

药品

萘哌地尔，是一种有机化合物，化学式为C24H28N2O3，主要用作α1肾上腺素受体阻滞药，能够抑制α1受体引起的血压上升，并兼有钙离子拮抗作用，药效学试验表明，本品对多种高血压动物模型有降压作用，降压持续时间长，降压时不引起反射性心动过速，多次口服给药未见明显的首剂效应和耐药现象。

化合物简介
基本信息
化学式：C24H28N2O3
分子量：392.491
CAS号：57149-07-2
理化性质
密度：1.184g/cm3
熔点：127°C
沸点：602.8°C
闪点：318.3°C
折射率：1.619
外观：白色结晶性粉末
溶解性：不溶于水
药品简介
那妥萘哌地尔是一种新型的长效、高选择性的α1-受体阻滞剂，通过选择性地作用于α1A和α1D受体，能够缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张、降低尿道内压，增加尿流率，改善或消除前列腺和射精管内的尿液返流且有利于疏通前列腺腺管，排除前列腺腺管内的病原体残留分泌物，从而达到改善、消除症状的治疗目的。
萘哌地尔可降低尿道压力，减少前列腺内尿液返流，明显改善前列腺炎患者症状，尤其适用于合并有功能性尿路梗阻症状的患者。
功用作用
心脏血流动力学试验结果显示，本品可降低麻醉开胸犬总外周阻力，扩张外周血管，对心输出量无明显影响。本品还能够缓解分布于前列腺及尿道中的交感神经的紧张程度，降低尿道内压，改善前列腺肥大症引起的排尿困难。高血压，尤其适用于高血压伴高脂血症、糖尿病、前列腺增生的患者。
用法用量
萘哌地尔的用药应个体化。常用的起始剂量为每天2次，每次25mg。2周后，可根据病人血压的下降程度调整剂量。推荐剂量范围为每天2次，每次25-50mg。
注意事项
对本品成分过敏者禁用。萘哌地尔的药理学研究提示，本品较高的α1受体亚型选择性是其很少或不造成体位性低血压的机制。
在我国轻、中度高血压患者的临床对照试验中，未发现萘哌地尔有体位性低血压和首剂反应的发生，但鉴于α1受体阻滞剂的共有的特点，在开始服用萘哌地尔或增加剂量时（尤其是老年人），仍应注意有无站立性眩晕等体位性低血压症状。对从事具有危险性的职业（如高空作业、驾驶员）者应慎用。
与其他降压药合并使用时，应注意血压的变化。血压过低时，须采取减量或停药等措施。
肝功能损害者的血药浓度可高于肝功能正常者，应慎用。
因缺乏相关的临床研究资料，故严重心脑血管疾病、妊娠及哺乳期妇女应慎用。也不推荐儿童使用。
药典信息
来源
本品为(±)-1-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇，按干燥品计算，含C24H28N2O3不得少于99.0%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭或有轻微特殊香气。
本品在醋酐中极易溶解，在冰醋酸或三氯甲烷中易溶，在甲醇、乙醇或乙酪中微溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为125~129℃。
吸收系数
取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含24µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)），在283nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为220~234。
鉴别
1、取本品约10mg，加稀盐酸10mL，置水浴中加热使溶解，放冷，取溶液2mL，加重铬酸钾试液2滴，即显污绿色沉淀，渐变为蓝紫色。
2、取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在230nm与283nm的波长处有最大吸收。在283nm与230nm波长处的吸光度比值应为0.24~0.27。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1042图）一致。
检查
旋光度
取本品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1mL中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），旋光度应为-0.1°至+0.1°。
乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加乙醇10mL，水浴加热使溶解，溶液应澄清无色，如显色，依法检查，与橙黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
氯化物
取本品0.50g，加水25mL，振摇2分钟，滤过，取续滤液10mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液6.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.03%）。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相超声使溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
对照品溶液：取α-萘酚对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.15µg的溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.02mol/L磷酸氢二铵缓冲液（用冰醋酸调节pH值至6.0）-甲醇-乙腈（35:40:25）为流动相，检测波长为283nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：理论板数按萘哌地尔峰计算不低于3000，萘哌地尔峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取上述三种溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有与α-萘酚峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.03%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
残留溶剂
乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇与甲苯
照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。
供试品溶液：取本品约0.5g，精密称定，置顶空瓶中，精密加N,N-二甲基甲酰胺5mL使溶解，密封。
对照品溶液：分别取乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇和甲苯各适量，精密称定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL中约含乙醇500µg、丙酮500µg、二氯甲烷60µg、乙酸乙酯500µg、正丁醇500µg和甲苯89µg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液，起始温度为40℃，维待10分钟，以每分钟20℃的速率升温至230℃，维持5分钟，进样口温度为220℃，检测器温度为260℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。
系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，出峰顺序为：乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、甲苯，各相邻色谱峰之间分离度均应符合要求。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，乙醇、丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇与甲苯的残留量均应符合规定。
三氯甲烷
照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。
供试品溶液：取本品，精密称定，加甲苯适量，微温使溶解，用甲苯定量稀释制成每1mL中约含0.1g的溶液，精密量取1mL，置10mL顶空瓶中，密封。
对照品溶液：取三氯甲烷适量，精密称定，用甲苯溶解并定量稀释制成每1mL中约含6µg的溶液，精密量取1mL，置10mL顶空瓶中，密封。
色谱条件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液，柱温为80℃，进样口温度为250℃，采用电子捕获检测器（ECD），检测器温度为300℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。
测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。
限度：按外标法以峰面积计算，应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸30mL与醋酐1mL使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于19.62mg的C24H28N2O3。
类别
α1肾上腺素受体阻滞药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
萘哌地尔片。
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