葡萄糖异硫氰酸盐

化学物质

葡萄糖异硫氰酸盐(Glucosinolate)是个化学安定的物质，并不具备生理活性。葡萄糖异硫氰酸盐缀合物形式主要存在于十字花科蔬菜中，如西兰花、卷心菜、菜花、球茎甘蓝、芥菜和小萝卜。动物实验证实，异硫氰酸盐能选择性地抑制肿瘤的发生。

简介

葡萄糖异硫氰酸盐(Glucosinolate)是个化学安定的物质，并不具备生理活性。动物实验证实，异硫氰酸盐能选择性地抑制肿瘤的发生。

作用机理

这与十字花科植物中所含的葡萄糖异硫氰酸盐有关。因为在这些蔬菜被切割与咀嚼时，由于植物细胞被破坏，异硫氰酸盐会与其他的酵素作用产生出新的分解物质。这些分解物质就产生了种种的生理活性。一类是吲哚类的化合物；一般认为吲哚对于乳癌等与荷尔蒙有关的癌症有预防的作用，也有助于肺癌和肠癌等癌症的预防。另一类是异硫氰酸酯类的化合物；它们也被视为具有抗癌能力的物质，特别是亚硝酸胺所诱发的癌症（如胃癌等）。

药理作用

抑制致癌化合物的激活酶许多致癌化合物在体内经细胞色素酶P450激活后发挥作用，而ITCs则可抑制此种激活作用。例如苯乙异硫氰酸盐（PEITC）便可抑制细胞色素酶IAZ。诱导致癌化合物的解毒酶药物代谢过程中的Z相酶，如谷胱甘肽转移酶（GST）对致癌化合物有解毒作用，可促使致癌化合物与内源性化合物结合，形成低毒并易于排泄的代谢物；或者破坏致癌化合物分子中的活性中心。又如尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT），也是对致癌化合物有解毒作用的重要代谢酶。大部膀胱癌患者的UGT或完全缺失，或低于正常水平，提示UGT活力的下调与肿瘤发病有关。动物实验显示，许多ITCs可上调GST 及UCT的活力。

抗增生作用

当DNA受到损害时，诱导凋亡和抑制增生极其重要。因凋亡受抑制后，突变细胞将继续它的生命周期，结果使被激活的癌基因和有缺陷的肿瘤抑制基因在体内蓄积。细胞凋亡与增生失去平衡，可导致膀胱癌的发生与发展。在体外培养的人类膀胱癌细胞中，一些ITCs已被证明能诱导凋亡，并抑制细胞周期的进展。

毒性与代谢

ITCs的毒性

在毒性研究中，虽然曾发现ITCs也具有较弱的致突变作用，且在某些动物实验中可促进肿瘤的出现，但所需剂量较大。人类膳食中摄入的ITCs量较小，所以是安全的。

药物代谢

曾研究过BITC、PEITC、乙酰异硫氰酸盐（AITC）及砜苯异硫氰酸盐（SFO）在人体内的生物转化，主要是通过GST代谢为N－乙酰半胱氨酸（NAC）的结合物，结合物的尿排泄高峰依次在2－6小时、2－4 小时、2－4小时及服后头8小时内；排完时间分别为12小时、24小时、12小时及 72小时；排出率约为摄入量的50%多。研究SFO时发现：新鲜生食与煮熟食含ITCs 蔬菜的尿排泄率不同，分别为32%及 10%，提示煮熟后摄入量下降。

临床研究

临床研究了人类膳食中的ITCs与肿瘤发病率的关系，常采用流行病学与问卷调查的方法。迄今被认为较佳的研究共有3 次，结论都提示，膳食中足够量的ITCs可以降低肺癌发病的相对危险度。

英园《柳叶刀》杂志报道，上海进行过 18244例男性的较大规模研究，评估尿中 ITCs总量、GST遗传分型及肺癌的直接关系。前已述及：ITCs在体内系通过GST代谢，而GST的代谢则存在遗传多态性。脊椎动物中GST已知有7族：alpha、mu、rappa、 pi、sigma、thpta及zeta；有些ITCs甚至被人类GSTs M－1（mu－1）及P1－1（pi1－1）所催化结合。上海的研究结果认为：遗传分型属纯合子GST M－1阴性者，膳食中ITCs的保护作用比较显著，相对危险度为0.36，95%可信限为0.20－0.63；而GST M－1及GST T－1均属阴性者ITCs的保护作用则特别显著，相对危险度只有0.28，95%可信阳为 0.13－0.57。这是膳食中的ITCs可以降低人类肺癌发病率的首次直接证明。

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