藏红花素

水溶性类胡萝卜素

藏红花素(crocin),又称为藏红花苷、西红花苷、西红花素,是以藏红花素I(crocin I)为主的一类水溶性类胡萝卜素,是中药材西红花中的一类主要药用成分,也是药典中西红花的质量评价指标,有着广泛而良好的药理作用。

成分来源
藏红花素,是藏红花的有色成分并是主要成分,是一种不常见的水溶性类胡萝卜素(二羧酸多烯单糖酯)。
藏红花素在植物界的分布较为有限,主要分布在鸢尾科的西红花、茜草科的栀子、马钱科的密蒙花、木犀科的夜花、菊科的牛蒡、百部科的蔓生百部和豆科的含羞草等植物中。藏红花素分布在植物的花、果实、柱头、叶和根中,但不同植物及相同植物的不同部位含量差异较大,如西红花中藏红花素主要分布在柱头,栀子中藏红花素主要分布在果肉中,而果皮和种子中含量较少。
与其他广泛分布于多种植物的各类天然产物不同,西红花苷仅来源于中药西红花和栀子,在这2味中药中含量较高,并具有广泛药理活性。
主要成分
藏红花素是由西红花酸和龙胆二糖葡萄糖形成的一系列酯类化合物,主要由西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ、西红花苷Ⅲ、西红花苷Ⅳ和西红花苷Ⅴ等组成,其结构较为相似,差别仅在于分子中糖基种类和数量的多少。
提取
藏红花苷(藏红花素)有良好的抗肿瘤活性,同时具有抗病毒、免疫调节功能。藏红花酸是藏红花苷的前体,也具有抗肿瘤活性,可改善血浆中的氧扩散及消耗,也可用于治疗高血压、冠心病、高血脂等症。藏红花素在藏红花中含量较高,可达10%以上,但我国藏红花资源较少,主要依靠进口,价格昂贵,约6000元/公斤,难以实现产业化。我国栀子资源丰富,普通水栀子中藏红花素含量约0.5-1.2%。
目前藏红花素的来源主要是藏红花药材、大规模培养的藏红花细胞、含藏红花素的植物(如栀子)等三种原料高效提取纯化藏红花素和藏红花素技术。
国内销售的主要是国外以藏红花为原料提取分离的含量99%的藏红花素,市场售价在8万元/g(800元/10mg),由于资源的限制,无法满足市场需求。
在我国,栀子可以作为藏红花的替代品,开发栀子来源藏红花素类成分的另一来源,缓解成分资源短缺的现状。栀子新品种“林海1号”,含有藏红花素2.2%,是普通栀子果的4倍,重量也是普通栀子果的3倍多,由湖南海泰博农联合中国科学院植物研究所所长王亮生、中国林科院遗传学首席科学家齐力旺教授共同合作培育而成。这一突破,不仅栀子新品种“林海1号”,含有藏红花素2.2%,是普通栀子果的4倍。弥补了藏红花原料短缺性、普通栀子藏红花素含量少、不具有提取价值的局面,还能实现高浓度藏红花素的大规模稳定生产。
主要价值
现代药理学研究表明,藏红花素对多种中枢神经系统疾病如神经退行性疾病、精神失常、癫痫、惊厥和失眠等及多种心血管系统疾病如高血压、高血脂和动脉粥样硬化等具有较好疗效,同时还具有抗癌、抗炎、抗氧化、保肝利胆及抗糖尿病等作用。此外,还发现藏红花素具有促生殖、抑制血小板聚集、抗结石、抗过敏、抗蛇毒、镇痛和治疗哮喘、白血病、胃溃疡等作用。
毒性作用
长期以来,藏红花素以其独特的优势广泛应用于食品、药品、化妆品等领域。因此,对藏红花素进行毒性评价以保证食品药品安全是十分必要的。Wang等研究发现,长期大剂量服用藏红花素(100mg/kg)能够引起可逆性的肝脏色素沉着和酶活力改变,但这种改变比较轻微而且能够恢复。藏红花素虽有一定的毒性,但即使大剂量服用其毒性也非常低不会给人体带来器质性的损害。Hosseinzadeh等的研究也同样表明,藏红花素在15、45、90、180mg/kg、3g/kg给药剂量下对器官均没有损伤。因此,藏红花素作为药用或食品添加剂是比较安全的。
应用
藏红花素在临床上已经用于心血管系统疾病和肝脏疾病的治疗,如西红花总苷片等,此外如四季三黄片、红花益气养血胶囊、珍龙醒脑胶囊和虫草保元胶囊等药品中也含有藏红花素类成分。
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