解毒药

能排除或中和毒物，对抗毒性作用，减弱毒性反应，解除或减轻中毒症状，降低中毒死亡，以治疗中毒为目的的药

解毒药指能排除或中和毒物，对抗毒性作用，减弱毒性反应，解除或减轻中毒症状，降低中毒死亡，以治疗中毒为目的的药物。

分类

从不同角度可以对解毒药进行不同的分类，按治疗中毒的种类分为有机磷类农药解毒药物、金属类中毒解毒药物、氰化物中毒解毒药物、高铁血红蛋白血症解毒药物及其他解毒药物几大类。按解毒药的作用机制将解毒药分为物理性解毒药、化学性解毒药和生理拮抗性解毒药。目前，国内多按照解毒药物的作用特点和用途将其分为非特异性解毒药和特异性解毒药物。非特异性解毒药是指能阻止毒物继续吸收和促进排除的药物，此类解毒药无专一性，效能低，仅作辅助治疗，如吸附药活性炭、泻药、利尿药等。特异性解毒药指能特异性对抗或阻断毒物的药物，其专一性强，解毒效果好，如金属络合剂、胆碱酯酶复活剂、高铁血红蛋白还原剂、氰化物解毒剂、氟化物解毒剂等。

应用

二巯丙醇（BAL）：为巯基螯合剂，分子中具有2个活性巯基，与金属亲和力大，能夺取已与组织中酶系统结合的金属，形成不易离解的无毒性络合物而由尿排出，使巯基酶恢复活性，从而解除金属引起的中毒症状。对急性砷、汞中毒有显效。对金、锑、铬、铋、铜、镉、铀中毒也有效。慢性中毒的效果差。

二巯丁二钠（DMS）：本品系我国研制的解毒剂。作用大致与BAL相同，对酒石酸锑钾的解毒效力较之强10倍，且毒性较小。用于治疗锑、铅、汞、砷、铜的中毒（治疗汞中毒的效果不如二巯丙磺钠）及预防镉、钴、镍中毒，毒蕈中毒，对肝豆状核变性病有驱铜及减轻症状的作用。

二巯丙磺钠（DMPS）：作用与BAL相似，但效果较好，不良反应少。用于治疗砷、汞、锑、铋、铜、铬等中毒，治疗毒鼠强中毒，治疗中毒性肝炎型毒蕈中毒，治疗沙蚕毒素（NTX）类农药中毒。

依地酸钙钠（依地钙，乙二胺四乙酸二钠钙，EDTA Ca-Na2）：是最常用的氨羧螯合剂。本品能与多种金属结合成为稳定而可溶的络合物，由尿中排泄，故适用于多种金属中毒的解毒。本品对无机铅中毒有特效（但对四乙基铅中毒无效），对钴、铜、铬、镉、锰及放射性元素（如镭、钚、铀、钍等）均有解毒作用，但对锶无效。因本品与汞的络合力不强，很少用于汞中毒的解毒。胃肠道吸收差，不宜口服给药。

喷替酸钙钠（促排灵，DTPA-CaNa3）：本品的作用与依地酸钙钠相似，与重金属络合稳定性较强。本品易进入金属滞留部位络合后促使其排出。静脉注射后可增加钚的尿排出量达到50~100倍。口服不易吸收，注射后2小时自尿中可排出40%。除可用于铅、铁、锌、钴、铬等金属中毒外，治疗钍、钚、锶、钇、镨等放射性元素对机体的损伤也特别有效。

喷替酸锌三钠：本品中的锌离子可比其结合力强的放射性金属所取代，形成稳定的螯合物，这种具有放射性的螯合物，经肾小球滤过而随尿排出。可用于已知或怀疑钚、镅或锔等放射元素中毒的治疗，加快体内放射性污染物的排出。如果是除钚、镅或锔以外的，或是未知的放射性元素造成的体内中毒，应给予普鲁士蓝和碘化钾辅助治疗。而本品对放射性碘无效。在放射元素中毒的最初24小时内，螯合治疗最有效，因此用药要及时。

巯乙胺：解除某些金属对细胞内酶的活力抑制，主要用于急性四乙铅中毒，解除症状效果好。

去铁胺：本品属羟肟酸络合剂，羟肟酸基团与游离或蛋白结合的3价铁和铝形成稳定、无毒的水溶性铁胺和铝胺复合物，由尿排出。本品能清除铁蛋白和含铁血黄素中的铁离子，但对转铁蛋白中的铁离子清除作用不强，更不能清除血红蛋白、肌球蛋白和细胞色素中的铁离子。主要用于急性铁中毒和继发性含铁血黄素沉着症。对慢性肾衰竭伴有铝过量负荷引起的脑病、骨病和贫血，在进行透析过程中亦可应用。

二乙基二硫代氨基甲酸钠：本品是与镉、镍结合的络合剂，治疗急性镍中毒和慢性镉中毒有显著效果。

硫酸钠：与钡作用后，产生不溶解的硫酸钡。用于可溶性钡盐中毒。

亚甲蓝（美蓝、次甲蓝）：本品为一氧化还原剂，其作用与用量密切相关。高浓度使直接使血红蛋白氧化为高铁血红蛋白；低浓度时，能将高铁血红蛋白还原为血红蛋白。所以临床上使用本品低浓度来治疗亚硝酸盐、氯酸盐、醌类、硝酸银、硝酸甘油、醌亚胺类、苯胺及硝基苯、甲脒类农药（杀虫脒、单甲脒、双甲脒等）等中毒所引起的高铁血红蛋白血症。高浓度本品的氧化作用可用于治疗氰化物中毒。

此类药物是急性有机磷农药中毒（AOPP）的解毒药。国内常用的是碘解磷定、氯解磷定等，都是肟类化合物，故又称肟类重活化剂。均含有季铵基和肟基（=NOH）两个不同的功能基团，季铵基是一个阳离子头，能与磷酰化ChE（中毒酶）的阴离子部位通过静电引力促使药物靠近中毒酶，使肟基部位与磷酰基接近。肟基和中毒酶的磷原子亲合力较强，结合形成肟类-中毒酶复活物（中间络合物）。然后，磷酰基从中毒酶上脱落下来形成磷酰肟，于是ChE游离出来而恢复其水解ACh的活性。

抗胆碱药主要作用于机体的胆碱能受体（ChR），它能和乙酰胆碱（ACh）争夺ChR，对抗ACh的作用，因而表现出胆碱能神经功能被阻滞的种种效应。故该类药又称为胆碱能受体阻滞药。常用的有：阿托品（外周性抗胆碱药）、东茛菪碱中枢性抗胆碱药）、盐酸戊乙奎醚（新型抗胆碱药）等。作解毒药使用时主要用于：治疗有机磷类（包括有机磷农药及军用神经性毒剂）与氨基甲酸酯类农药中毒。治疗胃肠型毒蕈（如捕蝇蕈）中毒。治疗中药乌头中毒。治疗锑剂中毒引起的心律失常与钙通道阻滞剂引起的心动过缓。

氰离子在体内易与三价铁结合，在硫氰酸酶参与下同硫结合成毒性很低的硫氰酸盐从尿排出，因此，高铁血红蛋白形成剂和供硫剂的联合应用可达到解毒的目的。

高铁血红蛋白形成剂：①亚硝酸异成酯，用于氰化物的中毒急救（为静脉注射亚硝酸钠前的应急措施）及心绞痛发作。②亚硝酸钠，治疗氰化物中毒及硫化氢中毒。本品必须在中毒早期应用，使用愈早，效果愈好。③4-二甲氨基酚（4-DMAP），用于氰化物的中毒急救。具有作用强、显效快、稳定性好、不良反应小等优点。严禁同时应用亚硝酸盐类药物。

供硫剂：硫代硫酸钠，为氰化物中毒的解毒剂之一（与高铁血红蛋白形成剂合用用于氰化物过量中毒），在酶的参与下能和体内游离的（或高铁血红蛋白结合的）氰离子相结合，使其变为无毒的硫氰酸盐排出体外而解毒。由于本品解毒作用较慢，必须先用作用迅速的亚硝酸钠、亚硝酸异戊酯或亚甲蓝。此外，硫代硫酸钠还可用于治疗降压药硝普钠过量中毒；可溶性钡盐（如硝酸钡）中毒；治疗砷、汞、铋、铅等金属中毒（但应首选二巯基丙醇类及依地酸类药物）。

乙酰胺（解氟灵）：本品为氟乙酰胺（一种有机氟杀虫农药）和氟乙酸钠等有机氟化合物中毒的解毒剂，具有延长中毒潜伏期、减轻发病症状或制止发病的作用。其解毒机制可能是由于本品的化学结构和氟乙酰胺相似，故能竞夺某些酶（如酰胺酶）使其不产生氟乙酸，从而消除氟乙酸对机体三羧酸循环的毒性作用。

氟马西尼：本品是苯二氮卓类（BZD）药物中毒特异性解毒剂。它是BZD受体特异性拮抗剂，能与BZD类药物竞争受体结合部位，从而逆转或减轻其中枢抑制作用。对乙醇和阿片类药物中毒无效。

纳洛酮：其化学结构与吗啡相似，但对阿片受体的亲和力却比吗啡大，能阻止吗啡样物质与阿片受体结合，为阿片类药物的解毒剂，还有增加急性中毒的呼吸抑制者的呼吸频率，并能对抗镇静作用及使血压上升等优点。用于治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药（如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等）中毒；治疗镇静催眠药与急性酒精中毒；用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。

烯丙吗啡：为吗啡拮抗剂，主要用于急性吗啡中毒。

乙酰半胱氨酸：是对乙酰氨基酚中毒的特异解毒剂，也可用于药物性肝损伤所致急性肝衰竭。

亚叶酸钙：本品为抗贫血药。作为解毒药，主要用于：①用作叶酸拮抗剂（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。②甲醇中毒的辅助治疗。

碳酸氢钠：本品为抗抑郁症药中毒特效解毒剂。碱化血液能减轻抗抑郁症药中毒的神经和心脏毒性，对癫痫发作及各类心律失常起到有效的防治作用，属基础治疗和特异性治疗，其机不明。还用于水杨酸类药物中毒，水杨酸类自尿中排出的速度取决于尿pH值，pH值7.5的排出量是pH值为6时的20~30倍，故可用碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。

维生素B6：异烟肼拮抗剂。大剂量本品还用于毒鼠强中毒、鼠立死（杀鼠嘧啶、甲基鼠灭定）中毒的解救。

胰高血糖素：能诱导释放儿茶酚胺，是β受体阻滞剂中毒和钙通道阻滞剂中毒的解毒剂。主要应用指征是心动过缓和低血压。

钙剂（氯化钙，葡萄糖酸钙）：是钙通道阻滞剂中毒的解毒剂。给予钙剂可使血压上升、心肌收缩力增强、心率加快、AVB减轻或消失。

奥曲肽：能降低胰岛β细胞作用，用于治疗磺酰脲类药物过量引起的低血糖。

维生素K1：抗凝血类杀鼠剂中毒的特效解毒剂。

普鲁士蓝：有不溶性和可溶性2类，后者常用的为钾盐，即钾铁六氰高铁酸盐，2003年10月美国FDA正式批准其用于铊中毒的救治。铊可置换普鲁士蓝上的钾离子后形成不溶于水的物质，随粪便排出，对治疗经口服致急、慢性铊中毒有一定疗效。

甲吡唑：本品为乙醇脱氢酶（ADH）抑制剂，是治疗乙二醇和甲醇中毒的有效解毒药。乙二醇能引起肾衰竭，甲醇能引起视力障碍或失明。在暴露甲醇和乙二醇后未出现中毒表现前给予本品，可预防其毒性；出现中毒症状后给予可阻滞病情进展。

使用注意事项

解毒药作为一种特殊的临床药物，及时合理地应用可以加快毒物清除、减轻毒物造成的危害、减少并发症、促进急性中毒患者身体功能的恢复。应用解毒药时需了解药物的作用机制，掌握好药物的使用剂量、适应证，严防解毒药的不足或过量，密切注意其毒副作用并及时予以对症处理，这样既可发挥解毒药的特殊解毒作用，又可尽量减少解毒药对中毒患者带来的二次伤害。

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