费利克斯·霍夫曼

德国化学家

1897年,费利克斯·霍夫曼宣布他本人发明了阿司匹林。阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,它是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。他在发明阿司匹林11天后发明了海洛因

简介
青青的杨柳,水池边,小河岸,随处可见。它那婀娜多姿的身影,令人想起寒冷的冬日已过去,温暖的春天已到来。掐下一段叶尖,放进嘴里,有一丝苦涩。正是这苦味,让几个世纪前的人想到它可能具有的用途,最后通过实验,发现并制成100年来应用不衰的阿司匹林
发明阿司匹林
早在大约公元前1550年,人们就已经知道柳树的叶子可以止痛。古希腊名医希波克拉底在他的著作中也提到过用柳叶汁来镇痛和退热。1763年4月25日,英国牛津郡的牧师爱德华·斯通给伦敦皇家学会主席写了一封信,报告了他应用柳树皮治疗热病的情形。信中说,他5年里总共给大约50例病人服用这种树皮的粉末,几乎从未失败过……1874年,苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了风湿病患者的体温,并缓解了患者的疼痛和浮肿。两年后,他的实验报告发表在了医学杂志柳叶刀》上。后来,其他科学家从柳树皮中分离出水杨苷,并制备出水杨酸钠,也证明了它的退热、止痛和消炎作用。
从此,水杨酸钠就一直用于热病、风湿病和痛风的治疗。不过水杨酸钠味道比较苦,而且服后人会感到胃十分不舒服。1897年,在拜耳公司工作的德国化学家费利克斯·霍夫曼,为他患有严重风湿病的父亲,改造水杨酸钠。很快,他找到了制成纯净乙酰水杨酸的方法。随后,拜耳公司工业药品实验室主任、药物学先驱之一赫尔曼·德赖泽对水杨酸进行了缜密的研究,肯定了水杨酸的药理功效。于是,拜耳公司在1899年2月以“阿司匹林”(Aspirin)的名字给此药注了册。
阿司匹林最初的使用和推广,没有做很多广告。拜耳公司起初只是免费将它提供给医生使用。由于它效果好,立刻获得患者的欢迎。医生们对此药也十分欣赏,仅仅两年时间里,各出版物上有关它的文章就达到了160篇,使它在全球的影响迅速扩大。
20世纪初著名的意大利歌唱家恩里克·卡鲁索一度因为头痛烦恼不已。但在服用阿司匹林之后,卡鲁索称,阿司匹林是“能够减轻他病痛的药品”。捷克作家弗朗茨·卡夫卡把阿司匹林看得更加神奇。他认为,这是“少有的几种能减轻人生痛苦的药品之一”。
近年,除了解热镇痛消炎等药效,阿司匹林还被发现具有抗血小板过度凝集作用,1982年英国药理学家约翰因此获得了诺贝尔医学奖。1988年美国2万多名男性医师参与的一项研究表明,阿司匹林可以使首次心肌梗死发生率降低44%,掀开了阿司匹林可以有效预防冠心病脑梗死的新篇章。由于其确切的疗效和低廉的价格,1985年,时任美国卫生和公共服务部长的玛格丽特·赫克勒向媒体宣布“一天一片阿司匹林,可以提高美国人民的素质”。2007年,美国预防学会将阿司匹林、儿童免疫接种和戒烟并列为最有效的三种预防医学措施。因此,在新药不断涌现、老药渐被淘汰的今 天,它仍然是世界上被用得最多的药物。1994年,全世界消耗阿司匹林的药片、胶囊丸、栓剂等数量多达362.5亿颗,总重量高达1.16万吨。1997年,全世界产量增加到5万吨,如果做成500毫克的片剂排列起来至少有100万公里,可以在地球和月球间走一个来回。
阿司匹林的神奇还不止于此,1988年澳大利亚的G. Kune教授根据研究结果第一次提出阿司匹林可以预防癌症。2007年,一项针对近8万名美国注册女护士、随访长达24年的研究再次证实阿司匹林可以显著降低癌症死亡风险。
正如西班牙著名哲学家何塞·奥尔特加·加塞特在他的专著《阿司匹林的时代》中所说,阿司匹林是“文明带给人类的恩惠”。▲
发明海洛因
1897年8月21日,拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼在实验室里合成了一种叫做二乙酰吗啡的物质。止痛效力远高于吗啡(11日前,他刚成功将阿斯匹林制成药物)。海洛因(Heroin)的名字由拜耳药厂注册,该字或源自德文heroisch一字,意指英雄。对此他的老板们喜出望外,他们认为这种东西可以替代能让人上瘾的止痛药吗啡。当证实一些用于实验的鱼、海马和猫吞下这些药物依然能够活命之后,公司的家属包括孩子也开始试着服用,没毒死人,也没有人上瘾。于是在合成后不到一年,在没有进行彻底的临床试验的情况下,公司便将它上市销售。
拜耳公司的老板们认为发明这一物质是“英雄般”的事迹,因此取了这个名字(“海洛因”在德文中意为“英雄”)。故事接下来就是药品历史中最荒谬的一页。直到上个世纪30年代,拜耳公司还在销售高纯度的名牌海洛因。世界各地都对这种药效强劲、用途广泛的药品欢呼雀跃,成千上万的病人争相服用。很久以后,它才逐渐被看做是恶魔般的毒品。
自1898至1910年间,该药上市时,以不会上瘾的吗啡作招徕,更曾用作儿童止咳药,后来始发现该药在肝脏中会转化成吗啡,令拜耳药厂大为尴尬。
米歇尔·德·里德尔在他著述中讲了海洛因问世、上市和作为药品最终没落的故事。
里德尔描述了一个令人惊讶的时代,那时候,世界似乎是颠倒的,大家都很狂热。在这段“美好的旧时光”里,德国是世界上最大的海洛因生产商。拜耳公司的总裁们自豪地说:“海洛因真是个好生意。”大部分医生称赞它是高品质、安全的药物,具有神奇的药效,能止咳、止痛和治疗其它所有疾患。
从婴幼儿、成年人到老人都是海洛因的消费者。它以粉末、混合剂或栓剂的形式被服用,妇女还使用含有海洛因的卫生棉条。海洛因无处不在——为得到它不必铤而走险去犯罪,而且拜耳公司的海洛因在药店里库存充足,不是用锡箔纸遮遮掩掩包成小包,而是装在考究的药瓶里,一瓶就有25克,这种剂量在今天足以造成数十人吸毒过量,在火车站的厕所里孤独地死去。
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