酮咯酸氨丁三醇

药品

酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体抗炎剂，常用于大部分痛症缓解。适用于短期消除创伤和术后疼痛、肿痛、剧烈痛及各种原因引起的疼痛。片剂或注射液可用于缓解中度至剧烈的术后疼痛，包括腹部、胸部、妇科、口腔、矫形及泌尿科手术。此外，亦可缓解急性肾绞痛、胆绞痛、牙痛、创伤痛、三叉神经痛、癌症内脏痛，以及以往一切需用吗啡或哌替啶才能生效的各种疼痛症。

化合物简介

化学式： C19H24N2O6

分子量：376.404

CAS号：74103-07-4

熔点：160-161℃

沸点：493.2℃

闪点：252.1℃

logP：0.6521

用量用法

口服：每次10mg，每日1～4次，剧痛患者可增至每次20～30mg，每日3～4次。肌注：每次30～90mg，术后中度或剧痛者以肌注30mg为宜，剧痛者可肌注60mg，继而每小时肌注15～30mg。对65岁以上或肾功能不全者减量，每日总剂量不应超过60mg。

临床研究

功效主治

适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

药理作用

酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用。

药物相互作用

1、尚无研究资料明确证实该品和华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素之间的相互作用，但对使用抗凝剂的病人给予该品时需极其慎重，并需对病人进行密切观察。

2、该品口服制剂和丙璜舒联合用药能降低酮咯酸的清除率，并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平（总AUC从5.4µg/h/mL增至17.8µg/h/mL，约增高三倍)，半衰期约延长2倍，从6.6小时延长至15.1小时，因此，该品禁与丙璜舒联合应用。

3、对血量正常的健康受试者静注/肌注该品时，速尿的利尿效果降低约20%。

4、有报道表明，同时给予氨甲喋呤和一些非甾体抗炎药将降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但该品对氨甲喋呤清除率的影响尚未进行研究。

5、有报道表明，前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除，导致血浆中锂浓度的升高。

6、与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用，而导致呼吸暂停，但尚缺乏这方面的正式研究资料。

7、和ACE抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性，尤其是对血容衰竭的病人这种危险性更大。

8、和抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平）联合用药时可能发生癫痫，但这种可能性极小。

9、与神经系统药物（氟西汀、替沃噻吨、阿普唑仑）联合用药时，有使患者产生幻觉的可能性。

10、与吗啡联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用；但勿将该品和吗啡混合在同一个注射器中注射。

11、无动物或人体试验证明该品是否诱导或抑制肝酶，肝酶影响酮咯酸氨丁三醇或其他药物的代谢。

禁忌症

1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用。

2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用。

3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用。

4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用。

5、禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中；因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。

6、有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血、有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。

7、含乙醇成分，禁用于鞘内或硬膜外给药。

8、由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。

9、禁与硫酸吗啡、盐酸杜冷丁、盐酸异丙嗪或安泰乐于小容器（如注射器）内混合，否则会导致酮咯酸析出。

10、禁与丙磺舒并用。

儿童用药概况

儿童用药是全世界共同关注的话题，由于儿童正处于生长发育阶段，机体各器官发育尚未完全成熟，生理、病理情况（肝、肾功能等）与成人不同，有其独特的药代动力学和药效动力学特点，儿童对药物的剂量需求因年龄、体重、发育状况的不同而存在差异，对药物的代谢过程等也与成人不同，因此儿童用药具有特殊性。酮咯酸氨丁三醇为吡咯烷羧酸衍生物，是由左旋（-）和右旋（+）异构体组成的消旋体，其右旋S（+）异构体具有止痛作用，生物活性与左旋S（-）有关，可抑制前列腺素生物合成。早在1990 年国外就被批准酮咯酸氨丁三醇作为一种非甾体抗炎药用于围手术期术期镇痛，是治疗儿科患者术后镇痛唯一经PDA (注射用药协会)批准的NSAIDs药物。

注意事项

长期应用时，极个别患者可引起胃肠道溃疡或出血症状，发生率与阿司匹林相当。还可出现胃肠道疼痛、消化不良、腹泻、口干、嗜睡、头痛、眩晕、汗多等。心、肝、肾患者和高血压患者慎用；对阿司匹林过敏者、活动性溃疡病、有出血倾向者、孕妇、乳妇、产妇及16岁以下儿童忌用。不宜与其他非甾体类抗炎药并用，以免增加副反应。

规格

片剂：10mg；针剂：30mg/mL；滴眼液：25mg/5mL；鼻喷剂：15.75mg/喷。

不良反应

1、临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血、肾功能衰竭，过敏等。

2、临床治疗过程中可能会出现的不良反应有：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、便秘、胃气胀、胃肠胀痛等胃肠道反应；风疹、瘙痒等过敏反应；头痛、头晕、出汗、震颤、抑郁、失眠、口干、注意力不集中、麻痹等神经系统反应；水肿、血尿、蛋白尿、多尿、尿频等泌尿系统反应等。

3、用药不当或剂量增加会增加不良反应发生率。

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