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醋丁洛尔

醋丁洛尔

醋丁洛尔有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。药理作用似普萘洛尔，但较弱．作用持久，T1/2为3～8小时．通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，用于心绞痛的治疗，减低心肌氧耗，增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应，也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进，使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。

基本信息
中文名称：醋丁洛尔
中文别名：醋丁酰心安；N-[3-乙酰基-4-(2-羟基-3-异丙基氨基丙氧基)苯基]丁酰胺;
英文名称：acebutolol
英文别名：N-(3-Acetyl-4-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)phenyl)butyramide;Acebutolol;Acebutolol, (±)-;
CAS号：37517-30-9
分子式：C18H28N2O4
分子量：336.42600
精确质量：336.20500
PSA：87.66000
LogP：2.82940
物化性质
外观与性状：晶体
密度：1.118g/cm3
熔点：119-123ºC
沸点：564.1ºC at 760 mmHg
闪点：295ºC
折射率：1.542
储存条件：库房通风低温干燥
药品相关说明书
分类名称
一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：β受体阻滞剂
药品英文名
Acebutolol
药品别名
醋丁酰心安、Acecor、Monitan、Neptal
药物剂型
1.片剂：400mg；2.胶囊：200mg；3.注射剂：25mg。
药理作用
本品属中长效的具有β1受体阻滞剂。它的作用强度是普萘洛尔的1/5～1/10。产生拟交感活性是阻滞β受体剂量的2～3倍。其减慢静息时的心率较普萘洛尔为小。医学全.在线www.med126.com该药抑制心肌的作用较普萘洛尔为弱，对外周血管阻力的作用亦不甚明显。中度亲脂性药物，醋丁洛尔对正常人的代谢无明显影响。
药动学
肠道吸收，2～4h血浆浓度达峰。84%与血浆蛋白结合。血浆中半衰期为3～6h。其代谢产物二醋洛尔有选择性β受体阻滞作用，在血浆中消除半衰期超过12h。
适应证
用于高血压及心律失常。
禁忌证
参见：普萘洛尔
注意事项
参见：普萘洛尔
不良反应
不良反应较小，但对心功能明显受损，高度房室传导阻滞者不宜使用。
用法用量
口服：开始每次400mg，每天1次；必要时增加至每次400mg，每天2次。
药物相互作用
参见：普萘洛尔
专家点评
参见普萘洛尔。
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