二羟胆钙化醇

药品

二羟胆钙化醇是维生素1α，25-D3的一种最重要的活性代谢物。此代谢物通常是在肾脏内形成的。近年来发现肾外也可以生成钙三醇，已证实胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞均存在1α羟化酶而能产生钙三醇。钙三醇的前体是25-羟基胆钙化醇（阿法骨化醇）。二羟胆钙化醇具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用。在有明显的肾功能不全的患者，特别是需要长期血液透析者，内源性钙三醇合成会大幅度的降低，甚至几乎停止合成，因而导致肾性骨营养不良。口服二羟胆钙化醇能使肠正常吸收钙，因而可纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，使已增高的血浆碱性磷酸酶降低或趋于正常，降低已增高的血浆甲状旁腺浓度而使之趋于正常，从而促进骨质矿化。二羟胆钙化醇还有加速骨骼胶原成熟的作用。近年来还发现其对细胞的增殖、分化以及对免疫系统都有重要的作用，国外已开始作为一种新的免疫调节激素应用于临床。

药品简介

药品名称：二羟胆钙化醇

英文名称：Calcitriol

别名：二羟基维生素D3；骨化三醇；钙三醇；钙化三醇；罗钙全；溉纯；三羟维D3；二羟维D3；Dihydroxyvitamin D3；Rocaltrol

分类：内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物

剂型：1.胶囊：0.25μg；2.溉纯，注射剂：1μg（1ml），2μg（1ml）。

药代动力学

口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为3～6h，7h后尿钙水平会增加，生物反应与剂量有关，血浆半衰期为3.5～6h。经代谢后由胆汁及尿液中排泄。

适应证

用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的患者。手术后自发性及假性甲状腺功能减退。维生素D33依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病。近年来还用于治疗银屑病等皮肤病的治疗。

禁忌证

凡与高血钙有关的疾病禁用。

注意事项

1.孕妇、儿童慎用。

2.根据血钙情况调整用量。

3.勿与含镁制剂合用，用药期间注意补钙。

不良反应

如果剂量不超出许可范围，二羟胆钙化醇没有不良反应。由于二羟胆钙化醇具有维生素D的作用，因此其不良反应类似维生素D过量后的反应，如食欲缺乏、呕吐、腹泻、软组织异常、多尿、蛋白尿及高血钙综合征或钙中毒（这取决于高血钙的维持时间及严重程度）。用药过量可导致眩晕、恶心、呕吐、腹痛、肌无力、精神错乱、烦渴、多尿、骨痛、肾结石、肾钙质沉着、心律失常等症状，由于二羟胆钙化醇的血浆半衰期短，因此在减量或停药后的几天内，血浆钙即可恢复正常，和用维生素D或其衍生物治疗相比，二羟胆钙化醇血浆钙恢复正常时间要快得多。

用法用量

口服:二羟胆钙化醇的最适宜剂量应根据每个患者血浆钙的水平仔细地予以确定。首次剂量是一天0.25μg。如患者的血浆钙浓度正常或略低，则隔日给予0.25μg已足够。如果在2～4周内，病情及生化指标等方面均无明显的改善，可在2～4周的间期内把日剂量增加到0.5μg。在此期间至少2次测定血钙浓度，随时调整剂量。大部分患者在剂量为每天0.5～1.0μg的范围内有良好反应。日剂量为5μg或以上，必须倍加小心（每周需2次测定血浆钙和磷酸盐的浓度并进行临床观察）。给予足量的钙制剂（成人的每天剂量为0.8～1.0g）是二羟胆钙化醇发挥最佳疗效的一个先决条件。如有需要，可再给予额外的钙片，但是易发生高血钙的患者须控制钙用量。当最适剂量确定后，血浆钙的浓度也必须每天复查1次。一旦血浆钙浓度比正常值高出0.25mmol/L（平均为2.25～2.75mmol/L），此时剂量必须大大减低或停止治疗直到血钙正常为止。如服用其他的钙制剂也应停止，这对于促使血浆钙恢复正常水平是有好处的。在此期间血浆及磷酸盐的浓度必须逐日测定，当血浆钙水平恢复正常后，可继续治疗，每天剂量应比前次剂量低0.25μg。

药物相互作用

1.二羟胆钙化醇是维生素D33的重要代谢产物之一，因此不能同时给予维生素D制剂及其衍生物（例如二氢速甾醇）。

2.如同时有巴比妥类药物或抗惊厥剂，会加速二羟胆钙化醇代谢，需要根据血钙、磷浓度调整增加剂量。

3.在服用二羟胆钙化醇时，不应同时服用含镁的制剂，以免引起高镁血症。

专家点评

在二羟胆钙化醇双盲对照试验中，187例慢性肾功能不全、血液透析患者以阿法骨化骨化骨化醇为对照，进行临床观察，结果表明二者有效性、安全性等方面均无差异。剂量为阿法骨化骨化骨化醇的一半时，有同样的疗效。应用1g含二羟胆钙化醇15μg的凡士林软膏，外用，每天1次，90%的银屑患者于4周内有显著改善。

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