长春碱

抗肿瘤药

长春碱，临床常用硫酸长春碱，西药名。常用制剂有注射剂。为抗肿瘤药。主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

成分

本品主要成分为长春碱。

性状

注射用硫酸长春碱：白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

适应症

本品主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

规格

注射用硫酸长春碱：10mg；15mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用硫酸长春碱：

成人剂量10mg（或6mg/m2），儿童剂量10mg/m2，每周1次，一个疗程总量60-80mg。

不良反应

1、血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。

2、消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。

3、周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。

4、局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。

5、其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。

禁忌

尚不明确。

注意事项

静脉注射，冲入静脉时避免日光直接照射，漏于血管外必须及时处理（参考氮芥外漏的处理），否则可发生局部组织坏死。

澳大利亚治疗产品管理局（TGA）近期发布信息，警示长春花生物碱类（vinca alkaloids）药物只可静脉给药，若不慎鞘内注射可导致死亡。长春新碱（vincristine）、长春碱（vinblastine）、长春瑞滨（vinorelbine）的产品说明（Product Information，PI）已进行更新，警示此类药品只可经静脉给药、不能采取其它给药途径。

硫酸长春新碱、硫酸长春碱、酒石酸长春瑞滨均为长春花生物碱类抗肿瘤药，可单独用药或与其他药品联合使用。在澳大利亚上市的此类药品包括硫酸长春新碱注射液、DBL长春碱、Navelbine（诺维本）及其仿制药。

有关该类药品只能通过静脉给药的警示信息已纳入上述品种PI的“4.2节用法用量（Dose and method of administration）”和“4.4节特殊警告及注意事项（Special warnings and precautions for use）”。概要信息如下：

“长春花生物碱类药物不应使用注射器（syringes）给药。制备时必须在小容量静脉输液袋（“迷你袋[minibag]”）中进行稀释，而不要使用注射器，以防发生意外的鞘内注射。

长春花生物碱类药物仅供静脉使用。任何其他给药途径均可致死。”

上述三类品种的PI中，所有“注射（injecting）”均替换为“输液（infusing）”。

上市后不良事件报告

2021年，美国食品药品管理局网站刊登了美国安全用药实践研究所（ISMP）的一篇文章，详细介绍了多例长春花生物碱类药物给药途径错误的死亡病例。

截至2022年2月1日，TGA不良事件报告数据库（Database of Adverse Event Notifications, DAEN）共收到3例长春花生物碱类药物鞘内注射的给药错误报告，其中1例死亡。

药物相互作用

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用

长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05-0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

药代动力学

口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型，T1/2为4.5分钟，T1/2为190分钟，末梢消除相T1/2为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33%随粪便排出，其中主要为代谢物，21%以原型随尿排出。

贮藏方法

遮光，密闭，在冷处保存。

有效期

18个月

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