间苯三酚

有机化合物

间苯三酚（phloroglucinol），是一种有机化合物，化学式为C6H6O3。主要作为治疗功能性胃肠道疾病的药物使用。

作用类别

化药及生物制品 >> 消化系统药物 >> 胃肠动力调节药 >> 胃肠动力抑制药

适应症

消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛

成分

本品主要成份为间苯三酚

辅料：三甲基间苯三酚、氯化钠、亚硫酸氢钠、枸橡酸、十二水合磷酸氢二钠

禁忌

禁用于对本品过敏者。

规格

注射剂：40mg/4mL

用法用量

肌肉或静脉注射每次1～2安瓿，每日1～3安瓿。静脉滴注每日剂量可达5安瓿，于5%或10%的葡萄糖注射溶液滴注。

不良反应

极少有过敏反应，例如皮疹，荨麻疹。

药理毒理

药理

间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌，是亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药。与其他平滑肌解痉药相比，其特点是不具有抗胆碱作用，在解除平滑肌痉挛的同时，不会产生一系列抗胆碱样副作用，不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状，对心血管功能没有影响。动物药理试验显示，它只作用于痉挛平滑肌，对正常平滑肌影响很小。各种毒性试验结果证明，本品注射液是非常安全的药物。亚急性毒性和慢性长期毒性试验表明，该药对动物生长、重要器官的宏观和微观组织学、血液和生化指数没有不良影响，特殊毒性试验研究表明，本品没有致畸、致突变（致癌）性，所有试验结果显示本品没有任何毒性，用药极为安全。

毒理

1、急性毒性：大鼠经口LD50：5200mg/kg；大鼠经腹腔LD50：3180mg/kg；大鼠经皮下LD50：4850mg/kg；小鼠经口LD50：4550mg/kg；小鼠经腹腔LD50：4050mg/kg；小鼠经皮下LD50：991mg/kg；狗经静脉LDLo：＞250mg/kg；

2、生殖毒性：大鼠经皮下TDLo：5mg/kg（母鼠受孕1天后）；

3、致突变性：酵母细胞基因转换和有丝分裂重组试验：3mg/L；仓鼠卵巢的细胞遗传学分析：3mg/L；

药代动力学

静脉注射本药后，血液浓度半衰期（t1/2）约为15分钟，给药后4小时内，血药浓度降低很快，之后缓慢降低。给药15分钟后，在肝、肾和小肠组织分布浓度最高，脑组织内极低，48小时后体内仅有极少量的药物残留。该药在体内的代谢主要通过肝脏的葡萄糖偶合作用，经尿路和粪便排泄，药物经尿路排泄全部以葡萄糖偶合物的形式排出。

注意事项

1、该注射液不能与安乃近在同一注射针筒混合使用（可引起血栓性静脉炎）。

2、本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，使用前可微温(40～50℃)溶解，待结晶溶解后，冷至37℃，仍可使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠及哺乳期妇女慎用

药物相互作用

由于物理化学反应，本品不能与安乃近在同一注射针筒混合使用（可引起血栓性静脉炎）。避免与吗啡及其衍生物类药物同用，因这类药有致痉作用。

化合物简介

基本信息

中文名称：间苯三酚

英文名称：phloroglucinol

分子式：C6H6O3

分子量：126.11

CAS号：108-73-6

MDL号：MFCD00002286

EINECS号：203-611-2

RTECS号：SY1050000

BRN号：1341907

PubChem号：24898169

物理性质

密度：1.488g/cm3

熔点：215-220℃

沸点：331.1℃

闪点：174.9

折射率：1.677

外观与性状：白色至淡黄色结晶性粉末

化学性质

甲醛与间苯三酚在碱性条件下反应生成橘红色化合物，在最大吸收波长460nm处进行比色测定，用于检测纺织服装含有低微量甲醛的情况。

由于间苯三酚可发生烯醇和酮式互变异构，故可与氨发生如下反应：

间苯三酚的酮式反应

在氨的作用下按酮式反应得间苯三胺，而在酸的水溶液中胺又水解得到间苯三酚。间苯三酚也可按烯醇式进行反应：

生态学数据

生态毒性

LC50：630mg/L（48h）（鱼）

EC50：0.6mg/L（48h）（水蚤）

IC50：200mg/L（72h）（藻类）

分子结构

摩尔折射率：31.89

摩尔体积（cm3/mol）：84.7

等张比容（90.2K）：252.3

表面张力（dyne/cm）：78.6

极化率（10-24cm3）：12.64

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：0.2

氢键供体数量：3

氢键受体数量：3

可旋转化学键数量：0

互变异构体数量：5

拓扑分子极性表面积（TPSA）：60.7

重原子数量：9

表面电荷：0

复杂度：63.3

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

用途

检定锑、砷、铈、铬酸盐、铬、金、铁、汞、亚硝酸盐、锇、钯、锡、钒、香草素和木质素等，测定糠醛、戊糖、多缩戊糖、甲醇、水合氯醛、松节油、木质化细胞组织和胃液中的盐酸，骨标本的脱钙。

使用注意事项

危险性概述

健康危害：急性中毒：能引起呕吐、体温低、无力、共济失调、紫绀、昏迷、窒息，甚至死亡。长期接触可出现贫血、黄疸等；对皮肤有致敏性，引起湿疹。

燃爆危险：该品可燃，有毒，具致敏性。

急救措施

皮肤接触：立即脱去污染的衣着，用大量流动清水冲洗至少15分钟。就医。

眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。

吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。

食入：饮足量温水，催吐。就医。

消防措施

危险特性：遇明火、高热可燃。受高热分解放出有毒的气体。与强氧化剂接触可发生化学反应。

有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳。

灭火方法：采用雾状水、抗溶性泡沫、干粉、二氧化碳、砂土灭火。

泄漏应急处理

应急处理：隔离泄漏污染区，限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘面具（全面罩），穿防毒服。

小量泄漏：避免扬尘，小心扫起，置于袋中转移至安全场所。也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。

大量泄漏：用塑料布、帆布覆盖。然后收集回收或运至废物处理场所处置。

操作处置与储存

操作注意事项：密闭操作，提供充分的局部排风。尽可能采取隔离操作。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。

储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装要求密封，不可与空气接触。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

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