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阿伐斯汀

用于治疗过敏性鼻炎等

阿伐斯汀一种中等强度的竞争性组织胺H1受体拮抗剂，属于抗组胺药。密度：1.17 g/cm3 ，熔点：55.5-59.5 °C，沸点：555.1ºC 。是以2, 6-二溴吡啶为起始原料, 经酰化反应, HECK反应得到(E)-3-[ 6-[ (4-甲苯基)羰基] -2-吡啶基]丙烯酸乙酯, 再经Wittig反应得到(E)-6-[ (E/Z)-3-(1-吡咯烷基)-1-(4-甲基苯基)丙烯基] -2-吡啶丙烯酸乙酯, 经酸转化, 水解, 重结晶得阿伐斯汀。

化合物简介
基本信息
中文名称：阿伐斯汀
中文别名：阿伐司丁
英文名称：acrivastine
英文别名：Semprex;；BW 825C;；BW A825C； Acrivastin; Acrivastinum;；Acrivastina; ACRIVASTINE；(E)-3-[6-[(E)-1-(4-methylphenyl)-3-pyrrolidin-1-ylprop-1-enyl]pyridin-2-yl]prop-2-enoic acid;
CAS号：87848-99-5
分子式：C22H24N2O2
分子量：348.43800
精确质量：348.18400
PSA：53.43000
LogP：3.95320
结构式：
物化性质
密度：1.17 g/cm3
熔点：55.5-59.5 °C(lit.)
沸点：555.1ºC at 760 mmHg
闪点：289.5ºC
折射率：1.627
稳定性:常温常压下稳定
生产方法
从2，6-二溴吡啶、4-甲基苯甲腈、EtO2CH2P(O)(Oet)2和(2-吡咯烷基乙基)三苯基膦溴化物，经五步反应得到。
药理毒理
（1）能与组织胺竞争效应细胞上的组织胺h1受体，使组织胺不能同h1受体结合，从而抑制其引起过敏反应。
（2）没有明显的抗胆碱作用，对中枢神经系统的穿透能力低。因此，抗胆碱副作用和对中枢神经系统的副作用小。本品主要以原形经肾排泄。
药代动力学
口服后在肠道被充分吸收，成人服用8 mg后，1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为150 ug/mL，血浆半衰期约为1.5小时。无药物积聚现象。单剂量服用8 mg后，约30分钟开始起效，峰效应在90分钟(发红)和2小时(皮肤条痕)出现。有效的抗组织胺活性可维持12小时。本药及其代谢产物主要通过肾排泄，12小时时排泄服用量的80%，其中大部分为药物原型，代谢产物约占服用剂量的1/7。小部分通过肠道排泄(13%)。
适应症
过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病、慢性自发性荨麻疹、症状性皮肤划痕症、胆碱性荨麻疹、自发的后日性寒冷感冒荨麻疹、湿疹痕痒。
禁忌
对本药过敏者。
副作用
注意事项
肾功能损害者慎用，肌酐清除率少于50 mL/分及血清肌酐多于150 微摩尔/升者不推荐使用。用药期间应小心驾驶汽车或操作机器，尤其是同时服用酒精或中枢神经系统抑制剂的病人。
孕妇及哺乳期妇女用药
目前尚无足够的妊娠期用药的资料，孕妇只有在利大于弊的情况下方可使用。尚无乳汁中本药浓度的资料。
儿童用药
12岁以下儿童用药的安全性尚未确立。
药物相互作用
可与酒精及中枢神经抑制剂发生相互作用。
药物过量
症状 可有轻微的胃肠道紊乱、头痛和嗜睡。治疗 可给予诱导性呕吐或洗胃，对症支持治疗。
贮藏
25°C以下，干燥及避光保存。
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