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阿扎那韦

阿扎那韦

阿扎那韦是一种化学物质，分子式为C38H52N6O7。密度为1.178g/cm3；是一种结晶性固体。

化合物简介
基本性质
中文名称：阿扎那韦
中文别名：阿扎那韦双硫酸盐
英文名称：atazanavir
英文别名：UNII-QZU4H47A3S；Reyataz； Zrivada；[3H]-Atazanavir；
methylN-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(4-pyridin-2-ylphenyl)methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate;
CAS号：198904-31-3
分子式：C38H52N6O7
结构式：
分子量：704.85500
精确质量：704.39000
PSA：171.22000
LogP：5.77520
物化性质
外观与性状：结晶固体
密度：1.178g/cm
熔点：207-209ºC
折射率：1.562
用途
艾滋病药。
药理作用
本品是一新型氮杂肽类蛋白酶抑制剂(PI)，其体外活性与奈非那韦(Nelfinavir)等非肽类PI不伺，本品是根据酶-氮杂肽复合物的X射线衍射研究设计而成的，具有C-2对称的化学结构。它是HIV-1蛋白酶的高选择性和高效的抑制剂，通过阻断病毒gap和gap-pol前体多聚蛋白的裂解，从而抑制病毒结构蛋白、逆转录酶、整合酶和蛋白酶的生成，使HIV-1感染的细胞释放出非感染性的不成熟的病毒颗粒。本品对多株HIV-1病毒具有比其他PI更强的抑制活性，在体外培养基中半数有效浓度(EC50)为2.6～5.3nmol/L，90%有效浓度(EC90)为9～15nmol/L。
药动学
本品吸收迅速，达峰时间为2.5h，当每日剂量为200～800mg时，其药时曲线下面积(AUC)和血药峰浓度(Cmax)的增加呈剂量相关性，4～8天达稳态浓度。食物可增加其生物利用度，食用清淡饮食与禁食状态下，口服单剂量400mg，Cmax增加57%，AUC增加70%。健康志愿者口服400mg，每日1次，6～14天，血药谷浓度Cmin为149～219ng/ml，Cmax为2918～5867ng/ml，达峰时间(Tmax)为2～4h，达稳态时药时曲线下面积(AUCr)为18590～33500ng·h/ml。对慢吸收和快吸收类型两组患者，400mg或600mg，每日1次，中央室的表观容积分别为187L和109L，一级吸收速率常数分别为1.45/h和6.48/h。本品主要由肝脏微粒体细胞色素P450 CYP3A同工酶代谢，经胆汁消除。三种主要的代谢产物均无抗HIV活性。胶囊的生物利用度为口服溶液的60%～68%。
适应症
用于HIV感染患者。
禁忌症
1．对本品过敏者禁用。
2．严重肝损害患者禁用。
注意事项
1．具有轻、中度肝损害的患者慎用。
2．本品主要经肝脏代谢，具有轻、中度肝损害的患者应用时易发生药物蓄积，注意调整剂量。
3．当与一些可使心电图P-R间期延长的药物如阿托品合用时，应注意心脏监
4．15～30℃保存。
不良反应
1．常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻、胃痛、皮疹、发热、咳嗽、失眠、抑郁、手脚麻木等。
2．可出现皮肤及眼睛发黄、眩晕，可诱发糖尿病和血糖升高，对血液病患者可能会增加出血倾向，可使心电图显示P-R间期延长。
3．严重者可发生代谢性酸中毒，一般多发生于女性或肥胖者。
4．脂质代谢障碍很少出现，黄疸发生率与剂量相关。
用法用量
口服，推荐剂量为400mg，每日1次。并与食物同服。或本品300mg与利托那韦100mg合用，与食物同服。
药物相互作用
1．本品是中度CYP3A抑制剂，抑制常数为2．2～2．7nmol/L。与CYP3A强大的抑制剂利托那韦合用，本品的血药浓度增加数倍。
2．与CYP3A诱导剂艾法韦仑合用，本品的Cmax、AUC和Cmin分别减少了59%、74%和99%。
3．健康志愿者服用本品1h后再给予司他夫定和去羟肌苷未产生明显的相互作用，而当三药同时服用，本品的Cmax和AUC分别减少了89.3%和87%，原因可能是去羟肌苷导致抗酸的缓冲作用的形成所致。
4．本品与拉米夫定以及齐多夫定合用时剂量不需调整。
5．本品400mg，每日1次，与沙奎那韦软胶囊合用可使后者的AUC增加数倍，而自身的药代动力学参数不改变。
6．本品与抗生素利福布汀或克拉霉素合用，使二药的AUC分别增加2倍和1.9倍，与酮康唑合用药动学参数不变。
7．当与抗病毒药去羟肌苷合用时，应于服用去羟肌苷前2h或之后0.5h服用本品。
8．与依法韦仑合用时，必须同时合用利托那韦，一般为本品300mg+利托那韦100mg+依法韦仑600mg。
9．与替诺福韦合用时，必须同时合用利托那韦，一般为本品300mg+利托那韦100mg+替诺福韦30mg。
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