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阿昔莫司

药品

阿昔莫司，是一种有机化合物，化学式为C6H6N2O3，是一种抗脂化的降脂新药，抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，致使游离脂肪酸进入肝脏减少，TG合成受阻，与载脂蛋白Bl00所形成的VLDL-C相应减少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，减低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和总TC，提高HDL水平，主要用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。

化合物简介
基本信息
化学式：C6H6N2O3
分子量：154.123
CAS号：51037-30-0
EINECS号：256-928-3
理化性质
密度：1.44g/cm3
熔点：177~180°C
沸点：539ºC
闪点：279.8ºC
折射率：1.608
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：-1
氢键供体数量：1
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：1
互变异构体数量：3
拓扑分子极性表面积：75.6
重原子数量：11
表面电荷：0
复杂度：162
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
药理作用
阿昔莫司为人工合成的烟酸衍生物。其降血脂机制可能是：
1、抑制脂肪组织的分解，减少游离脂肪酸的释出，减少三酰甘油的合成。
2、抑制VLDL和LDL的生成。
3、抑制肝脂肪酶活性，减少HDL胆固醇异化。
4、激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶，加速LDL分解，有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。本品与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量，降低空腹血糖15%左右。
药代动力学
口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度，不与血浆蛋白结合，半衰期为2h。在体内无显著代谢，基本上均以原形从尿中排泄。
适应症
高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症Ⅲ型、高脂蛋白血症Ⅳ型、高脂蛋白血症Ⅴ型。
禁忌症
对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用，严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
注意事项
肾功能不全者酌减用量，或延长间隔时间。
不良反应
不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况；未见有明显的代谢紊乱现象；面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。
用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg，每天3次；对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg，每天3次，必要时最大量可用到每天1 200mg。
药物相互作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
中毒
阿昔莫司（乐脂平、氧甲吡嗪）是一种烟酸类衍生物，抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，致使游离脂肪酸进入肝脏减少，TG合成受阻，与载脂蛋白B100所形成的VLDL-C相应减少，LDL-C也降低，能激活脂蛋白酯酶，减低VLDL-C和LDL-C，而降低TG和总TC，提高HDL水平。主要用于治疗高甘油三酯血症（Ⅳ型）、高胆固醇血症Ⅱa型及Ⅱb型、Ⅲ型及V型高脂蛋白血症。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全，半衰期2h，未经代谢而由尿排出。大鼠LD50口服>4g/kg。常用量口服每次0.25g，2～3/d。
临床表现
不良反应少，治疗初期可引起皮肤潮热感、瘙痒；偶有胃灼热感、上腹痛、头痛等。极少数患者可出现荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、皮疹、哮喘、呼吸困难、低血压等。
治疗
立即停药，抗过敏治疗，必要时使用糖皮质激素治疗，维持血压及其他对症治疗。
药典信息
基本信息
本品为5-甲基吡嗪-2-甲酸 4-氧化物，按干燥品计算，含C6H6N2O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末，无臭或有微臭。
本品在水中略溶，在乙醇、甲醇、丙酮或三氯甲烷中微溶，在 0.1mol/L盐酸溶液中略溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为187~191℃熔融时同时分解。
鉴别
1、取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含8µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在225nm与264nm的波长处有最大吸收。
2、在有关物质项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集966图）一致。
检查
酸度
取本品，加水溶解并稀释制成每1mL中约含6mg的溶液，依法测定（通则0631），pH 值应为1.5~3.5。
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
对照品溶液：取杂质Ⅰ对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
系统适用性溶液：取阿昔莫司与杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中分别约含200µg与2µg的混合溶液。
色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇－0.01mol/L四丁基氢氧化铵溶液（15:85）（用磷酸调节pH值至6.0）为流动相，检测波长为264nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，理论板数按阿昔莫司峰计算不低于6000，阿昔莫司峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度应符合要求。
测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中，如有与杂质Ⅰ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算不得过0.5%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法测定（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法测定（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.3g，精密称定，加水50mL溶解后，加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由无色变为粉红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于15.41mg的C6H6N2O3。
类别
降血脂药。
贮藏
密封保存。
制剂
阿昔莫司胶囊。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
风险术语
R36：Irritating to eyes.
刺激眼睛。
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