阿比朵尔

阿比朵尔

阿比朵尔是一种抗病毒药物,由前苏联药物化学研究中心研制开发,主要适应症是A类、B类流感病毒引起的流行性感冒,同时对其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。

基本信息
中文名称:阿比朵尔
中文别名:6-溴-4-(二甲氧甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1-吲哚-3-羧酸乙酯; 6-溴-5-羟基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯; 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3;
英文名称:Arbidol
英文别名:1-methyl-2-phenylthiomethyl-3-carbethoxy-4-dimethylaminomethyl-5-oxy-6-bromoindole; 1-methyl-2-phenylthiomethyl-3-ethoxycarbonyl-4-dimethylaminomethyl-5-hydroxy-6-bromindole; Arbidol; 6-bromo-5-hydroxy-4-dimethylaminomethyl-1-methyl-2-phenylthiomethylindole-3-carboxylic acid ethyl ester; HMS589B06;
CAS号:131707-25-0
分子式:C22H25BrN2O3S
分子量:477.41500
精确质量:476.07700
PSA:80.00000
LogP:5.17700
物化性质
密度:1.37 g/cm3
沸点:591.8ºC at 760 mmHg
闪点:311.7ºC
折射率:1.619
蒸汽压:1.34E-14mmHg at 25°C
药品说明书
中文名称:阿比朵尔
中文别名: 6-溴-5-羟基-1-甲基-4-((二甲基氨基)甲基)-2-(苯基硫甲基)-1H-吲哚-3-甲酸乙酯
英文别名:Ethyl 6-bromo-5-hydroxy-1-methyl-4-((dimethylamino)methyl)-2-[(phenylthio)methyl]-1H-indole-3-carboxylate
CAS RN:131707-25-0
适应症
治疗由A、B型流感病毒引起的上呼吸道感染
【规格】0.1克
用法用量
口服。成人一次2粒(0.2克),一日3次,服用5日。
【不良反应】
不良事件发生率约为6.2%,主要表现为恶心、腹泻、头昏和血清转氨酶增高。
禁忌
对本品过敏者禁用。
【注意事项】
尚不明确
特殊人群用药
儿童注意事项:
据文献资料,在俄联邦,阿比朵尔可用于2岁以上儿童的流感治疗。我国尚无相关儿童临床研究数据。
妊娠与哺乳期注意事项:
本品用于妊娠期和哺乳期妇女的疗效与安全性尚不明确。
老人注意事项:
65岁以上老年人用药的安全有效性尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药理作用
本品为预防和治疗流行性感冒药,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。研究显示,本品体外细胞培养可直接抑制甲、乙型流感病毒的复制,体内动物试验可降低流感病毒感染小鼠的死亡率。本品尚有干扰素诱导作用。
临床应用
阿比朵尔适用于成人和儿童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、严重的急性呼吸道疾病综合征,包括并发支气管炎和肺炎的预防和治疗。在流感发病后早期使用盐酸阿比朵尔,可以明显缩短疾病的持续时间,减轻症状的严重程度,对于改善流感患者咳嗽、头痛、发热、发冷、出汗、咽喉痛、肌肉酸痛和疲劳等症状有明显作用,且安全性好,适合临床推广使用。用法及用量:100 mg/粒,口服,13岁以上儿童及成人每次2粒,6~12岁儿童每次1粒,2~6岁口服50mg。治疗:每天3次,服用3~5d。预防:流感流行期每3天服1次,连服3周;接触患者的高危人群每天服1次,连服2周。
阿比朵尔在俄罗斯、乌克兰等国家已有10余年的临床应用经验,被俄罗斯国家药典委员会推荐给成年人和儿童作为甲型流感病毒和乙型流感病毒的治疗药和预防药。Leneva等报道500名患急性病毒性呼吸道感染的患儿接受阿比朵尔临床研究,有效率约为84.8%,阿比朵尔能使发热、中毒和呼吸道炎症的持续时间缩短,症状减轻,使病毒抗原从鼻咽部释放的时间缩短,临床效果良好。王孟昭等在评价本品对自然获得性流感的安全性和有效性的随机双盲安慰剂对照的临床研究中,选取232例18~65岁、流感症状36h、体温在37.8℃以上的受试者,其中按照规定服用药物并完成所有随访且实验室检查证明为流感病毒感染的病例125例,随机分为两组,实验组PPi病例59例,对照组为66例,服用0.2 g本品,每天3次,服用5d,结果表明,实验组的疾病缓解率高于对照组。232例可用于安全性分析,实验组113例,对照组119例,共有20例不良事件可能与该药有关,其中,实验组7例(6.19%),对照组13例(10.90%),两组差异无统计学意义(P>0.05),表明本品在流感发病后早期使用可以缩短疾病的持续时间,减轻症状的严重程度。
贮藏
遮光、密封,置阴凉处(不超过20℃)保存。
有效期
24个月
国药准字H20060023
批准日期
2010-9-29 0:00:00
说明书修订日期
2011年02月15日
盐酸阿比朵尔的八大特点
1、同时杀灭A、B型流感病毒。
2、阻止病毒融合与复制。
3、诱生干扰素,明显提高自身免疫力。
4、显著减轻流感症状,缩短流感病程。
5、阻止流感后期综合症发生与发展。
6、流感流行期服用可有效预防流感。
7、体外试验,对SARS病毒和禽流感病毒有疗效。
8、口服方便,安全性高,依从性好。
市场
阿比朵尔的空间结构与另一种著名的抗流感病毒药物“达菲”(奥司他韦)类似,同时其合成路线则更加简短廉价,它的首次合成时间和首次上市时间也远早于达菲,
本品是前苏联药物化学研究中心研制的抗病毒新药。1993年在俄罗斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。
临床应用情况和影响力却远不如达菲。这一方面是因为达菲的专利持有人罗氏制药强大的商业运作能力,另一方面也因为阿比朵尔的抗病毒效果还没有得到公认,有报告称其“非常有效”,而另一些报告却对此表示怀疑。
该药的实验和临床报告主要来自俄罗斯 及中国 ,据报道其对禽流感病毒的抑制能力和达菲奥司他韦)一样有效 ,这意味着它有可能是一种比达菲更适应公众购买能力的,性价比更高的预防和控制禽流感的药物。甚至有报告称其体外细胞实验中表现出抗SARS病毒的活性。
有证据表明,阿比朵尔阻止RNA病毒感染可能比阻止DNA病毒感染更有效,流感病毒就是一种RNA病毒。阿比朵尔还是一种对抗丙型肝炎的候选药物(同样属于RNA病毒)。
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