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阿法骨化醇

有机化合物

阿法骨化醇（Alfacalcidol），是一种有机化合物，化学式为C27H44O2，是骨化三醇类似物。阿法骨化醇可增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收，增加转化生长因子-B（TGF—B）和胰岛素样生长因子-I（1GF-I）合成，促进胶原和骨基质蛋白合成，调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

化合物简介
基本信息
化学式：C27H44O2
分子量：400.637
CAS号：41294-56-8
EINECS号：255-297-1
理化性质
熔点：134-136℃
沸点：531.5℃
闪点：222.6℃
密度：1.01g/cm3
logP：8.31
折射率：1.534
外观：白色至灰白色结晶性粉末
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：6.8
氢键供体数量：2
氢键受体数量：2
可旋转化学键数量：6
拓扑分子极性表面积（TPSA）：40.5
重原子数量：29
表面电荷： 0
复杂度：643
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：5
不确定原子立构中心数量：1
确定化学键立构中心数量：2
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
药品简介
适应症
1、用于改善维生素D代谢异常（见于慢性肾功能不全、甲状旁腺功能低下、抗维生素D性佝偻病和骨软化症）所致的症状（如：低钙血症、抽搐、骨痛及骨损害）。
2、用于骨质疏松症。
不良反应
小剂量（一日小于1μg）单独给药一般无不良反应。长期、大剂量服用或与钙剂合用，可引起高钙血症、高钙尿症和骨质疏松症。
胃肠道
偶见食欲缺乏、恶心、嗳气、呕吐、胃部不适、腹部膨胀、消化不良、腹泻、便秘等，罕见口渴、胃痛等。
肝脏
AST、ALT、LDH轻度上升。
精神神经系统
偶见头痛、头重、失眠、焦躁不安、四肢无力、倦怠，罕见目眩、困倦、胸痛、背痛、麻木、肩膀酸痛、老年性耳聋、耳鸣、记忆力减退等。
循环系统
偶见血压轻度上升，罕见心悸。
皮肤
偶见瘙痒、皮疹，罕见热感。
眼
偶见结膜充血。
骨
偶见关节周围钙化。
泌尿生殖系统
偶见BUN、肌酸酐升高，罕见肾结石。
其他
声音嘶哑。
注意事项
青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。长期大剂量使用或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。
用药禁忌
对维生素D及其类似物过敏、高钙血症患者、有维生素D中毒征象者禁用。孕妇不宜用（动物试验摄入过量维生素D致畸）。
药物相互作用
1、钙剂：与钙合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。
2、磷剂：本品与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。
3、与噻嗪类利尿剂合用：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。
4、洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。
5、与巴比妥类药物合用：这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低本品药效。
6、考来烯胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时，先后服药。
说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
药典信息
基本信息
本品为(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3烯-1α,3β-二醇，含C27H44O2应为97.5%~102.0%。
性状
本品为白色结晶性粉末，无臭，遇光、湿、热均易变质。
本品在乙醇或二氯甲烷中易溶，在乙醚中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612）为137-142℃，熔融时同时分解。
比旋度
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含1.25mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+46.0°至+52.0°。
吸收系数
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在265nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为420~447。
鉴别
1、取本品约0.02mg，加三氯甲烷0.2mL溶解后，加醋酸3滴与硫酸1滴，振摇，初显黄色，瞬间变红色，渐成黄绿色。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。
检查
有关物质
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。
对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。
系统适用性溶液（1）：取阿法骨化醇适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，在日光或鸽灯光下照射0.5小时。
系统适用性溶液（2）：取系统适用性溶液（1）2mL，在80℃水浴中加热回流2小时，放冷。
色谱条件：用硅胶为填充剂，以石油酪（60~90℃）-乙酸乙酯-三氯甲烷（44:42:14）为流动相，检测波长为265nm，进样体积20µL。
系统适用性要求：系统适用性溶液（1）色谱图中，反式阿法骨化醇峰相对阿法骨化醇峰的相对保留时间约为0.92，阿法骨化醇峰与反式阿法骨化醇峰之间的分离度应符合要求。系统适用性溶液（2）色谱图中，前阿法骨化醇峰相对阿法骨化醇峰的相对保留时间约为1.3，阿法骨化醇峰与前阿法骨化醇峰之间的分离度应符合要求。理论板数按阿法骨化醇峰计算不低于2000。
测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。
限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除前阿法骨化醇峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
供试品溶液
取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
对照品溶液
取阿法骨化醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。
系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件与系统适用性要求
见有关物质项下 。
测定法
精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。
类别
钙代谢调节药。
贮藏
遮光，充氮，密封，在冷处保存。
制剂
1、阿法骨化醇片。
2、阿法骨化醇软胶囊。
安全信息
安全术语
S28：After contact with skin, wash immediately with plenty of ... (to be specified by the manufacturer).
皮肤接触后，立即用大量...（由生产厂家指定）冲洗。
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
风险术语
R26/27/28：Very toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、与皮肤接触和吞食有极高毒性。
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