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阿洛西林

临床用于治疗脑膜炎、肺炎等

阿洛西林，英文名称：Azlocillin ，化学名为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（（R）-2-（2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基）-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸，白色或类白色粉末或疏松块状物。临床上主要用于治疗革兰阴性菌引起的败血症、脑膜炎、肺炎、胆道感染、烧伤后等严重感染。

化合物简介
基本信息
中文名称：阿洛西林
中文别名：咪氨苄西林;唑酮氨苄青霉素;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[[[[(2-氧代-1-咪唑烷基)羰基]氨基]苯基乙酰基]氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸;
英文名称：Azlocillin
英文别名：3,3-Dimethyl-7-oxo-6-[[[[(2-oxoimidazolidin-1-yl)carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
CAS号：37091-66-0
分子式：C20H23N5O6S
结构式：
分子量：461.49200
精确质量：461.13700
PSA：173.45000
LogP：1.08060
物化性质
密度：1.55g/cm3
折射率：1.696
作用用途
本品抗菌作用与哌拉西林相似，抗绿脓杆菌活性较强，与哌拉西林相似，对耐庆大霉素和羧苄西林的绿脓杆菌也有较好作用，抗菌谱包括大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、肠杆菌、嗜血杆菌等。
临床应用于治疗绿脓杆菌等革兰阴性菌所引起的各种感染，如尿路感染及呼吸道感染等。
药理作用
阿洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用机制与青霉素相似，系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合且对细菌细胞膜具有较强穿透作用，因此，阿洛西林对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有强抗菌作用。在广谱青霉素中，阿洛西林抗菌作用强，体外抗菌活性略低于美洛西林、哌拉西林。但阿洛西林在体外对铜绿假单胞菌的活性是替卡西林或美洛西林的2～4倍，是羧苄西林的4～8倍。阿洛西林对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌活性也强于哌拉西林和羧苄西林。阿洛西林对肺炎链球菌的抗菌作用优于青霉素和氨苄西林，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨苄西林相同或优于氨苄西林，对肠杆菌属细菌的抗菌活性比庆大霉霉素弱。阿洛西林对大多数革兰阴性菌（包括铜绿假单胞菌、克雷白杆菌、沙雷菌等）、革兰阳性菌及厌氧菌都有抗菌活性。产β-内酰胺酶大肠杆菌、耐青霉素G金黄色葡萄球菌对阿洛西林耐药。
药代动力学
阿洛西林对胃酸不稳定，不能口服给药。快速静脉注射（5～10min）2g和5g后，在5min内观察到平均血清药物浓度分别为239μg/ml和527μg/ml。静脉滴注2g和3g（30min）后即刻所测得的平均血药浓度分别为165μg/ml和214μg/ml。蛋白结合率为20%～40%。与其他青霉素相似，阿洛西林主要分布于细胞外液。在胆汁及尿液中有较高的药物浓度。阿洛西林主要以肾小球分泌形式从肾脏排泄，50%～70%的原形药物在24h内从尿中排出，少于10%的量被代谢成为青霉裂解酸的衍生物。肾功能正常者半衰期为1h，半衰期存在剂量依赖性，随着给药剂量的增加而变长。
适应证
1.主要用于治疗革兰阴性菌引起的败血症、脑膜炎、肺炎、胆道感染、烧伤后等严重感染。
2.也适用于治疗耐青霉素和氨苄西林的铜绿假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌属所致的尿道感染。
用法用量
1.尿路感染，每6小时2g（每天量100～125mg/kg），重症下呼吸道、皮肤、骨和关节感染，3g每4小时1次或4g每6小时1次（每天量150～200mg/kg）。对于危及生命的重症感染，剂量可加大到每4小时4g（最大每天量24g）。通常一个疗程为10～14天，但有时可延长。
2.儿童：每天75mg/kg，分2～4次给药。
3.婴儿及新生儿：每天100mg/kg，分2～4次给药。
禁用慎用
1．使用本品前必须作青霉素皮试，阳性者禁用，对头孢菌素过敏者慎用本品。
3. 本品可通过胎盘，胎儿组织中可达较高浓度，妊娠 3个月以内的孕妇不宜应用。
3. 肾功能减退者剂量酌减。
不良反应
过敏反应较多见的有皮疹、药物热、嗜酸粒细胞增多等；少数患者有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。凝血障碍、低钾血症、肝转氨酶升高、对中枢神经系统的刺激等亦可见。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）孕妇、哺乳期妇女；（2）肾功能严重损害者；（3）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（4）年老体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，但用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）用磺基水杨酸沸腾试验、醋酸试验、双缩脲反应、硝酸试验等方法测定尿蛋白时，可出现尿蛋白反应假阳性。
4.用药前后及用药时应当检查或监测的项目：（1）根据需要监测肾功能；（2）监测出、凝血时间；（3）大剂量用药时应定期检测血清钠浓度水平。
相互作用
1.与阿米卡星、庆大霉霉素、奈替米星等氨基糖苷类联合应用可产生协同抗菌作用。
2.与环丙沙星联用可导致环丙沙星的分布容积（Vd）、清除率降低，使血药浓度峰值水平升高。
3.与抗凝血药（肝素、香豆素、茚满二酮等）、血小板聚集抑制药或磺吡酮合用时可累加强对血小板功能的抑制作用，增加出血的危险性。
4.与甾体抗炎止痛药（阿司匹林、二氟尼柳）以及其他水杨酸制剂合用时可累加强对血小板功能的抑制作用，增加出血的危险性。
5.与栓溶剂合用时可能会导致严重出血。
6.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是阿洛西林对沙门伤寒菌有抗菌活性。
专家点评
阿洛西林对铜绿假单胞菌有较强的抗菌作用。国外报道，对20例铜绿假单胞菌属感染患者应用阿洛西林，每天8～16g，连续10～59天，结果临床有效率为90%，细菌学清除率为85%。国内有报道对尿路和软组织感染的治愈率皆在90%以上。
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