阿维A酯

阿维A酯又称曲替酯、替维甲，是一种结晶固体。分子式为C23H30O3 分子量354，密度：1.006g/cm3 ，熔点：104-105ºC ，沸点：506.4ºC at 760 mmHg ，，是第一代维生素A类药物。

化合物简介

基本信息

中文名称：阿维A酯

中文别名：依曲替酯；替维甲; ;全反式-9-(4-甲氧基-2,3,6-三甲基苯基)-3,7-二甲基-2,4,6,8-壬四烯酸乙酯;

英文名称：etretinate

英文别名：

Etretinato; Etretinatum [INN-Latin];

ethyl (2E,4E,6E,8E)-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoate; Etretinato [INN-Spanish]; Ro 10-9359;

ethyl (all-E)-9-(4-methyoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethylnona-2,4,6,8-tetraenoate; Tegison; Retinoid; Etretinatum; ethyl all-trans-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-2,4,6,8-nonatetraenoate; 9-(4-methoxy-2,3,6-trimethyl-phenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraen-1-oic acid ethyl ester; Ethyl etrinoate;

CAS号：54350-48-0

分子式：C23H30O3

结构式：

分子量：354.48300

精确质量：354.21900

PSA：35.53000

LogP：5.64550

物化性质

外观与性状：结晶固体

密度：1.006g/cm3

熔点：104-105ºC

沸点：506.4ºC at 760 mmHg

闪点：219.4ºC

折射率：1.544

储存条件：Amber Vial, -20ºC Freezer

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:6.8

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积:35.5

7.重原子数量:26

8.表面电荷:0

9.复杂度:568

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:4

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

用途

用于治疗严重的牛皮癣、红斑性角化症等。

适应症

用于顽固性银屑病，尤其是红皮性银屑病、局部及全身性脓疮银屑病，鱼鳞病，毛发红糠疹，毛囊角化病及其他角化异常的皮肤病。用于湿热蕴积之寻常型银屑病进行期。

禁忌症

妊娠、哺乳期妇女、肝肾功能不全、维生素A过量、对本品过敏者以及体内脂质过高者禁用。

用法用量

口服：剂量视个体差异调整。参考剂量为每天0.75～1mg/kg，分2～3次服用，2～4周为1个疗程，最高剂量每天不得超过75mg。最后剂量须根据疗效及耐受程度而定，通常每天0.5mg/kg，6～8周，便能达到最佳效果。银屑病患者治愈后便可停药，如复发，可根据上法再用药治疗。本品可与地蒽酚、局部皮质激素、光化疗、紫外线照射疗法结合使用，以增加疗效。口服：每次1袋，每天2次，温开水冲服。

不良反应

治疗初期会引起不良反应，一般能耐受，减量可消失。过量会引起口干、唇炎及皲裂，黏膜干涸或发炎，口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酯酶短暂性升高，尤其患糖尿病、过胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗，曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。

注意事项

药物相互作用

药理作用

本品是一种合成的芳香维生素A酸类衍生物，动物实验表明，它比普通维生素A酸类疗效好，毒性反应小。可能具有促进表皮细胞增生分化，角质溶解等作用。

药动学

本品口服后自胃肠道吸收，3～4h血药浓度达峰值，Cmax 200～800μg/ml，消除半衰期较长，24h消失，少量被吸收的活性物质贮存于深部组织，缓慢蓄积。血浆蛋白结合率为99%，本品在肝代谢，几乎全部以代谢物形式排泄，约80%从胆汁排泄，20%随尿排出。由胆汁排出的部分代谢物会进入肠肝循环。

专家点评

北京协和医院对49例角化性疾病(银屑病33例、毛发红糠疹6例、鱼鳞病3例和扁平苔藓7例)口服阿维A酯，剂量为每天0.5～1.4mg/kg，病情好转后酌情减量，维持量为每天10～20mg，疗程6～365天不等，平均64.2天。结果24例痊愈，显效15例，总有效率为79.6%。其中42例出现可耐受的不良反应，如唇干、口干、眼干、鼻干、全身干、唇出血、鼻出血、脱发、掌跖脱屑和口角炎等。某医院对10例脓疱型银屑病患者应用本品每天为0.75～1mg/kg，连续7周。结果痊愈6例，基本痊愈2例，有效2例。

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