阿苯达唑
药品
阿苯达唑，是一种有机化合物，化学式为C12H15N3O2S，是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物。由葛兰素史克公司的动物健康实验室在1972年发现。阿苯达唑已被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是最重要的基本健康药物之一。
化合物简介
基本信息
化学式：C12H15N3O2S
分子量：265.331
CAS号：54965-21-8
EINECS号：259-414-7
理化性质
密度：1.3g/cm3
熔点：207-211°C（分解）
外观：白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性：溶于冰乙酸，微溶于丙酮或氯仿，几乎不溶于乙醇，不溶于水
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：4
可旋转化学键数量：5
互变异构体数量：5
拓扑分子极性表面积：92.3
重原子数量：18
表面电荷：0
复杂度：291
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：0
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：1
用途
主要用作高效广谱驱虫药，系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫，治疗各种类型的囊虫病，也可用于家畜的驱虫。
药典信息
基本信息
本品为5-(丙硫基-1H-苯并咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯，按干燥品计算，含C12H15N3O2S不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色粉末，无臭。
本品在丙酮或三氯甲烷中微溶，在乙醇中几乎不溶，在水中不溶，在冰醋酸中溶解。
熔点
本品的熔点（通则0612）为206～212℃，熔融时同时分解。
吸收系数
取本品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加冰醋酸5mL溶解后，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在295nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为430～458。
鉴别
1、取本品约0.1g，置试管底部，管口放一湿润的醋酸铅试纸，加热灼烧试管底部，产生的气体能使醋酸铅试纸显黑色。
2、取本品约0.1g，溶于微温的稀硫酸中，滴加碘化铋钾试液，即生成红棕色沉淀。
3、取吸收系数项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（通则0401）测定，在295nm的波长处有最大吸收，在277nm的波长处有最小吸收。
4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1092图）一致。如发现在1380cm-1处的吸收峰与对照的图谱不一致时，可取本品适量溶于无水乙醇中，置水浴上蒸干，减压干燥后测定。
检查
有关物质
照薄层色谱法（通则0502）试验。
溶剂：三氯甲烷-冰醋酸（9:1）。
供试品溶液：取本品，加溶剂溶解并稀释制成每1mL中约含10mg的溶液。
对照溶液（1）：精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1mL中约含100µg的溶液。
对照溶液（2）：精密量取供试品溶液适最，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。
色谱条件：采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-乙醚-冰醋酸（30:7:3）为展开剂。
测定法：吸取供试品溶液、对照溶液（1）与对照溶液（2）各5µL，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，立即置紫外光灯（254nm）下检视。
系统适用性要求：对照溶液（2）应显一个明显斑点。
限度：供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更强。
干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。
铁盐
取炽灼残渣项下遗留的残渣，加盐酸2mL，置水浴上蒸干，再加稀盐酸4mL，微温溶解后，加水30mL与过硫酸铵50mg，依法检查（通则0807），与标准铁溶液3.0mL制成的对照液比较，不得更深（0.003%）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于26.53mg的C12H15N3O2S。
类别
驱肠虫药。
贮藏
密封保存。
制剂
1、阿苯达唑片。
2、阿苯达唑胶囊。
3、阿苯达唑颗粒。
药物说明
药理毒理
阿苯达唑系苯并咪唑类衍生物，其在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合，阻断其对多种营养和葡萄糖的摄取吸收，导致虫体内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸还原酶系统，阻止三磷酸腺苷的产生，致使虫体无法生存和繁殖。与甲苯咪唑相似，本品还可引起虫体肠细胞胞浆微管变性，并与其微管蛋白结合，造成细胞内运输堵塞，致使高尔基体内分泌颗粒积聚，胞浆逐渐溶解，吸收细胞完全变性，引起虫体死亡。本品有完全杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用。除可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外，对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。
毒理试验表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本药对雄小白鼠的生殖功能无影响，对雌小白鼠也无致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，应用较大剂量（30mg/kg/日）时，可发生胎儿吸收和骨骼畸形等。
适用范围
本品为高效广谱驱虫新药，系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广，杀虫作用最强的一种。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性，而且对虫卵发育具有显著抑制作用。阿苯达唑是治疗寄生虫的，但对昆虫是无效的。
对寄生于动物体的各种线虫、血吸虫、绦虫以及囊尾蚴亦具有明显的驱除作用。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫，也可用于家畜的驱虫。临床观察556例证明，驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫虫卵阴转率分别为100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病，如脑型、皮肌型，显效率为80%以上，用于治疗旋毛虫病，总有效率达100%，疗效优于甲苯咪唑。
用法用量
口服，驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫，0.4g顿服。2周岁以上小儿单纯蛲虫、单纯蛔虫感染，0.2g顿服。
治疗囊虫病：每天15～20mg/kg，分2次服用。10天为1疗程。停药15～20天后，可进行第2疗程治疗。一般为2～3个疗程。必要时可重复治疗。
其他寄生虫如粪类圆线虫等，每天服400mg，连服6天。必要时重复给药1次。12岁以下小儿用量减半。服药前不需空腹或清肠，可嚼服、吞服或研碎后与食物同服。
注意事项
1、少数病例有轻度头痛、头昏、恶心、呕吐、腹泻、口干、乏力等不良反应，不需处理可自行消失。
2、2岁以下小儿及孕妇禁用。
3、急性病、蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎、癫痫等患者以及授乳妇女不宜应用。有严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者慎用。
4、少数病人服药后可能在3～10日始出现驱虫效果。
5、在治囊虫病过程中，部分患者会出现不同程度的头晕、头痛、发热、荨麻疹等反应，反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。重度感染患者必须住院治疗，进行脑脊液及眼底检查，并密切观察。必要时可酌情给予地塞米松，20%的甘露醇。对皮肌型囊虫病无须处理。
药代动力学
阿苯达唑不溶于水，故在肠道内吸收缓慢。原药在肝脏内转化为丙硫苯咪唑-亚砜与丙硫苯咪唑-砜，前者为杀虫成分。本品在体内分布依次为肝、肾、肌肉，可透过血脑屏障，脑组织内也有一定浓度。口服后2.5~3小时血药浓度达峰值。原药与砜衍生物在血中的浓度极低，不能测出。而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大，自0.04μg/mL至0.55μg/mL不等，平均0.16μg/mL。血液中半衰期（t1/2）为8.5~10.5小时。本品及其代谢产物在24小时内87%从尿排出，13%从粪便排出，在体内无积蓄作用。
不良反应
1、可引起脑炎综合征，多为迟发性反应。
2、少数病例有口干、乏力、思睡、头晕、头痛以及恶心、上腹不适等症状。但均较轻微，不需处理可自行缓解。
3、少数病人可出现药疹、剥脱性皮炎等皮肤损害，可出现白细胞（特别是粒细胞）、血小板减少。
4、治疗猪囊尾蚴病时用药剂量较大，疗程较长，反应一般出现在服药后2～7天，有头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、癫痫发作等，这些症状与囊虫死亡释放异性蛋白等因素有关，须采取相应措施（应用肾上腺皮质激素，降颅压、抗癫痫等治疗）。
禁忌症
1、过敏体质，对本品有过敏史及家族过敏史者禁用。
2、孕妇、哺乳期妇女禁用。
3、2岁以下儿童禁用。
4、肝肾功能不全者禁用。
给药说明
1、适应症内的各种寄生虫在人体内寄生部位不同，本药口服后在肠道与组织中的浓度有很大差异，加之各种虫体皮层厚薄不一，因此临床上不同虫种所采用的剂量疗程相差悬殊。
2、与噻嘧啶合用，可消除因虫体移动造成的不良反应（例如呕吐、腹痛、胆道蛔虫、口吐蛔虫等），同时可增强驱虫效果。
安全信息
安全术语
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接触后，立即用大量水冲洗并征求医生意见。
S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.
穿戴适当的手套和眼睛/面保护。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时，立即求医（可能时出示标签）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接触，使用前获得特别指示说明。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R61： May cause harm to the unborn child.
可能对未出生婴儿造成危害。
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