阿莫罗芬

阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1，1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2，6-二甲基-吗啉，白色结晶粉末。沸点407.1℃，分子量：317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂，对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性，但对器官真菌无作用。

化合物简介

基本信息

中文名称：阿莫罗芬

中文别名：顺-2,6-二甲基-4-[2-甲基-3-(对叔戊基苯基)丙基]吗啉

英文名称：Amorolfine

英文别名：cis-4-[3-[4-(1,1-Dimethylpropyl)phenyl]-2-methylpropyl]-2,6-dimethylmorpholine

CAS号：67467-83-8

分子式：C21H35NO

分子量：317.50900

结构式：

精确质量：317.27200

PSA：12.47000

LogP：4.59990

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：0.924 g/cm

沸点：407.1ºC at 760 mmHg

闪点：119.6ºC

药理毒理

1.药理性质

本品是局部外用抗真菌药。其活性成分为吗啉衍生物－阿莫罗芬。阿莫罗芬的抑菌作用主要是通过改变构成真菌细胞膜的脂类的生物合成来实现的。使麦角固醇含量减少，非典型脂类的累积导致真菌细胞膜和细胞器的形态改变，从而实现抑菌作用。

阿莫罗芬为广谱高效抗真菌药，它的抗菌谱为：

酵母菌：白色念珠菌及其它念珠菌种。

皮肤癣菌：红色毛癣菌、指（趾）间毛癣菌、须发毛癣菌及其它毛癣菌种。表皮癣菌、小孢子菌。

霉菌：帚霉菌。

暗色孢菌：Hendersonula、链格孢菌、分支孢子菌。

低敏感性菌种：曲霉菌、镰孢菌、毛霉菌。

2.毒理性质

唯一的发现：呕吐；在急性皮肤试验中发现有轻微的皮肤刺激。

亚急性及慢性毒性试验：在大鼠和狗中进行了为期13和26周的亚急性和慢性毒性试验，盐酸阿莫罗芬的给药剂量分别是每天每公斤体重60mg和40mg。没有直接相关性表明使用药物与动物死亡有关。在26周试验中，每天每公斤体重给药40mg，仅有一只狗在第119天由于全身系统衰竭死亡。大部分毒性反应，表现为高剂量试验组中皮肤角化病和皮炎样损害，粘膜、皮肤与粘膜过渡区角化不良或角质化不全。仅在大鼠和狗的最高剂量组发现白内障形成。另外在狗中发现剂量依赖性的肝反应（主要体现在胆汁分泌增多，偶尔出现肝出血或纤维化）。这些反应在低剂量组未发生。

生殖毒性

生殖能力：在生殖能力试验中，对雄鼠和雌鼠口服给药，在所有剂量组对交配能力或生殖能力没有影响。每公斤体重35mg盐酸阿莫罗芬可导致大鼠发育迟缓。

致畸性：大鼠口服给药最大剂量达每公斤体重80mg盐酸阿莫罗芬，或静脉给药每公斤体重36mg，未显示胎变或畸变现象。兔口服给药每公斤体重10mg盐酸阿莫罗芬或静脉给药每公斤体重8mg，可显示胚胎毒性。在所有剂量下未发现有致畸性。

围产期和产后毒性：大鼠给药每公斤体重3mg，没有围产期和产后毒性的迹象。每公斤体重10mg盐酸阿莫罗芬对屏障有毒性且在哺乳第一天造成高的新生儿死亡率。当服用最大给药剂量，每公斤体重30mg时，所有受试动物均出现新生儿死亡现象。

致癌性：对盐酸阿莫罗芬进行的包括中毒剂量范围的体内体外试验中，无任何迹象显示有致癌可能性，未进行长期致癌性试验研究。

长期耐受性：在动物试验中，外用盐酸阿莫罗芬观察到轻至中度皮肤刺激；在包封疗法下这种刺激表现得非常明显。但是，考虑到实际应用中，对人类局部真菌病一般不推荐使用包封疗法，因此可以忽略不计这种给药方式带来的刺激。将盐酸阿莫罗芬搽剂涂于兔子皮肤上，并在1小时内擦除的多次给药长期试验显示无刺激反应。没有特殊的动物试验表明盐酸阿莫罗芬有潜在的光毒性，过敏性及光过敏性。

药代动力学

盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散，根除甲板内及甲板下的真菌。

盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少，即便连续用药一年以上，血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。

适应症

阴道念珠菌病、甲癣、各种皮肤真菌病，阿莫罗芬（盐酸盐）是一种抗真菌药物，对可引起指（趾）甲感染的各种真菌均有杀灭作用。用于真菌引起的指（趾）甲感染。

用法用量

将本品施用于病甲，每周使用1-2次。

请仔细按照以下步骤使用本品。

1．锉光指（趾）甲

在使用本品前，用药盒中的甲锉尽可能锉光受感染的指（趾）甲，包括指（趾）甲表面。注意：不要用已接触病甲的甲锉锉健康的指（趾）甲，这样会使感染扩散。同时注意其他人不能使用你药盒中的甲锉以防交叉感染。

2．清洁指（趾）甲

用一张药盒中的药签清洁指（趾）甲表面。对每一病甲需重复1、2步骤。

3．从药瓶中取出搽剂

将药铲深入药瓶，取出搽剂。避免搽剂触及瓶口以免流失。

4．涂施搽剂

将搽剂均匀涂布于整个指（趾）甲。对每一病甲重复3、4步骤。

5．干燥

使涂有搽剂的指（趾）甲干燥三分钟。

6．清洁药铲

所提供的药铲可重复使用。但是在每次涂施药液后应彻底清洁药铲。使用清洁指（趾）甲的同一张药签清洁药铲，同时避免此药签接触新涂有搽剂的病甲。用后旋紧药瓶。药签易燃，请妥善处置。

7．在第二次使用本品之前，先用药签去除旧的搽剂。如有必要再锉一次。然后重新涂施药液。

由于干燥的搽剂不受水和肥皂的影响，您可正常洗手或脚。但在接触化学物质（如各种油漆稀料，白酒）时，您需戴橡胶或防渗透的手套以保护搽剂。

在感染尚未清除，正常指（趾）甲没长成之前，有必要持续使用本品。对于指甲用药，一般需持续6个月，趾甲需持续9－12个月。每三个月观察治疗进展，在医生指导下用药。

在治疗期间，避免使用指甲油或人工指甲。

不良反应

即使在正确使用情况下，治疗期间也可能会出现一些除治疗作用之外的不良反应。少数情况下，涂施本品后会在局部甲床周围皮肤出现轻微的烧灼感，瘙痒，红斑，脱屑，无须停药即可消失。极少数情况下，会出现渗出，水疱，疼痛，炎症等。罕见荨麻疹发生。尚未见全身副作用报道。

注意事项

特殊人群

怀孕：

在动物试验中，阿莫罗芬显示无致畸性，但具有胚胎毒性。

由于缺少怀孕妇女的临床研究资料，所以本品应禁用于怀孕妇女或可能怀孕的妇女。

哺乳：

由于缺少相关临床研究资料，所以本品应避免用于哺乳期妇女。

缺乏相关临床研究资料，不推荐用于儿童。

使用禁忌

对本品任一成份过敏者禁用。

专家点评

本品对阴道白色念珠菌病、甲癣及各种皮肤真菌病都显示出很高活性，但对器官真菌无作用。国外报道，对80例阴道念珠菌病患者分别给本品10mg、25mg或100mg阴道栓，有效率为88%～90%，剂量间无明显差异，无不良反应。155例甲癣患者分别涂用本品2%或5%指甲油状制剂进行随机、双盲临床试验，3个月后5%指甲油的真菌治愈率、复发率、失败率分别为66%、14%和18%，2%指甲油分别为47%、10%和24%，仅3例出现局部不良反应。另一报道，613例甲癣患者应用本品2%～5%油剂治疗，每周1～2次，连续6个月。结果对趾甲癣者的有效率为70%，对指甲癣者的有效率为80%。735例皮肤真菌患者分别涂用本品0.125%、0.25%或0.5%霜剂，每天1次，连续6周，临床治愈率分别为80%、76%和84%。

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