罗通定

药品

罗通定（Rotundine），化学名称为2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13α-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪，是一种有机化合物，化学式为C21H25NO4，主要用作镇痛药，临床上主要用于治疗胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。

化合物简介

基本信息

化学式：C21H25NO4

分子量：355.427

CAS号：10097-84-4

理化性质

密度：1.23 g/cm3

沸点：482.9ºC

闪点：138.7ºCc

折射率：1.608

蒸汽压：1.76E-09mmHg at 25°C

分子结构数据

摩尔折射率：99.83

摩尔体积（cm3/mol）：288.4

等张比容（90.2K）：773.9

表面张力（dyne/cm）：51.8

极化率（10-24cm3）：39.57

计算化学数据

疏水参数计算参考值（XlogP）：3.2

氢键供体数量：0

氢键受体数量：5

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：0

拓扑分子极性表面积：40.2

重原子数量：26

表面电荷：0

复杂度：475

同位素原子数量:：0

确定原子立构中心数量：1

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

药典信息

来源

本品为2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13α-四氢-6H-二苯并[a,g]喹嗪，按干燥品计算，含C21H25NO4应为98.5%~102.0%。

性状

本品为白色至微黄色的结晶，无臭，遇光受热易变黄。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶，在稀硫酸中易溶。

熔点

本品的熔点（通则0612第一法）为141~144°C。

比旋度

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中含8mg的溶液，在25℃时依法测定（通则0621），比旋度为-290°至-300°。

吸收系数

取本品，精密称定，加0.5%硫酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在281nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为150~160。

鉴别

1、取该品0.1g，加水10mL与稀硫酸1mL，振摇溶解后，取溶液各2mL，第一份加重铬酸钾试液1滴，即生成黄色沉淀，第二份加饱和氯化钠溶液1滴，即生成白色沉淀，第三份加稀铁氰化钾试液，即生成黄色沉淀，渐变为绿色，稍加热，渐变为蓝色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集251图）一致。

检查

溶液的澄清度与颜色

取该品0.15g，加5%硫酸溶液5mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品约20mg，置100mL量瓶中，加甲醇10mL，超声5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液 [0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1:1），含0.2%三乙胺，用磷酸调节pH值至6.5±0.05]-甲醇（35:65）为流动相，检测波长为280nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：理论板数按罗通定峰计算不低于2500。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

干燥失重

取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约25mg，精密称定，置50mL量瓶中，加甲醇10mL，超声5分钟使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取罗通定对照品约25mg，精密称定，制备方法同供试品溶液。

色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

镇痛药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、罗通定片。

2、硫酸罗通定注射液。

药品简介

临床应用

硫酸罗通定注射液

1、作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。

2、用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。

药理毒理

该品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛（如手术后疼痛，创伤性疼痛等）、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。该品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。

药代动力学

1、该品口服吸收良好在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，该品极易透过血脑屏障而进入脑组织，2小时后低于血中含量。

2、该品在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与该品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，该品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，但30分钟后即降低，2小时后低于血中含量。

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