马兜铃酸

一种硝基菲类化合物

马兜铃酸（Aristolochic acids，简称AAs）也被称为马兜铃总酸、增噬力酸或木通甲素，是一类硝基菲羧酸。

研究历程

马兜铃酸（AAs）为硝基菲类有机酸类化合物。这类有机化合物天然存在于诸如马兜铃属（Aristolochia）及细辛属（Asarum）等马兜铃科植物中，而这些植物曾广泛地被中医经炮制解毒作为原生药材入药。此外，依靠吸食这类植物生存的蝴蝶体内也有马兜铃酸。马兜铃酸Ⅰ是最常见的一种马兜铃酸类化合物，它可在几乎所有马兜铃属植物中发现，并常与马兜铃内酰胺（aristolactams）共存。

毒性成分

马兜铃酸类化合物中，主要的毒性成分为马兜铃酸Ⅰ和马兜铃酸Ⅱ，其在硝基还原酶的催化下，一部分被还原为马兜铃内酰胺，另一部分在还原过程中进一步与DNA作用，形成加合物。

在马兜铃酸类衍生物对猪肾小管上皮细胞的毒性研究中发现，各衍生物毒性的强弱与其化学结构有关。硝基是马兜铃酸类衍生物中最主要的毒性基团，此外甲氧基和羟基的存在可以使马兜铃酸的毒性进一步加强。

其中马兜铃酸Ⅰ是马兜铃属植物中毒性最强的成分。另有研究发现，不但马兜铃酸具有很强的肾毒性，其代谢产物马兜铃内酰胺同样具有肾毒性。

又通过对马兜铃酸代谢过程及代谢酶的研究证实，马兜铃酸致突变和致癌毒性是由其代谢的中间产物马兜铃内酰胺氮离子引起的，因为它具有很强的亲电能力，能与DNA碱基环外氨基亲电结合，生成相应的加合产物，使RAS基因和P53基因发生突变，进而诱发肿瘤。

物理性质

利用热二甲基甲酰胺水溶液中萃取获得的马兜铃酸为有光泽的褐色片状结晶，利用甲醇萃取获得的马兜铃酸则为橘黄色棒状结晶。马兜铃酸类化合物味微苦，可溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或碱液，微溶于水，几乎不溶于苯或二硫化碳。

带光泽的棕色叶状结晶（二甲基甲酰胺-水），溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱，微溶于碱，几乎不溶于苯及二硫化碳。

药典收录

含有马兜铃酸的中药材除了已经从中国药典中撤出的关木通外，2000年版药典和国家药品标准收载的已明确含马兜铃酸的药材有6种，分别为广防己、青木香、天仙藤、马兜铃、寻骨风、朱砂莲，中国药典和国家药品标准收载的含马兜铃酸的中成药品种有百余种（不包括含关木通的品种）。

致癌

2017 年 10 月 18 日，科学杂志旗下转化医学子刊（Science Translational Medicine）以封面故事的形式，发布一篇题为「Aristolochic acids and their derivatives are widely implicated in liver cancers in Taiwan and throughout Asia」的研究论文，通过病理标本测序的方法，证明在亚洲肝癌的发生与马兜铃酸导致的突变密切相关。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，马兜铃酸、含马兜铃酸的植物在一类致癌物清单中。

香港禁用药材名单

2004年6月，香港卫生署公布：香港禁止进口及销售含马兜铃酸的中成药，将来在审核中成药注册申请时，也不会批准此类中成药注册。

在香港市场上销售且含有马兜铃酸药的港产中药有：“宝和堂”产的追风透骨丸；“马百良”产的苏合丸；“位元堂”产的鼻敏通；“李熊记”产的风湿丸和白凤丸；“同德堂”产的鼻敏宁；“香港第一药业”代理销售的小青龙汤和龙胆泻肝汤；“顺天堂”产的苓甘姜味辛夏仁汤、麻黄附子细辛汤和补肺阿胶散；“济生堂”产的济生堂鼻敏清。

被证实含马兜铃酸的内地产中药有：“成都九芝堂金鼎药业”产的海瓶牌复方三蛇胆川贝末；“广州中一药业”产的顺气化痰止咳丸；“培力(南宁)药业”产的细辛中药配方颗粒和三痹汤；“江苏清江药业”产的益肾蠲痹丸；“四川省中药厂”产的护齿灵；“河南时珍制药厂”产的龙胆泻肝丸；“贵阳中药厂”产的杜仲筋骨痹痛丸；“北京同仁堂”产的顺气止咳化痰丸。

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