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咪达唑仑马来酸盐

药品

咪达唑仑马来酸盐，是一种有机化合物，化学式为C22H17ClFN3O4，是一种麻醉药，主要用于手术前或诊断检查前的镇静。

理化性质
沸点：496.9ºC
PSA：104.78000
LogP：3.47160
计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无
氢键供体数量：2
氢键受体数量：7
可旋转化学键数量：3
互变异构体数量：0
拓扑分子极性表面积：105
重原子数量：31
表面电荷：0
复杂度：590
同位素原子数量：0
确定原子立构中心数量：0
不确定原子立构中心数量：0
确定化学键立构中心数量：1
不确定化学键立构中心数量：0
共价键单元数量：2
安全信息
安全术语
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R22：Harmful if swallowed.
吞食有害。
药品简介
分类
神经系统药物＞镇静及催眠药物＞苯二氮卓类药物
药理作用
咪达唑仑马来酸盐为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑马来酸盐的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似，具有与其他苯二氮卓类相似的药理作用（抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等），催眠作用尤其显著。可能机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的受体，从而增强了皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。
药代动力学
咪达唑咪达唑仑马来酸盐为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5～1h血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。分布半衰期为5～10min，分布容积为1～2L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑马来酸盐、4-羟咪达唑仑马来酸盐等。代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。消除半衰期短，约2～3h，充血性心力衰竭者，半衰期延长约为2～3倍，肾功能不全者没有改变。清除率为每分钟6～11ml/kg。静脉输注咪达唑仑马来酸盐的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速而完全，注药后30min血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
适应证
1、用于睡眠障碍。对入睡困难、过早觉醒及不能入睡者更佳。
2、用于手术前或诊断检查前的镇静以及重症监护（ICU）患者的镇静。
3、全麻诱导及维持。
禁忌证
1、重症肌无力患者；
2、急性酒精中毒者。
3、严重肝功能不全。
注意事项
1、慎用：（1）器质性脑损伤患者；（2）严重呼吸功能不全患者。
2、老年人服用咪达唑仑马来酸盐应减量。
3、妊娠初期的三个月不宜服用。
4、对受乳婴儿是否有不良影响尚不明确。
不良反应
1、（1）低血压：静脉注射的发生率约为1%。（2）急性谵忘、定向力缺失、幻觉、焦虑、神经质等。（3）肌内注射后可导致局部硬块、疼痛；静脉注射后有静脉触痛等。
2、较少见的不良反应：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽等；手脚无力、麻、痛或针刺感等。此外还有心率加快、血栓性静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸抑制等。
3、长期大剂量服用在易感患者中可致成瘾性。
4、服药后初6小时内可影响驾驶和机械操作能力。
药物相互作用
1、咪达唑仑马来酸盐与其他中枢神经系统抑制剂同时应用时，可增强中枢神经系统的抑制作用，表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延迟等。合用时应当减少剂量。
2、咪达唑仑马来酸盐无镇痛作用，但可增强麻醉药的镇痛作用。
3、咪达唑仑马来酸盐与西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁或尼扎替丁合用时，由于肝代谢降低，使咪达唑仑马来酸盐血药浓度增高，半衰期延长。
4、与安泼那韦、艾法韦仑合用，药物间的代谢竞争会导致咪达唑仑马来酸盐的药物血浆浓度升高。两者禁止合用。
5、红霉素、红霉素/磺胺异噁异噁唑、醋竹桃霉素等大环内酯类抗生素可以抑制咪达唑仑马来酸盐的代谢，从而提高咪达唑仑马来酸盐的血浆药物浓度。
6、拉夫定与咪达唑仑马来酸盐合用，可导致后者血浆浓度升高。
7、与地尔硫卓合用时，咪达唑仑马来酸盐血浆清除率下降，可能会出现过度镇静。
8、与卡马西平合用，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和咪达唑仑马来酸盐的血药浓度下降，清除半衰期缩短。
9、与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。
10、与酒精合用，可增强咪达唑仑马来酸盐作用，故用咪达唑仑马来酸盐后12h内不得饮用含酒精饮料。
11、烟草中的某些成分可诱导肝药酶，加速咪达唑仑马来酸盐从肝脏的代谢清除。吸烟者应服用更大剂量的咪达唑仑马来酸盐，才能达到与不吸烟者相同的疗效。
专家点评
咪达唑仑马来酸盐具有镇静、催眠、抗惊厥和肌肉松弛作用。主要用于催眠及诊断（内镜）检查或非手术前作麻醉诱导用药。应用咪达唑仑马来酸盐能明显缩短入睡时间，延长睡眠深度和时间，故对入睡困难、多醒或早醒的失眠患者效果尤佳。咪达唑仑马来酸盐其优点是起效和代谢快，连续用药不致引起体内蓄积、耐受性好、安全性高。
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