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麦角新碱

药品

麦角新碱，是一种有机化合物，化学式为C19H23N3O2，是一种用于引起子宫收缩来治疗阴道产后出血的药物。它最初是从黑麦麦角菌制成，但现在也可以从麦角酸制成。由于能够用来制作麦角酰二乙胺（LSD），麦角新碱被列入第一类易制毒化学品管控。

化合物简介
基本信息
中文名称：麦角新碱
英文名称：Ergometrine
化学式：C19H23N3O2
分子量：325.40500
CAS号：60-79-7
PSA：68.36000
LogP：1.86340
理化性质
熔点：162-163℃（分解）
溶解性：易溶于低级醇、乙酸乙酯，微溶于氯仿，微溶于水，水溶液显蓝色荧光
安全信息
安全术语：S36/37/39；S45
风险术语：R23/24/25
药典标准
鉴别
1、本品的水溶液显蓝色荧光。
2、取本品约1mg，加水1mL溶解后，加对二甲氨基苯甲醛试验2mL，5分钟后，显深蓝色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集32 图）一致。
检査
酸度
取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为3.6〜4.4。
溶液的澄清度
取本品0.10g，加水10mL溶解后，溶液应澄清。
有关物质
取本品，精密称定，加乙醇-浓氨溶液（9 : 1）溶解并定量稀释制成每1mL中含5mg的溶液与每1mL中含0.2mg的溶液，分别作为供试品溶液（1）与供试品溶液（2）；另取马来酸麦角新碱对照品，精密称定，用上述溶剂溶解并定量稀释制成每1mL中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述二种溶液各分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氧甲烷-甲醇-水（25 : 8 : 1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品溶液（1）主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同，如显杂质斑点，其颜色与对照品溶液对应的杂质斑点比较，不得更深，并不得显对照品溶液以外的杂质斑点；供试品溶液（2）除主斑点外，不得显任何杂质斑点。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中干燥至恒重， 减失重量不得过2.0%（附录Ⅷ L）。
含量测定
取本品约60mg，精密称定，加冰醋酸20mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.05mol/L）相当于22.07mg的C19H23N3O2·C4H4O4。
类别
子宫收缩药。
贮蔵
遮光，密封，在冷处保存。
药物简介
药理学
对子宫平滑肌有高度选择性，直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久。其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫较未妊娠子宫敏感，成熟子宫较未成熟子宫敏感，对临产前的子宫或分娩后的子宫最为敏感。它与缩宫素作用的不同点主要是，不仅对子宫底而且对子宫颈部也有很强的收缩作用，剂量稍大即产生强直性收缩，故不适用于催产和引产，但由于子宫肌强直性收缩，机械压迫肌纤维中的血管，而阻止出血。口服或肌内注射后吸收快而完全。口服后约6〜15分钟，肌内注射后约2〜3分钟,宫缩开始生效，作用持续3小时；静脉注射后立即见效，作用约45分钟，节律性收缩可持续3小时。在肝内代谢，经肾脏随尿排出。
适应症
用于治疗产后子宫出血、产后子宫复旧不全（加速子宫复原）、月经过多等。
用法和用量
1、静注或肌注：1次0.1～0.2mg。静注时可用25%葡萄糖注射液20mL稀释。极量1次0.5mg，1日1mg。
2、子宫壁注射：剖腹产时直接注射于子宫肌层0.2mg；产后或流产后为了止血可在子宫颈注射0.2mg，注射子宫颈左、右两侧。
3、口服：1次0.2～0.5mg，1日1～2次。
不良反应
1、由于用药时间短，不良反应少见。部分患者用药后可发生恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等反应。静脉给药时，可出现头痛、头晕、耳鸣、腹痛、恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、心率过缓，故不宜以静脉注射作为常规使用。也有可能突然发生严重高血压，在用氯丙嗪后症状可以有所改善，甚至消失。下列不良反应虽少见，但应注意：如由于冠 动脉痉挛所致的胸痛，血压突然升高引起的严重头痛，皮肤瘙痒，四肢痛或腰痛，手足苍白发冷，两腿无力，呼吸短促（可能是过敏反应）。
2、如使用不当，可能发生麦角中毒，表现为持久腹泻、手足和下肢皮肤苍白发冷、心跳弱、持续呕吐、惊厥。
禁忌症
1、在胎儿及胎盘未剥离娩出前禁用本品，否则可使胎盘嵌留宫腔内。如胎儿娩出前使用本品，可能发生子宫强直性收缩，以致胎儿缺氧或颅内出血。
2、有妊娠期高血压疾病、冠心病患者及对本品过敏者禁用。
注意事项
1、麦角制剂间显示交叉过敏反应，患者不能耐受其他麦角制剂，同样也不能耐受本品。
2、能经乳汁排出，使婴儿可能出现麦角样毒性反应；又可能抑制泌乳，哺乳期妇女不宜用。
3、患有高血压、血管硬化、血管痉挛、闭塞性周围血管病、冠心病、低血钙、妊娠高血压综合征、脓毒症、肝或肾功能不全者慎用。
4、子宫复原不全时常伴有宫腔内感染，单用麦角制剂有使感染扩散的危险，一般应联合应用抗感染药。
5、大量吸烟者应用后易发生血管收缩或疼挛。
药物相互作用
1、与缩宫素和其他麦角制剂有协同作用，故不宜联用。
2、不宜与升压药合用，否则会使血压升高，引起剧烈头痛。
3、与麻醉乙醚、硫喷妥钠、氟烷以及吗啡等同用时,可减弱子宫收缩作用。
4、不得与血管收缩药（包括局麻药液中的肾上腺素）同用。
5、服用本品期间禁止吸烟过多，以免引起血管收缩或痉挛。
中毒
麦角新碱常用其马来酸盐，直接作用于子宫平滑肌，作用强而持久，其作用的强弱与子宫的生理状态和用药剂量有关。主要用于治疗产后出血、子宫复旧不良、月经过多等。静注、肌注或口服常用量为0.2～0.5mg/次，极量0.5mg/次，1mg/d。不宜以静注作为常规使用，一次剂量不宜超过0.5mg。
临床表现
1、由于用药时间短，不良反应少见。部分患者用药后可发生恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白等反应。
2、急性中毒
（1）消化道症状，胃部有烧灼性疼痛、呕吐、口渴、吞咽困难、腹泻等。
（2）面部及四肢水肿、皮肤发冷、有痒感，亦可皮肤坏死、肠道和子宫收缩。
（3）有肌肉强直性收缩、头痛、耳鸣、听觉障碍、瞳孔缩小、视物模糊、失语、不能走路、偏瘫、精神错乱、惊厥、昏迷等。
（4）血压升高或降低、心动过速或过缓、心绞痛、心肌梗死。
治疗
1、口服中毒者可先饮用20%药用炭混悬液100mL，再行催吐及硫酸镁导泻，后予牛奶保护消化道黏膜。
2、适当补液以促毒物排泄，保持水、电解质平衡。
3、改善和消除心血管系统症状，可予罂粟碱、妥拉唑林等。
4、采用适量低分子右旋糖酐、肝素，防止凝血。
5、如有坏死倾向，可用0.5%～1%利多卡因作脊柱旁封闭。
6、对症治疗。
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