麦迪霉素

麦迪霉素，该品为16元大环内酯类抗生素，其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素同。对大多数细菌的作用较红霉素略逊。对革兰阳性菌如金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、表葡萄菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等以及某些革兰阴性菌如奈瑟菌等具有较强的抗菌活性。本品不易诱导细菌产生耐药性。与红霉素有交叉耐药。

化合物简介

基本信息

中文名称：麦迪霉素

中文别名：美地霉素；米地加霉素；米地霉素；麦地霉素；麦白霉素

英文名称：Midecamycin

英文别名：Aboren；Macro-Dil；Midecacine；Midecamycin；Medemycin

CAS号：35457-80-8

分子式：C41H67NO15

分子量：813.96800

精确质量：813.45100

PSA：206.05000

LogP：2.76740

物化性质

密度：1.21g/cm2

沸点：874ºC at 760mmHg

闪点：482.4ºC

折射率：1.536

储存条件：2-8ºC

用途

主要对于革兰阳性菌和脑膜炎球菌、淋病球菌等革兰阴性菌具有抗菌活性。

药物说明

药理作用

麦迪霉素是属16环大环内酯族抗生素，它是从日本广岛县尾道市土壤中分离的生米卡链霉菌中培养提取的。麦迪霉素作用于50s核糖体亚基，阻碍细菌的蛋白质合成以发挥抗菌作用。它是不诱导葡萄球菌对大环内酯族抗生素耐药性的一种非诱导耐药型抗生素。对葡萄球菌，链球菌，肺炎球菌及支原体等，显示很强的抗菌作用。与青霉素，链霉素及氯霉素无交叉耐药性且对多剂耐药性葡萄球菌亦有效。在脏器内显示高浓度，尤易渗入肺组织及皮肤，故适于呼吸道感染及化脓性皮肤疾患的治疗。

药代动力学

该品口服吸收较好，约1h达血药峰浓度，该品能迅速进入大多数组织和体液，且浓度较高，许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。该品大部分经分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，小部分经肾脏排出，尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。

适应症

可作为红霉素的替代品，应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织，胆道等部位感染。疖，痈，脓痂疹，皮下脓肿，蜂窝组织炎，感染性粉瘤，丹毒；咽炎，喉炎，扁桃体炎；支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，原发性非典型肺炎；中耳炎，副鼻窦炎；乳腺炎，淋巴结炎，骨髓炎；麦粒肿，泪囊炎；膀胱炎，尿道炎；智齿周围炎，齿槽骨炎，齿龈炎，齿槽脓肿，颊部脓肿，牙周炎，颌骨骨膜炎，囊肿感染，拔牙后感染。

禁忌症

对麦迪霉素或其他大环内酯类药过敏者。

用法用量

口服，1日量O.8～1.2g,分3～4次用。儿童1日量30mg/kg,分3～4次给予。

不良反应

该品不良反应轻微，常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高及过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等，过敏者禁用。品毒性低，口服偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶见血清转氨酶暂时性增高及皮疹等过敏反应。对该品过敏者及肝、肾功能不全者禁用

注意事项

（1）该品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。

（2）该品在pH≥6.5时吸收差。过去生产肠溶衣片，血药浓度低。现改为胃溶衣片有利吸收。

药物相互作用

1.麦迪霉素与氨基糖苷类药合用对链球菌有协同抗菌作用。

2.麦迪霉素与青霉素类药同用可抑制细菌细胞分裂，降低青霉素类药的抗菌活性。

3.麦迪霉素与林可霉素类药合用有相互拮抗作用，且合用时，假膜性结肠炎的发生率可增大。

4.麦迪霉素与氯霉素合用有相互拮抗作用。

中毒

麦迪霉素抗菌性能同红霉素，口服吸收好，半衰期2.4h。可作为红霉素的代用品，但抗菌作用较弱。常用量0.2～0.4g，每日3～4次口服。临床应用中的不良反应有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻，偶有消化道出血发生、转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、过敏性皮炎。

治疗要点参见红霉素的相关内容：

1.出现毒性反应时停药，静脉补液促进排泄。

2.发生严重黄疸时，给予糖皮质激素治疗。

3.发生过敏反应时，予以抗过敏治疗。

制剂

麦迪霉素片（肠溶）每片0.1g。片剂，胶囊：0.1g，0.2g。

专家点评

麦迪霉麦迪霉素的抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱。但麦迪霉素不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对麦迪霉素仍较敏感。国内报道，对500例由敏感菌所致的呼吸系统、皮肤和软组织、五官和口腔感染的患者应用麦迪霉素，结果痊愈率为80%，有效率为90%，其中对肺脓肿和支气管扩张症的有效率为50%～60%。

醋酸制品

英文名MidecamycinAcetateGranules

适应症

主要适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织感染，也可用于支原体肺炎。

用法用量

口服。成人一日0.8～1.2g，小儿按体重一日30～40mg/kg。分3～4次服用。

不良反应

1、肝毒性：在正常剂量下该品的肝毒性较小。2、过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。3．偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。

禁忌

对该品及大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

1、肝肾功能不全者慎用。2、该品与其他大环内酯类药物之间有较密切的交叉耐药性。

3、如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。

4、该品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。

胶囊药剂

英文名MidecamycinCapsules

类别西医药物

药理作用

该品为链霉菌Streptomycesmycarofaciens产生的一种大环内酯类抗生素。通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用，对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。该品为胶囊剂。

动力学

成人口服该品400mg，约2小时达血药峰浓度，其值约为1.0μg/ml。广泛分布于各器官中，肝、肺、脾、皮肤及口腔内浓度较高，胆汁中有很高浓度，尿中浓度很低。不能透过正常的血-脑脊液屏障。该品大部分由胆汁经粪排出，12小时尿中排泄量为2～3%。

适应症

主要适用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌等所致的呼吸道感染及皮肤、软组织和胆道感染，也可用于支原体肺炎。

不良反应

1、肝毒性：在正常剂量下该品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高等，一般停药后可恢复。

2、过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。

3、偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。

禁忌

对该品及大环内酯类药物过敏者禁用。注意事项

1、肝肾功能不全者慎用。

2、该品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。

3、如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。

4、该品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。

相互作用

该品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。

制剂

（1）0.1g(2)0.2g

颗粒制剂

英文名MidecamycinAcetateGranules

类别西医药物

药理作用

该品属大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱，对革兰阳性菌和奈瑟菌属具较好活性。该品不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球对该品仍可敏感。该品通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。该品为淡橙黄色颗粒。

动力学

该品为麦迪霉素的二醋酸酯，较麦迪霉素吸收好，血药浓度高。该品口服后吸收迅速，约1小时后血药浓度达峰值。广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器，组织中药物浓度均较同时期血药浓度高，持续时间也较长。在痰及支气管分泌液中的分布也较多。该品主要在肝脏代谢，经胆汁排出，故在胆汁中的浓度可高达血药浓度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()为1.3～1.5小时。成人口服该品600mg后，24小时内尿中排泄率为4%～5%。该品难以透入脑脊液中。

适应症

适用于敏感葡萄球菌、各组溶血性链球菌、肺炎链球菌、肺炎支原体等所致的毛囊炎、疖痈、蜂窝织炎、皮下脓肿、中耳炎、咽峡炎、扁桃体炎和肺炎等。

用法用量

口服，成人一日0.6～1.2g，小儿按体重一日20～40mg/kg，分3～4次服用。

禁忌

对该品及大环内酯类药物过敏者禁用。

注意事项

1、肝肾功能不全者慎用。2、该品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。

2、如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。

3、该品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。

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