三尖杉酯碱

植物来源：三尖杉又称榧子，血榧，石榧，水柏子，藏杉，桃松，狗尾松，尖松，山榧树，白头杉，崖头杉或岩杉，为粗榧科。粗榧属植物，是常绿乔木，高10-20米，生于溪边或山间林中。分布于陕西，甘肃，浙江，福建，江西，湖北，湖南，广西，广东，四川，贵州和云南等地区。三尖杉枝叶含有约0.39%的总生物碱，从中提取的三尖杉脂碱（又称长）梗粗榧碱，分子式C28H3709N)。

基本情况

中文名称：三尖杉酯碱

中文别名：三尖杉碱、哈林通碱、粗榧碱

英文名称：Harringtonin

拉丁名：Harringtonine

英文别名：HRT、Cepholotoxine

CAS号：26833-85-2

分子式：C28H37NO9

分子量：531.59500

精确质量：531.24700

PSA：123.99000

LogP：2.12850

物化性质

外观与性状：白色固体

密度：1.35 g/cm3

熔点：73-75ºC

沸点：679.4ºC at 760 mmHg

闪点：364.7ºC

折射率：1.609

蒸汽压：2.17E-19mmHg at 25°C

三尖杉酯碱相关药品说明书信息

药理作用

本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制DNA聚合酶α的活性及核蛋白的合成，导致DNA合成障碍，系细胞周期非特异性药物，对S期细胞有强烈杀伤作用，对G0期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用，与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。

药代动力学

肌内注射及口服吸收慢且不完全。用「H」三尖杉碱静脉注射给大鼠，15min后，放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织，2h后各脏器放射性明显降低，骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5min，β相为50min。主要经肾和胆道排泄，24h内自尿中排出30.2%，粪中排出16.9%。

作用与用途

本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞内蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。临床用于治疗急性早幼粒细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性粒细胞性白血病及恶性淋巴瘤等

禁忌症

1.肝肾功能不良者禁用。2.心脏病患者禁用。

注意事项

1.用药前应常规作心电图检查，有明显异常者禁用，用药期间也应经常复查，发现心律失常立即停药。2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡，故不可静脉推注，应缓慢静脉滴注。

不良反应

骨髓抑制：主要为白细胞下降，多数患者可以恢复。2.胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食等。3.心脏毒性：可致心肌损害、心律失常，严重者发生心衰。4.其他：头晕、乏力，注射部位疼痛。

用法用量

1.静脉给药：每天1～4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射剂250～500ml中缓慢静脉滴注(每分钟30～40滴)，5～10天为1个疗程，2周后可重复。2.鞘内注射：用于中枢神经系统白血病，每次0.5mg，用生理盐水稀释至4～5ml，缓慢注入鞘内，5～7天1次，待脑脊液转阴后改为每周1次，连用2次。3.小儿用法：静脉滴注，0.05～0.1mg/kg；鞘内注射，9岁以下每次0.3mg，10岁以上每次0.4mg。用法同成人。

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