丙咪嗪

抗抑郁药物

丙咪嗪是一种有机物，化学式为C19H24N2，是一种抗抑郁药，有兴奋和消除忧郁的作用。能减弱因刺激网状结构所致的觉醒反应，增强麻醉、催眠和镇痛等药物的作用，还有对抗乙酰胆碱、去甲肾上腺素和组织胺的作用。其作用部位主要是间脑，特别是下丘脑，其次为边缘系统。能阻止生物胺的回收，使突触间隙的生物胺含量增高，从而使人情绪振奋，并产生抗抑郁作用。可用于治疗各种类型的抑郁症。口服后，几乎完全被胃肠道吸收，能与血浆蛋白结合，并迅速分布于全身，在肝脏代谢后．由尿和粪便排出。常见的不良反应有口干、胃肠道不适、便秘、视力模糊、心悸、多汗以及肌肉抽搐等，少数人可出现妄想、幻觉和粒细胞减少等。

英文别名

Imipramine hydrochloride; 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride (1:1); 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-aminium chloride

用量和用法

口服成人每次12.5～25mg一日3次

老年人及衰弱者一日量自12.5mg开始,逐渐增加剂量一日极量200-300mg。用于小儿遗尿症,5岁以上每次12.5mg-25mg,每晚一次。

药物副作用

常见为口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕、有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害、直立性低血压、偶见白细胞减少。

注意事项

服药期间忌用升压药。

高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。

癫痫病人忌用。

孕妇忌用以防致畸。

药理作用

丙咪嗪主要作用是能阻滞去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取，增加突触间隙中去甲肾上腺素和5－HT含量。具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用，镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症，尤以情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于反应性抑郁、抑郁性神经症、小儿遗尿症。丙咪嗪口服后吸收迅速，96%与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多，在脑中又以基底节中最多。经肝脏代谢，代谢产物去甲丙咪嗪具有药理活性，与原药可以通过血脑屏障、胎盘屏障，并从乳汁中排出。治疗血药浓度＞95ng/ml，半衰期为6～20小时。70%由尿排出，22%由粪便排泄。

不同声音

一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制中枢神经对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症。但随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质－纹状体－丘脑－皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。

【临床应用】

丙咪嗪具有较强的抗抑郁作用，主要作用为阻滞神经末梢对去甲肾上腺素和5-HT的回吸收，而增加突触间隙中可利用的去甲肾上腺素的浓度，但有较多的副作用，如果长期使用会产生药物依赖性，应尽量酌减使用并同时采用中药治疗，另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于患者的恢复均有很好的帮助。

贮存方法

本品密封避光干燥保存。

合成方法

由邻硝基甲苯经缩合、还原得2，2′-氨基联苄与1-氯-3-二甲氨基丙烷缩合、成盐制得。

用途

有较强的抗抑郁作用，但兴奋作用不明显，镇静作用微弱。对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差。也可用于小儿遗尿症。

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