他达拉非

药品

他达拉非，是环磷酸鸟苷（cGMP）特异性磷酸二酯酶5（PDE5）的选择性可逆抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高，这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起；如无性刺激，则药物可能无法发挥其作用。

理化性质

密度：1.51g/cm3

熔点：298-300℃

沸点：679.1℃

闪点：364.5℃

logP：1.43

折射率：1.758

药品说明书

药动学

口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度（cmax）。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间（早晨或晚上）对吸收率和程度没有临床意义的影响，平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2.5L/hr，平均半衰期为17.5小时，他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄，主要从粪便（约61%的剂量），少部分从尿中排出（约36%的剂量）。

适用症状

勃起功能障碍及肺动脉高压。

用法用量

本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg，可至少在性生活前30分钟服用。

最大服药频率为每日一次。

毒副作用

眼睑肿胀、或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应是数据只对年龄在75以下的病人适用。

禁忌

临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/ cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。

性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者，医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者，因此这些人群严禁服用他达拉非：

● 在最近90天内发生过心肌梗塞的患者

●不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者

● 在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者

● 难治性心律失常、低血压（<90/50mmHg）,或难治性高血压患者

● 最近6个月内发生过中风的患者

● 已知对他达拉非及其处方中的成分过敏者不得服用本品

注意事项

在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。

因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性，所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。

严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临床试验中也可偶尔见到。发生上述情况的患者大多数都在服药前已有心血管病因素。然而，目前尚不能确定这些事件是否与这些危险因素有关。

关于重度肝功能不全（Child-Pugh 分级C）患者使用本品的临床安全性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进行认真的利益/风险评估。

他达拉非的临床试验未报告发生异常勃起。但另一个PDE5抑制剂西地那非曾报告发生异常勃起，应告知患者勃起时间超过4小时或更长时间时须立即求治。如果阴茎异常勃起未能得到及时治疗，可能导致阴茎组织破坏并永久丧失勃起能力。

以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起提患者（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病），或阴茎解剖异常的患者（如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病）。

阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效，目前还不清楚。

他达拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遗传性的患者、或者半乳糖分解酵素缺乏的患者、或者葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。

正在使用α受阻体滞剂，如多沙唑嗪的患者，如联合使用本品，在一些患者可能导致症状性低血压。所以，不推荐他达拉非与α受阻体滞剂联合使用。

如果给正在使用强效的CYP3A4抑制剂（如利托那韦、沙奎那韦、酮康唑、伊曲康唑、红霉素）的患者开他达拉非处方，应特别注意。因为已经发现他达拉非与此类药物联合使用，可以增强他达拉非的暴露量（AUC）。

本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此，不推荐此类合用。

在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多，持续6-12个月（比人类应的20mg/kg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率 [范围3.7-18.6] ），发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致精子数量降低，在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明，在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用。

他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。

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