克罗米酚

西药

【主要成份】本品主要成份为：枸橼酸氯米芬。其化学名称为：N,N-二乙基-2-[4-(1,2-二苯基-2-氯乙烯基)苯氧基]乙胺顺反异构体混合物的枸橼酸盐。

适应症

①治疗无排卵的女性不育症，适用于体内有一定雌激素水平者；

②治疗黄体功能不足；

③测试卵巢功能；

④探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常；

⑤治疗因精子过少的男性不育。

【规格】50mg

使用说明

口服每日50mg，共5日。自月经周期的第5天开始服药。若患者系闭经，则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程，直到受孕，或重复3～4个疗程。若患者在治疗后无排卵，在下一次的疗程中剂量可增加到每日100mg，共5日。个别患者药量可达每天150mg时，才能排卵。

【不良反应】

1．较常见的不良反应有：肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛（卵巢增大或囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大，一般发生在停药后数天）。

2．较少见的有：视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。

3．下列反应持续存在时应予以注意：潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等，也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。

禁忌事项

原因不明的不规则阴道出血、子宫肌瘤、卵巢囊肿、肝功能损害、精神抑郁、血栓性静脉炎等禁用。

注意点

1、动物实验证明本品可致畸胎。在用药期间应每日测量基础体温，以监测患者的排卵与受孕，一旦受孕立即停药。

2、多囊卵巢综合征慎用。

3、用药期间按需进行下列测定：

（1）促排卵激素（FSH）及促黄体生成激素（LH）；

（2）长期用药者测定血浆内24-去氢胆固醇含量，查明用药对胆固醇合成有无影响。

（3）血浆内的皮质激素传递蛋白含量。如有疑问处，请点击咨询在线专家

（4）血清甲状腺素含量。

（5）性激素结合球蛋白含量。

（6）磺溴酞钠（BSP）肝功能实验。

（7）甲状腺素结合球蛋白含量（可能增多）。

4、用药期间须注意检查：每一疗程开始前须正确估计卵巢大小；每天测量基础体温、必要时测定雌激素及血清孕酮水平；测尿内孕二醇含量，判断有无排卵；治疗前须测定肝功能，治疗1年以上者，须进行眼底及裂隙灯检查；用药中若出现视力障碍应立即停药并进行相应检查。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验有致畸作用和胎儿毒性，孕妇禁用。

【儿童用药】尚不明确

【老年用药】尚不明确

【药物相互作用】尚不明确

【药物过量】尚不明确

【药理毒理】

抗性激素药。本品刺激排卵的机制尚不完全明了。由于本品对雌激素有弱的激动与强的拮抗双重作用，刺激排卵可能是在下丘脑部位，首先拮抗占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰着内源性雌激素的负反馈，促使黄体生成激素与促卵泡生成激素的分泌增加，继之刺激卵泡生长，卵泡成熟后，雌激素的释放量增加，通过正反馈激发排卵前促性腺激素的释放达峰值，于是排卵，治疗男性不育可能与FSH和LH升高以及促进精子生成有关。

药代动力学

口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。

【贮藏】常温（10℃-30℃）贮存，置于儿童不可触及处。遮光，密封保存。

【规格】 1.片剂：每片50mg。 2.胶囊剂：每胶囊50mg。

【有效期】24个月

【执行标准】《中国药典》2005年版第二部。

作用机制

克罗米酚虽具有抗雌激素和弱雌激素作用，但主要靠抗雌激素作用而诱发排卵，无孕激素或雄激素作用。

克罗米酚在下丘脑、垂体中与“雌激素受体”相结合后，使中枢神经细胞处于低雌激素水平状态，

诱发反应性释放促性腺激素释放激素(GnRH)，进而使垂体释放FSH、LH。

FSH促使卵泡发育成熟，停药5日后LH达峰值，称为克罗米酚峰，同时雌二醇水平剧增引起正反馈作用，

促成中枢释放大量GnRH，垂体释放LH和FSH峰，通过雌激素的扳机作用，诱发排卵。

克罗米酚诱发排卵通过一系列生物活性作用,并不改变促性腺激素的分泌频率，只增加其振幅，

并提高垂体对下丘脑GnRH的敏感性和卵巢对垂体Gn的敏感性。

临床发现于周期第5～25日间每日口服EE 0.1mg，会抑制排卵，但若加用克罗米酚则可消除这种抑制作用。

药理研究

【别名】克罗米芬;氯底酚胺;舒经芬，氯米芬,枸橼酸氯米芬

【外文名】Clomiphene,ClomifeneCltrate

【适应症】具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。低剂量能促进垂体前叶分泌促性腺激素，从而诱发排卵；高剂量则明显抑制垂体促性腺激素的释放，对男性则有促进精子生成的作用，对少精症有效。

用量用法

有月经者自经期第5日开始每日1次50mg，连服5日；无月经者任意1日开始，每日1次50mg，连服5日。一般在服药后7日左右排卵，3周后自然行经。连服3个周期为1疗程。闭经病人可先用黄体酮（肌注每日1次20mg）或人工周期（己烯雌酚每日1次1mg，连服20日，以后每日加黄体酮10mg肌注，每日1次）催经，在撤退性出血第5天开始服用本品。每日剂量不宜超过100mg。用于男性不育症，每日1次25mg，连服25日为1疗程。停药5日后，重复服用，直至精子数达到正常标准，一般3～12个月疗效较好。

注意事项

1.可有面部潮红、恶心、头晕、乏力、腹胀、乳胀、皮疹、肝功能障碍等不良反应，停药可消失。

2.治疗男性不育症时，服药前必须进行精液检查、内分泌检查以及睾丸活检，以确定不育原因主要在于精子数量减少；用药期间要定期检查精液常规、FSH和睾酮水平；服药后一般经2～3个月始能生效。用药原则是低剂量、长疗程，要注意高剂量会抑制精子的发生。

3.对男性无精子病人，除睾丸活检证明尚有精子发生外，一律不得使用。

4.肝病、肾病、卵巢囊肿及其它妇科肿瘤病人忌用。服药后有严重过敏反应者应停用。

5.剂量过大，可引起卵巢肥大。

6.视力模糊和闪烁盲点与剂量有关，停药可逆转。

7.视觉异常应作为使用本品的禁忌症。

副作用

克罗米芬的副作用较多，诸如头痛、腹痛、肠胃道症状（恶心、呕吐、腹胀）等等，并可能有卵巢增大、囊性变，有时还可形成未破裂卵泡黄素化

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