利福喷汀

利福喷汀是一种临床正在应用的光谱利福霉素类半合成抗生素。作用机制和抗菌谱与利福平相同，对结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌、革兰阴性菌、某些病毒、衣原体均有杀灭作用，对利福类以外的抗结核药物耐药的结核杆菌也有较强的作用，但对鸟分枝杆菌耐药。

基本信息

中文名称：利福喷汀

中文别名：环戊基哌嗪利福霉素、环戊哌利福霉素、环戊哌利福喷丁、环戊去甲利福平、迪克菲、环戊哌嗪利福霉素、环戊利福平

英文名称：Rifapentine

英文别名：rifamycin-S; Rifapentine; rifamycin-B tripropylhydrazide; Rifamycin-B-tripropyl-hydrazid;

CAS号：61379-65-5

分子式：C47H64N4O12

分子量：877.03100

精确质量：876.45200

PSA：216.66000

LogP：5.33450

物化性质

外观与性状：红色-棕色结晶粉末

密度：1.35 g/cm3 (20ºC)

熔点：179-180ºC

折射率：1.63

生产方法及用途

生产方法

0.01ml的3-醛基利福霉素SV溶于四氢呋喃,在室温下加入0.011mol的1-氨基-4-环戊基哌嗪。反应用薄层跟踪,至原料点消失,约需麟。蒸去溶剂,剩余物用乙酸乙酯重结晶,得利福喷汀,收率55%,熔点179～180℃。

用途

利福喷汀属于利福霉素类抗生素，主要用于抗结核、抗麻风及急性肺部感染，用药量仅为利福平的七分之一。每周用药一次，短期疗效比利福平高3-6倍。另外本品有抗艾滋病毒作用。剂型主要是胶囊。

药物分析

其外观为砖红色活暗红色结晶性粉末，无臭无味，中国1989年首先开发上市。其抗菌活力是利福平的2-10倍，对结核分支杆菌和麻风杆菌的作用尤为突出。

利福喷丁相关药品说明书信息

药理作用

本药为半合成的利福霉素类抗生素，作用机制和抗菌谱与利福平相同，对结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌、革兰阴性菌、某些病毒、衣原体均有杀灭作用，对利福类以外的抗结核药物耐药的结核杆菌也有较强的作用，但对鸟分枝杆菌耐药。本药抗结核活性比利福平强2～10倍，是全效杀菌药；对衣原体的作用与红霉素、多西环素相似，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差，但对其他多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性。

药物相互作用

1.与多西环素联合，对淋球菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合，但本药可增加异烟肼的代谢，从而增加肝毒性。2.本药能诱导口服避孕药、口服抗凝药，某些抗病毒药(如那非那韦、利托那韦等)、西罗莫司等的代谢，合用时可降这些药物的疗效。3.巴比妥类药物、对氨基水杨酸盐可影响本药的吸收，与对氨基水杨酸盐合用时，需间隔8～12h。故不能同时服用。4.与乙胺丁醇合用有增加视力损伤的可能。5.必须空腹给药，饮食后服药或并用制酸药，则其生物利用度明显降低。

药代动力学

本药在胃肠道的吸收缓慢且不完全，其微晶生物利用度可提高。口服5～15h后血药浓度可达高峰，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度平均为5.13mg/L；单次口服8mg/kg，血药峰浓度平均为8.5mg/L。本药在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障，蛋白结合率大于98%。本药半衰期为18h。主要在肝内代谢为25-去乙酰利福平，代谢物水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本药存在肝肠循环，由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本药及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪便排出，仅部分由尿中排出。

剂型与规格

1.片剂：150mg，300mg；2.胶囊：150mg，300mg；3.滴眼剂：10ml（0.05%)；4.霜剂：20g（0.5%)。

适应症

1.与其他抗结核药联合用于治疗各类型、各系统初治与复治的结核病。但不宜用于治疗结核性脑膜炎。2.与其他抗麻风药联合治疗麻风；亦可治疗非结核性分枝杆菌感染。3.也可用于对其他抗金黄色葡萄球菌抗生素耐药的重症金黄色葡萄球菌等感染。禁忌症

1.肝功能不良者。2.妊娠3个月以内妇女及哺乳期妇女禁用。3.酒精中毒者。新生儿禁用。

注意事项

慎用：(1)血细胞显著减少者；(2)嗜酒者。2.交叉过敏：本药与其他利福霉素类药物存在交叉过敏反应。3.本药单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，与利福平有完全的交叉耐药性，体外试验结果显示：衣原体属、金黄色葡萄球菌和淋球菌都会对本药产生耐药性，因此必须联合其他抗结核药治疗。本药为长效制剂，但目前尚缺乏其他长效的抗结核药物与之匹配，高剂量异烟肼间隔3天用药尚可，但尚不能和本药每周用药1次相匹配。因此本药与其他抗结核药物联合，间歇该药的模式尚需研究。4.可空腹或于进食后给药。如服利福平出现胃肠道刺激症状者，可改服本药。5.肝功能减退的患者，即使每周仅用药1～2次，也必须密切观察肝功能的变化。6.如曾间歇服用利福平后发生变态反应，如血压下降或休克、急性溶血性贫血、血小板减少或急性间质性肾炎者，均不宜再用本药。

禁忌

注意事项：黄疸患者及孕妇禁用。服药期间尿、泪、痰、大便可出现橙红色，应告知患者。

不良反应

1.本药不良反应的发生率低于利福平，少数病例可出现白细胞、血小板减少、丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹、头昏、失眠等。2.少见胃肠道反应。3.有致畸作用。

用法用量

1.口服给药：(1)每次600mg，每周1次(其作用约相当于利福平600mg，每天1次)。必要时也可每次600mg，每周2次。(2)化脓性皮肤病，每天300mg，5天为1个疗程。2.经眼给药：0.05%滴眼剂，每次1～2滴，每天1次，3个月为1个疗程。3.本药单独用于治疗结核病可能迅速产生细菌耐药性，与利福平有完全的交叉耐药性，体外试验结果显示：衣原体属、金黄色葡萄球菌和淋球菌都会对本药产生耐药性，因此必须联合其他抗结核药治疗。本药为长效制剂，但目前尚缺乏其他长效的抗结核药物与之匹配，高剂量异烟肼间隔3天用药尚可，但尚不能和本药每周用药1次相匹配。因此本药与其他抗结核药物联合，间歇该药的模式尚需研究。4.可空腹或于进食后给药。如服利福平出现胃肠道刺激症状者，可改服本药。5.肝功能减退的患者，即使每周仅用药1～2次，也必须密切观察肝功能的变化。6.如曾间歇服用利福平后发生变态反应，如血压下降或休克、急性溶血性贫血、血小板减少或急性间质性肾炎者，均不宜再用本药。

疗效点评

本品是一种半合成利福霉素抗生素，抗菌谱同利福霉素，但体内抗菌作用明显高于利福霉素，具有高效和长效的特点。抗结核作用较利福平强2～10倍，本品可作为结核性脑膜炎治疗的首选药之一。利福喷汀每周2次治疗的近期疗效和利福平每次治疗相似，且利福喷汀副作用小。经3年随访，细菌学复发率为2.6%，认为利福喷汀每周2次的灭菌效果和利福平每天治疗相同，疗效可靠。国内报道将178例初治、复治菌阳性肺结核患者随机分组，分别应用以本品或利福平为主的联合治疗，结果治疗2个月后痰菌转阴率为95.3%和88%，疗程结束时为100%和94%，胸部X线改善有效率为90%和82%，空洞闭合率为89.5%和68.8%，肝功能损害率为15.1%和38.8%，胃肠反应率为29%和45.9%。

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